顺铂注射液的高效液相色谱分析

提出了测定顺铂注射液中顺铂含量的反相高效液相色谱法 ,其线性相关系数为0 994,精确度为 0 45% (n =8) ,顺铂的回收率为 99 7%。该法也能用于顺铂注射液中杂质反铂的测定 ,实现顺铂与水合物、三氯氨铂 (铂B)的分离。提出了用氯化钠溶液替代空白溶剂 (顺铂注射液所用的溶剂简称 )

反相高效液相色谱法测定新药阿司匹林铜

提出测定阿司匹林铜新药的反相高效液相色谱分析方法.采用国产YWQ C_(18)柱,在25℃下,甲醇:水(含0.08%正磷酸):丙酮=11.4:8.6:1.1为流动相,苯甲酸为内标,药用标准阿司匹林和水杨酸为对照品,在UV-235nm下检测阿司匹林铜和杂质水杨酸铜的含量;阿司匹林铜、水杨酸铜的检出限分别为0.87mg/L、2.46mg/L;阿司匹林铜的回收率为99.0%～100.50%;水杨酸铜的回收率为99.2%～100.5%.

含稳定氮氧自由基结构的铂配合物的合成和结构及体外抗癌活性的初步研究

合成并表征了一种新的未见文献报道的铂配合物。用元素分析、红外光谱、紫外光谱、质谱、差热分析等手段表征了该配合物。体外抑癌实验表明该配合物具有抗癌活性。

第三代铂抗癌药物研究评论

本文评论顺铂和卡铂之后的第三代铂抗癌药物的研究状况。报道其配合物的抗肿瘤活性、限量毒性、交叉耐药性和其中四种配合物的Ⅱ期临床结果。这些配合物的总体水平并不优于顺铂和卡铂。研究抗癌机理与顺铂和卡铂不同的新型铂配合物是增加该类药物的抗肿瘤活性和克服交叉耐药性的途径之一。

Cu_2(ASA)_4配合物的电子光谱

采用紫外／可见分光光谱法，结合其他分析技术，研究了ｔｅｔｒａｋｉｓ［μａｃｅｔｙｌｓａｌｉｃｙｌａｔｏＯ１Ｏ２］ｄｉｃｏｐｐｅｒ（Ⅱ）（简称Ｃｕ２（ＡＳＡ）４）配合物的电子光谱。实验结果表明，该配合物有三种类型特征吸收谱带，分别归属为２Ｅｇ→２Ｔ２ｇｄ－ｄ电子跃迁。

电导法测定铂抗癌药物的解离速率

根据铂抗癌药物的解离反应特征，建立了以电导法测定其解离速率的原理和方法，具有操作简单、数据准确的优点，可用于研究这类药物的稳定性。

阿司匹林铜对小鼠出血时间和血栓形成的作用

应用ＷａｎｇＪＰ等和Ｋｏｈｌｅｒ等实验方法观察了阿司匹林铜（ＣｕＡＳＰ）和阿司匹林（ＡＳＰ）对小鼠尾尖出血时间（ＢＴ）及花生四烯酸（ＡＡ）致栓后小鼠死亡的影响结果表明：阿司匹林铜连续１０ｍｇ／ｋｇ灌胃（ｉｇ）７ｄ后，小鼠尾尖ＢＴ明显延长，且显著降低血栓形成诱导剂ＡＡ尾静脉注射所致小鼠死亡数（死亡率：１３３％）；阿司匹林有延长ＢＴ倾向（Ｐ＞００５）。

阿司匹林铜的结构表征和抗炎活性研究

采用元素分析、质谱、红外光谱和电子光谱手段测定了阿司匹林铜化合物的结构，确定它为双核羧桥配合物，并在动物的角叉菜胶足肿胀和气囊滑膜炎模型确证阿司匹林铜的抗炎活性高于阿司匹林．

酸度在抗癌新药卡铂光反应中之作用

用高效液相色谱法研究卡铂的酸性溶液在３１３ｎｍ紫外光作用下的光化学反应，测定反应产物和量子产率。结果表明酸度在卡铂的光反应中起重要作用。还讨论酸度的作用机制。

卡铂水溶液的光分解产物

卡铂是第二代铂族抗癌药物，其水溶液有见光分解的不稳定特性。本文用ＨＰＬＣ定性方法及红外光谱、热重分析和光电子能谱对光解产物进行了检测。结果表明卡铂水溶液在光的作用下发生水解反应，生成有害的水解产物，因此建议在临床备制和使用卡铂注射液时要避光。

阿司匹林铜对小鼠骨髓细胞微核率影响的研究

采用ＩＣＲ小鼠对阿司匹林铜进行小鼠骨髓嗜多染红细胞微核进行分析结果显示：阿司匹林铜未诱发小鼠骨髓嗜多染红细胞微核发生率增高．结果提示阿司匹林铜无致突变作用．

大鼠口服阿司匹林铜分布、蓄积、排泄的实验研究

采用SD大鼠灌胃给予阿司匹林铜 10mg/kg体重 ,50mg/kg体重连续 90d ,用多通道等离子体光谱仪 (ICPQ - 10 12 )测定大鼠血清、脑、肝、肾、脾、粪便的铜含量 ,并进行主要脏器的病理组织学检查 .结果显示 :大鼠摄入阿司匹林铜后血清、脑、肝、肾、脾中铜含量与对照组无显著性差异 (P >0 0 5)粪便中铜含量明显高于对照组 ,有高度显著性差异 (P <0 0 1) .病理组织学检查除给药动物肝脏Kupffer’s细胞增多外未发现异常 ,提示口服阿司匹林铜后体内主要脏器未见铜蓄积 ,摄入过量的铜主要从粪便排出 .

