溴结构域(bromodomain,BD)是一种高度保守的蛋白质结构域,具有特异性识别结合乙酰化赖氨酸残基的生物学功能。溴结构域蛋白4(bromodomain-containing protein 4,BRD4)是溴结构域和超末端结构(bromodomain and extra-terminal domain,BET...溴结构域(bromodomain,BD)是一种高度保守的蛋白质结构域,具有特异性识别结合乙酰化赖氨酸残基的生物学功能。溴结构域蛋白4(bromodomain-containing protein 4,BRD4)是溴结构域和超末端结构(bromodomain and extra-terminal domain,BET)家族成员之一,因对基因转录具有强大的调控能力而受到较多关注。目前,靶向BRD4的小分子抑制剂在抗炎和抗癌领域展现出巨大的潜力。本文介绍了BRD4的生物学功能和在人体组织中的表达分布,结合BRD4抑制剂的药物研发现状重点阐述BRD4抑制剂在炎症性疾病中的作用。展开更多
文摘溴结构域(bromodomain,BD)是一种高度保守的蛋白质结构域,具有特异性识别结合乙酰化赖氨酸残基的生物学功能。溴结构域蛋白4(bromodomain-containing protein 4,BRD4)是溴结构域和超末端结构(bromodomain and extra-terminal domain,BET)家族成员之一,因对基因转录具有强大的调控能力而受到较多关注。目前,靶向BRD4的小分子抑制剂在抗炎和抗癌领域展现出巨大的潜力。本文介绍了BRD4的生物学功能和在人体组织中的表达分布,结合BRD4抑制剂的药物研发现状重点阐述BRD4抑制剂在炎症性疾病中的作用。