蟛蜞菊内酯药理作用及机制研究进展

作为天然香豆素类化合物的蟛蜞菊内酯具有多种药理活性,通过阅读近20年国内外相关报道,发现蟛蜞菊内酯具有抗癌、抗肿瘤、抗炎、保肝、降血糖、降脂、治疗骨质疏松、促进称骨细胞、破骨细胞的生成等的药理作用,此文章系统的阐述了蟛蜞菊内酯药理作用的研究进展,目的在于为蟛蜞菊内酯的深入研究及其在中药中的合成及提取利用提供依据。

非酒精性脂肪性肝病大鼠的血清溶血磷脂酰胆碱和氨基酸代谢轮廓研究

目的 利用代谢组学手段研究非酒精性脂肪性肝病(nonalcoholic fatty liver disease, NAFLD)大鼠血清的氨基酸和溶血磷脂酰胆碱(lysophosphatidylcholine, LPC)代谢轮廓,寻找可表征NAFLD的生物标志物并推测其发生的可能机制。方法 通过喂养高脂饮食饲料和腹腔注射CCl_4制备NAFLD大鼠,采用液相色谱-质谱联用技术测定对照组和NAFLD组的大鼠血清中15种LPCs和18种氨基酸的含量;采用主成分分析和正交偏最小二乘法-判别分析等方法分析大鼠NAFLD肝损伤后血清中LPC和氨基酸代谢轮廓的变化,运用Pearson相关分析方法分析生物标志物与NAFLD的相关性。结果 NAFLD组的大鼠血清LPC和氨基酸代谢轮廓明显偏离对照组,且能完全区分开;LPC(20∶1)、精氨酸和谷氨酸对NAFLD有显著贡献,这3个代谢物被鉴定为生物标志物;LPC(20∶1)和精氨酸与AST、ALT、LDL、TBIL等血清生化指标显著相关。结论 血清溶血磷脂酰胆碱和氨基酸的代谢轮廓与NAFLD密切相关。

MLT-7及有关物质的HPLC分析

目的:考察不同试验条件下 MLT-7及有关物质的液相色谱行为,建立 MLT-7有关物质及含量的 HPLC 的测定方法。方法:Agilent Zorbax SB C_(18)(250mm×4.6mm,5μm),用甲醇-水(65:35)作为流动相,流速1.2 mL·min^(-1),检测波长278nm。结果:MLT-7在40～320μg·mL^(-1)范围内与峰面积呈良好的线性关系,且操作简便,r=0.9999,日间、日内 RSD 均小于1%。该方法已应用于样品的测定。结论:此法简单,结果准确可靠,可用于 MLT-7的质量控制。

中药牛膝中化学成分的研究

目的对牛膝 (AchyranthesbidentataBl.)的化学成分进行分离、鉴定。方法采用硅胶吸附柱色谱 ,分配柱色谱等分离手段 ;利用理化性质、理化反应以及波谱技术 (NMR、MS等 )对化合物进行鉴定。结果得到 5个化合物 :5 羟甲基糠醛 ( 5 hydroxymethylfuraldehyde) ( 1 ) ,人参皂苷Ro( gin senosideRo) ( 2 ) ,竹节参皂苷 1 (PJS 1 ) ( 3) ,polypodineB( 4 ) ,β 蜕皮甾酮 (ecdysterone) ( 5 )。结论化合物 1～ 4为首次从牛膝中分离得到。

基于校企合作的药物分析教学

以药物分析岗位任务为驱动,重构教学内容,改革教学方法和考核方式,开展校内仿真实训和企业现场训练的双环节、多层次的工学结合药物分析教学新模式,提高学生自主学习能力和职业素养,培养"零见习期"高素质药物分析专业人才。

中药杏香兔耳风对大鼠宫颈粘膜EGF表达的影响

目的:探讨中药杏香兔耳风治疗宫颈炎的作用机理。方法:建立大鼠宫颈炎动物模型,分别于给药4天、10天后观察杏香兔耳风不同剂量组对大鼠宫颈粘膜表皮生长因子(EGF)表达的影响,并进行病理组织学检查。结果杏香兔耳风高、中剂量组对苯酚胶浆造成的实验性大鼠宫颈炎模型,给药4天后,可明显升高宫颈粘膜EGF表达,与模型对照组比较具有显著性差异(其中高剂量组P<0.01,中剂量组P<0.05);给药10天后,各组宫颈粘膜EGF表达无明显差异;病理组织学检查结果也表明,杏香兔耳风高、中剂量组对大鼠宫颈炎有一定的治疗作用,以高剂量组最为明显。结论:杏香兔耳风对大鼠宫颈炎治疗作用与其促进大鼠宫颈粘膜EGF的早期表达有一定关系。

