骨靶向新化合物四环素哌嗪雌酚酮的雌激素活性测定

为寻找副作用小而有抗骨质疏松作用的雌激素衍生物，用雌激素受体结合竞争抑制实验，小鼠阴道细胞学实验，幼雌小鼠子宫重量法分别研究了骨靶向新化合物四环素哌嗪雌酚酮（ＸＷ６３０）的雌激素活性。结果表明：ＸＷ６３０与子宫组织雌激素受体的相对亲和力为００１１，而雌酚酮与雌二醇分别为０３２５及１０００。ＸＷ６３０的雌激素活性指数及细胞学实验均表明ＸＷ６３０的雌激素活性明显小于雌酚酮及雌二醇。提示有抗骨质疏松活性的ＸＷ６３０由于其雌激素活性低。