红景天苷元酪醇衍生物的合成及抑菌活性研究

合成两个系列共11个红景天苷元酪醇衍生物,同时对其抑菌活性及构效关系进行了初步探讨。以红景天苷元酪醇为先导化合物,通过Mannich、溴代、氨基化反应等方法对酪醇进行结构修饰,在酪醇的酚羟基邻位引入含N基团,或用溴原子、含N基团取代酪醇的醇羟基,制得目标产物。通过FT-IR、^(1)H NMR、^(13)C NMR和HR-ESI-MS等结构分析对其构效关系进行初步探讨。采用微孔板法测定酪醇及其衍生物的MIC值,以MIC值考察酪醇及其衍生物的抗菌能力。抑菌活性实验显示化合物1对大肠杆菌的抑制能力最佳,其MIC值为0.5 mg·mL^(-1);化合物8、10和11对枯草芽孢杆菌的抑制能力均为最佳,其MIC值为0.125 mg·mL^(-1),化合物8对金黄色葡萄球菌抑制能力最佳,其MIC值为0.0625 mg·mL^(-1)。所合成的11个酪醇衍生物呈现不同强度的抑菌活性,均强于酪醇,但弱于阳性对照物氨苄西林。在红景天苷元酪醇的酚羟基邻位引入含N基团,或用溴原子、含N基团取代红景天苷元酪醇的醇羟基,均可增强其抑菌活性。

藏药二十五味松石丸X射线衍射指纹图谱的建立及组成分析

目的:建立二十五味松石丸的X射线衍射(XRD)指纹图谱,并测定其主要衍射物相HgS的含量。方法:采用XRD法建立10批二十五味松石丸XRD指纹图谱;应用相似度评价、聚类分析、主成分分析、正交偏最小二乘判别分析综合评价10批样品的质量;运用K值法分别测定10批样品中HgS的含量。结果:初步建立了二十五味松石丸的XRD指纹图谱,主要衍射物相表现为HgS和CaCO_(3),在确立的13个共有峰中,5个共有峰为HgS的特征峰,1个共有峰为CaCO_(3)的特征峰;相似度评价结果表明10批二十五味松石丸样品的XRD指纹图谱相似度较高;聚类分析和主成分分析均可将10批样品分为2类;正交偏最小二乘判别分析结果显示有3个成分是造成不同批次间样品差异的主要标志物;K值法测得的HgS含量均低于2.00%。结论:XRD指纹图谱可用于二十五味松石丸的鉴定与分析,为二十五味松石丸质量标准的提高提供新的方法和思路。

基于多元统计学的青稞HPLC指纹图谱研究

为了筛选品质良好的青稞,选择不同产地的10批青稞样品,建立了青稞的高效液相指纹图谱,并进行了聚类分析和主成分分析,测定了儿茶素、表儿茶素和芦丁3种指标成分的含量。首先采用高效液相色谱法测得了10批青稞的色谱图,建立其共有模式,确定了11个共有峰,蓝青稞指标成分含量均高于白青稞。对共有峰数据进行聚类分析和主成分分析,10批青稞被分为两类,主成分分析得到了3个主成分,方差累积达82.266%,综合得分最高的三个样品分别为S4、S3、S1,均为西藏地区的蓝青稞,与指标成分含量测定的结果一致。指纹图谱、聚类分析结合主成分分析为青稞的指标筛选和综合评价提供了新的方法。