卡铂的稳定性研究

采用ＨＰＬＣ研究了卡铂对光和热的稳定性。卡铂原料于４０℃以下对光和热是稳定的；自然留样经６年考察，其卡铂含量仍无变化；但高温、高湿下会慢慢潮解。卡铂水溶液对热、光均不稳定，于卡铂水溶液中加入ＮａＣｌ，会使卡铂转变成顺铂。

抗癌新药卡铂的化学特性研究

卡铂在水中略溶，在乙醇等有机溶剂中不溶。卡铂无熔点，只有分解点。卡铂水溶液紫外光谱特征吸收随浓度的稀释最大吸收波长产生紫移，电导率在自然光下随时间的变化而增加，但避光时变化甚微。卡铂水溶液很不稳定，置实验室室温自然光下放置２４ｈ后，溶液颜色逐渐加深并分解，降解产物为水合铂和多铂聚合物。卡铂水溶液在含有氯离子的介质中发生反应生成顺铂。

斑蝥素衍生物与铂络合物抗癌活性的实验研究

目的：研究４种斑蝥素衍生物与铂络合物（斑铂，Ｄｐｔ）对实验动物的抗癌作用，力图开发一种新型的铂族金属抗癌药。方法：以Ｓ１８０肉瘤、Ｈ２２肝癌实体瘤及其腹水瘤小鼠为实验动物，通过腹腔或静脉给予不同剂量的４种化合物Ｄｐｔ１－１５、Ｄｐｔ５－１０、Ｄｐｔ１２－３、Ｄｐｔ６－２，分别观察药物对小鼠瘤重及存活天数的影响，以顺铂为阳性对照，生理盐水为阴性对照。所有数据进行ｔ检验。结果：４种斑铂（Ｄｐｔ１－１５、Ｄｐｔ５－１０、Ｄｐｔ１２－３、Ｄｐｔ６－２）均有抗癌活性。其中Ｄｐｔ５－１０、Ｄｐｔ１－１５对小鼠Ｓ１８０肉瘤及Ｈ２２实体瘤的抑制率与顺铂相似；Ｄｐｔ５－１０对Ｈ２２腹水瘤小鼠生命延长率与顺铂相似；Ｄｐｔ１－１５的有效剂量毒性较大。结论：斑铂是有效的新型抗癌化合物，其中Ｄｐｔ５－１０抗癌作用较好，应进一步改进药物溶解性，并从与顺铂抗药性不同方面开发利用。

脂溶性铂配合物的合成及性质研究

以K_2PtCl_4为原料,合成出两种具有生物活性的脂溶性配合物。经分析测定,确定了其组成和结构,并对热及在不同有机溶剂中的性质进行讨论。同时,对十二烷烯基丁二酸(反式-1,2-环已二胺)合铂(Ⅱ)与四氢呋喃过氧化物发生加合作用进行了研究。

阿司匹林铜镇痛活性及毒副作用研究

采用小鼠扭体法和阿司匹林诱导的胃粘膜损伤模型，观察阿司匹林铜的镇痛作用，对胃粘膜损伤的影响及急性毒性．结果显示：阿司匹林铜的镇痛活性强于阿司匹林，并能缓解阿司匹林导致的胃粘膜损伤，ＬＤ５０为９００．３ｍｇ／ｋｇ．结果提示，阿司匹林铜具有较强的镇痛作用，而毒副作用较轻．

铂类抗癌配合物构效关系的理论探讨

基于铂抗癌配合物在体内的历程和化学反应探讨了它们的结构和活性之间的关系，获得决定抗癌活性大小的主要因素，包括配合物分子的脂溶性和空间体积、构型、离去基团的反应性以及载体基团的特性。提出了铂配合物具有较高抗癌活性的结构要求①非离子型②小的空间体积③顺式构型④含脂溶性的氨（胺）载体和以Ｃｌ￣（－）或二元羧酸作离去基团。

斑蝥素衍生物与铂络合物体外耐药性初探

利用体外培养的肺癌细胞对斑蝥素衍生物与铂的化合物—斑铂和顺铂做抗癌作用的交叉耐药性比较研究。

铂族金属配合物的光化学研究概论

概述铂族金属配合物的光化学研究包括激发去活和光化学反应，重点讨论光配体取代反应，光异构化反应和光氧化还原反应，举例说明了铂族金属配合物光化学的实际应用。