药物分析实验课程的教学改革研究

药物分析实验教学是药物分析教学的重要组成部分,也是培养学生理论联系实际、分析问题和解决问题能力的重要环节。目前的药物分析实验教学存在着教学内容老套、实验仪器缺乏、学生对实验课程不重视等问题。针对上述问题,药物分析实验教学需从教学内容、教学模式和考核制度等方面进行改革,以提高教学质量,为优秀应用型药学人才的培养提供新的思路。

脂质组学在肝脏疾病中的研究进展

肝脏疾病是一类常见病、多发病,严重威胁人类的生命健康,肝脏疾病的研究已成为当今器质性疾病领域研究的热点与难点,近年来,学者们通过研究发现肝脏疾病与机体的脂质化合物代谢密切相关。脂质组学是代谢组学的重要分支,能通过分析机体的脂质变化水平来评价肝脏疾病、寻找表征肝脏疾病的生物标志物、研究肝脏疾病发生的可能机制,在肝脏疾病的研究中发挥着巨大的作用。该文在对脂质组学研究方法进行综述的同时,还以不同类型的肝脏疾病为出发点,重点对近年来脂质组学在肝脏疾病中的应用进行了归纳与分析,以期为肝脏疾病的深入研究和肝脏疾病的临床治疗提供参考。

基于网络药理学苍耳散治疗鼻炎作用机制研究

目的运用网络药理学的方法探讨苍耳散治疗鼻炎的作用机制。方法利用中药系统药理数据库与分析平台(Traditional Chinese Medicine Systems Pharmacology Database and Analysis Platform,TCMSP)获得苍耳散中的活性化学成分及其相应靶点,利用OMIM、Gene Cards、DigSee 3个数据库获取鼻炎相关的疾病靶点,并将药物靶点与疾病靶点取交集得到苍耳散作用于鼻炎的预测靶点;使用Cytoscape 3.7.1软件来建立单味药、活性成分、作用靶点相互作用关系的网络图;借助String平台和Cytoscape 3.7.1来构建蛋白相互作用(PPI)网络;运用Systems dock Web Site对关键活性成分及关键靶点进行分子对接,验证网络分析结果;利用生物学信息注释数据库(DAVID)对苍耳散作用靶点进行基因本体(gene ontology,GO)功能富集分析以及基因组百科全书(Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes,KEGG)通路富集分析。结果苍耳散中的活性成分有57个,作用于鼻炎的靶点有72个;关键活性成分主要包括木犀草素、柚皮素、谷甾醇等;关键靶点主要包括丝裂原活化蛋白激酶1(MAPK1)、丝裂原活化蛋白激酶3(MAPK3)、白细胞介素-6(IL-6)等;对接结果显示,预测的关键活性成分与关键靶点具有较好的结合活性;基因富集分析得到GO功能条目1393个(P<0.01),通路129条(P<0.01)。结论苍耳散对鼻炎的治疗作用体现了中药及其复方多成分、多靶点、多途径的特点,为进一步研究其治疗鼻炎的作用机制提供了新的线索。

中药降血脂机制研究进展

综述并归纳近年中药降脂机制的相关研究,为中药降脂药物的研究与开发提供参考。以“中药”“高脂血症”“作用机制”“TraditionalChinese medicine”“Hyperlipidemia”“Mechanism of action”等为关键词,在中国知网、万方数据、维普网、PubMed、Web of Sci ence等数据库中,对近年中药降脂机制的相关研究进行综述。共检索到相关文献523篇,其中有效文献42篇。研究表明中药降脂的机制主要包括抑制外源性脂类吸收,抑制内源性脂类合成,促进胆汁酸的分泌及外排,抗脂质过氧化,提高HDL-C的活性和数量,减轻胰岛素抵抗及调节肠道菌群稳态等七个方面。深入研究中药的降脂作用及作用机制,对于中药降脂新药的开发和高脂血症、心血管疾病的防治具有深远意义。

校企合作“订单式”人才培养模式的探索与实践——以江西科技师范大学药学院为例

本文以江西科技师范大学药学院为例,以浙江JZ药业有限责任公司、北京WS药业有限责任公司和浙江PL制药有限公司为"订单式"人才合作培养企业,通过"订单式"培养班级的确定、"订单式"人才培养方案的制定和组织实施,对"订单式"人才培养模式进行了探索与实践。经学院、企业和学生的通力合作,使得所尝试的"订单式"人才培养模式具有较强的可操作性,达到了预期的效果。

药食两用中药降脂作用及有效成分研究进展

药食同源类中药在调节血脂方面具有潜在的优势,近年来受到国内外学者的广泛关注。该文综述了药食两用中药降血脂作用的最新研究进展,并对该类中药的降脂有效成分进行了归纳。

基于脂肪酸代谢轮廓评价D-氨基半乳糖诱导的肝损伤

采用气相-质谱联用技术测定空白组和D-氨基半乳糖组大鼠血清中15种脂肪酸的含量,结合主成分分析和偏最小二乘法-判别分析等化学计量学方法分析大鼠腹腔注射D-氨基半乳糖后脂肪酸代谢轮廓的变化和生物标识物。结果表明,D-氨基半乳糖组大鼠血清中4种游离脂肪酸和10种酯化脂肪酸的含量显著降低,且脂肪酸代谢轮廓明显偏离正常水平;硬脂酸、花生四烯酸和顺式-4,7,10,13,16,19-二十二碳六烯酸(DHA)对表征D-氨基半乳糖肝毒性具有重要贡献,且与丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶和碱性磷酸酶呈良好的负相关性,被鉴定为D-氨基半乳糖肝毒性的潜在生物标识物。本研究为化学肝损伤的评价和毒性机制研究提供新的思路和方法。

基于网络药理学及分子对接探讨热毒宁保肝作用机制

本文利用网络药理学和分子对接技术分析了热毒宁的保肝作用机制。筛选得到热毒宁50个有效成分,109个保肝作用潜在靶点。分子对接结果显示热毒宁的关键成分与保肝作用关键靶点具有较好的亲和力。热毒宁可能通过调控细胞凋亡和转录等生物过程,参与脂质和动脉粥样硬化、化学致癌受体活化、前列腺癌、流体剪切应力和动脉粥样硬化、乙型肝炎、AGE-RAGE信号通路等发挥保肝作用。热毒宁保肝作用体现了复方多成分、多靶点和多途径的特点,为深入研究热毒宁保肝作用机制提供了新的线索。

基于网络药理学探讨黄药子肝毒性的作用机制

本文采用网络药理学方法和分子对接技术探讨了黄药子(RDB)肝毒性的作用机制。从黄药子中筛选出13种毒性候选化合物、184个肝脏毒性潜在作用靶点。分子对接结果表明“毒性成分-肝脏毒性作用靶点”网络中的关键化合物8-表黄独素E乙酸酯和黄独素B与蛋白相互作用(PPI)网络中度值最高的靶点雌激素受体1(ESR1)均具有较好的结合力。黄药子肝毒性体现了中药的多成分、多靶点和多途径特点,为深入研究其机制提供了新的线索。

硫代乙酰胺诱导肝损伤大鼠的血清脂肪酸代谢轮廓的研究

基于气相-质谱联用技术测定硫代乙酰胺(TAA)组和对照组的大鼠血清中16种脂肪酸的含量,结合主成分分析(PCA)和偏最小二乘法-判别分析(PLS-DA)分析腹腔注射TAA后大鼠的血清游离和酯化脂肪酸代谢轮廓的变化及发现潜在生物标志物。含量测定结果表明,TAA组的大鼠血清中9种游离脂肪酸和2种酯化脂肪酸的水平显著升高,3种游离脂肪酸和5种酯化脂肪酸的水平显著降低。PCA分析表明腹腔注射TAA后大鼠血清脂肪酸代谢轮廓偏离正常水平,PLS-DA结果表明花生四烯酸、亚油酸、棕榈酸、油酸对表征TAA诱导大鼠肝损伤具有重要贡献,且这四种脂肪酸与临床上诊断肝损伤常用的血清生化指标具有良好的相关性,可作为评价TAA肝毒性的潜在生物标识物。本研究为肝毒化合物诱导的化学肝损伤的评价提供新的方法。

雷公藤多苷诱导肝损伤大鼠的血清溶血磷脂酰胆碱代谢轮廓

目的 研究雷公藤多苷(tripterygium wilfordii multiglucoside, TWM)诱导肝损伤大鼠的血清溶血磷脂酰胆碱(lysophosphatidylcholine, LPC)代谢轮廓。方法 采用UPLC-Q-TOF/MS技术定量分析空白组、TWM组和雷公藤甲素(triptolide, TP)组大鼠血清中15种LPCs,结合化学计量学方法分析大鼠灌胃TMW或TP后血清中LPC代谢轮廓的变化。结果 定量分析结果显示,TWM组11种LPCs、TP组13种LPCs的血清水平与空白组比较明显降低。主成分分析(principal component analysis, PCA)表明,TWM组和TP组大鼠血清LPC代谢轮廓均明显偏离空白组,且TP组偏离程度大于TWM组。正交偏最小二乘法-判别分析(orthogonal partial least squares-discriminant analysis, OPLS-DA)表明,LPC (14∶0)、LPC (20∶4)、LPC (18∶0)、LPC (18∶1)、LPC (17∶0)、LPC(22∶5)、LPC (16∶0)和LPC(17∶1)对OPLS-DA模型具有重要贡献,这8种LPCs血清水平与天冬氨酸转氨酶和丙氨酸转氨酶具有良好相关性(r>0.5,P<0.05),被鉴定为雷公藤多苷肝毒性的潜在生物标志。结论 血清LPC代谢轮廓与TWM和TP诱导的大鼠肝损伤密切相关。

基于脂肪酸代谢轮廓分析川楝子的肝毒性研究

目的从脂肪酸代谢轮廓的角度评价川楝子(TF)水提醇沉物和川楝子+延胡索(TF+CR)水提醇沉物的小鼠肝毒性。方法采用气相-质谱联用技术定量分析对照组、TF组和TF+CR组小鼠血清中15种游离脂肪酸和酯化脂肪酸,结合化学计量学方法分析小鼠给药后脂肪酸代谢轮廓的变化和生物标识物。结果血清脂肪酸定量测定结果经主成分分析表明TF给药后小鼠的血清脂肪酸代谢轮廓明显偏离正常水平,而具有保肝作用的CR可逆转这种偏离;偏最小二乘法-判别分析表明棕榈油酸、十八碳烯酸和花生四烯酸对表征TF小鼠肝毒性具有重要贡献,可作为评价TF肝毒性的生物标识物。结论 TF肝毒性与脂肪酸的代谢轮廓密切相关。

黄药子诱导肝损伤大鼠血清脂肪酸的代谢轮廓

中药黄药子具有肝毒性,黄药子诱导的肝损伤大鼠的血清脂肪酸代谢轮廓尚不清楚。本文采用气相-质谱联用技术定量分析空白组、黄药子醇提物(ethanol extraction,ET)组和黄独素B(diosbulbin B,DB)组大鼠血清中16种游离脂肪酸(non-esterified fatty acids,NEFA)和酯化脂肪酸(esterified fatty acids,EFA),借助化学计量学方法分析大鼠灌胃黄药子或黄独素B后血清中脂肪酸代谢轮廓的变化。NEFA含量测定结果显示,DB组棕榈酸、硬脂酸、棕榈油酸、油酸、异油酸、亚油酸、亚麻酸、二十碳三烯酸、花生四烯酸和二十二碳六烯酸含量显著降低;ET组亚油酸和二十碳三烯酸含量显著升高,花生四烯酸、二十二碳六烯酸含量显著降低。EFA含量测定结果显示,ET组和DB组棕榈酸、硬脂酸、花生四烯酸、二十碳五烯酸和二十二碳六烯酸含量显著降低。主成分分析表明,ET组和DB组的大鼠血清脂肪酸代谢轮廓明显偏离正常水平,且ET组偏离程度大于DB组。偏最小二乘法-判别分析表明,花生四烯酸和二十二碳六烯酸对ET和DB的肝毒性具有重要贡献,且与谷丙转氨酶、谷草转氨酶和总胆红素具有良好的相关性,被鉴定为黄药子肝毒性的潜在生物标识物。本研究为深入研究黄药子的肝毒性的分子作用机制奠定基础。