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流感病毒唾液酸苷酶抑制剂研究进展 被引量:5
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作者 牛有红 曹小平 叶新山 《化学进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2007年第2期420-430,共11页
随着近年来高致病性禽流感疫情的出现,历史上曾给人类生命造成严重威胁的大流感有可能再次大面积流行,这引起了世界范围内的普遍关注。作为合理药物设计一个成功范例的抗流感药物达菲,对患禽流感的病人的治疗也有效。它是一个流感病毒... 随着近年来高致病性禽流感疫情的出现,历史上曾给人类生命造成严重威胁的大流感有可能再次大面积流行,这引起了世界范围内的普遍关注。作为合理药物设计一个成功范例的抗流感药物达菲,对患禽流感的病人的治疗也有效。它是一个流感病毒唾液酸苷酶抑制剂,可以对病毒感染细胞过程中关键的释放和扩散步骤进行阻断。这一事件促使人们对抗流感药物的研发产生了极大的兴趣。本文在简述唾液酸苷酶功能、催化反应机理的基础上,对近年来流感病毒唾液酸苷酶抑制剂的研究状况进行综述,重点介绍基于过渡态的药物设计、合成糖模拟物的结构骨架类型以及构效关系研究。由于唾液酸苷酶也与许多其它疾病的发生和发展过程密切相关,不同来源的唾液酸苷酶在结构上具有一些共同的特征,因此有关流感病毒唾液酸苷酶抑制剂的研发知识和经验也必将对其它疾病的唾液酸苷酶抑制剂的研究有直接的帮助。 展开更多
关键词 唾液酸苷酶抑制剂 扎那米韦 抗病毒 禽流感
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唾液酸酶抑制剂的设计与合成
2
作者 牛有红 曹小平 +1 位作者 张礼和 叶新山 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第z1期8-,共1页
  唾液酸酶广泛存在于动物和微生物体内,它是一种糖苷键水解酶,可以将以α-苷键连接在糖蛋白和糖脂末端的唾液酸水解掉.许多带唾液酸酶的微生物都是致病性的,这种酶在微生物的感染和传播中起着重要的作用.有关唾液酸酶抑制剂的研究引...   唾液酸酶广泛存在于动物和微生物体内,它是一种糖苷键水解酶,可以将以α-苷键连接在糖蛋白和糖脂末端的唾液酸水解掉.许多带唾液酸酶的微生物都是致病性的,这种酶在微生物的感染和传播中起着重要的作用.有关唾液酸酶抑制剂的研究引起了广泛的兴趣[1,2],现已有两个用于抗流感病毒的药物(Zanamivir和Oseltamivir)被美国FDA批准上市.…… 展开更多
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岩白菜素及其衍生物抗肿瘤活性的相关研究进展 被引量:8
3
作者 王蒙 牛有红 吴艳芬 《药学研究》 CAS 2018年第7期408-412,共5页
岩白菜素是从多种科属植物的根茎、树皮或叶中提取的天然次生代谢产物,其药理活性多种多样,近年来针对其不同活性所做的结构修饰研究也有很多。本文重点对岩白菜素及其衍生物的抗肿瘤活性及相关结构修饰做具体介绍。
关键词 岩白菜素 抗肿瘤活性 结构修饰
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抗菌肽的非肽或小分子模拟物研究进展 被引量:4
4
作者 李涛 牛有红 叶新山 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第3期159-181,共23页
抗生素耐药性成为21世纪最严重的公共卫生问题之一。各种耐药菌,特别是ESKAPE(耐药的肠球菌、金黄色葡萄球菌、克雷伯菌、鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌和肠杆菌)的出现严重威胁了人类的健康。绝大部分传统抗生素作用于细菌表面或内部的... 抗生素耐药性成为21世纪最严重的公共卫生问题之一。各种耐药菌,特别是ESKAPE(耐药的肠球菌、金黄色葡萄球菌、克雷伯菌、鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌和肠杆菌)的出现严重威胁了人类的健康。绝大部分传统抗生素作用于细菌表面或内部的特定靶点,容易产生耐药性。因此,急需研发新作用机制的抗菌药物解决抗生素耐药性问题。抗菌肽是自然界中广泛存在的多肽,在抗感染疾病的治疗中具有广阔的应用前景。尽管如此,天然抗菌肽存在一些缺陷,比如体内的代谢稳定性差、活性普遍不高、毒副作用以及生产成本较高等,限制了其应用。解决这些问题较为有效的途径之一就是根据抗菌肽的净正电荷性质及亲水亲脂的整体构象特征,设计合成抗菌肽的模拟物。近年来,抗菌肽的非肽或小分子模拟物研究发展快速。本文将对这一领域的研究进展进行详尽的综述。 展开更多
关键词 抗菌肽 小分子模拟物 非肽模拟物 两亲拓扑结构 正电荷
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Advances of N-terminal modifications of GLP-1 and their applications for the treatment of type 2 diabetes 被引量:1
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作者 白晓辉 牛有红 +2 位作者 熊德彩 吴艳芬 李云森 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS CSCD 2015年第11期701-711,共11页
Glucagon-like peptide-1(GLP-1) is an endogenous insulinotropic hormone with excellent blood glucose-lowering activity, however, it is rapidly inactivated in the plasma mainly by dipeptidyl peptidase IV(DPP-IV). To... Glucagon-like peptide-1(GLP-1) is an endogenous insulinotropic hormone with excellent blood glucose-lowering activity, however, it is rapidly inactivated in the plasma mainly by dipeptidyl peptidase IV(DPP-IV). To overcome this problem, various N-terminal modifications of GLP-1 have been performed to prolong the in vivo biological activity, by improving the DPP-IV resistance while retaining receptor affinity and receptor activation. These studies have included modifications of His7, Ala8 or Glu9 at the N-terminus of GLP-1 and some other modifications. Among them, Ala8 substitutions with glycine(Gly8) and α-aminoisobutyric acid(Aib8) have been clinically applied in the development of diabetic therapy, such as Exenatide, Semaglutide, Albiglutide and Taspoglutide. In this review, we introduce N-terminal modifications of GLP-1 that have been reported, and discuss their potential and challenges for the treatment of type 2 diabetes. 展开更多
关键词 GLP-1 analogues DPP-IV N-terminal modification Type 2 diabetes
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氮杂糖类免疫抑制剂的研究进展 被引量:1
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作者 高雪 李勤 +1 位作者 牛有红 叶新山 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2015年第5期397-406,共10页
氮杂糖作为最重要的糖模拟物之一具有多种重要的生物活性和潜在的应用价值。本文就近年来氮杂糖类免疫抑制剂的研究进行综述,主要从合成方法和免疫抑制活性评价两方面进行介绍。
关键词 氮杂糖 免疫抑制 化学合成 构效关系
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Synthesis of N(OMe)-linked TF antigen analogue
7
作者 孙爽 刘燕燕 +3 位作者 曹亚飞 牛有红 李勤 叶新山 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS CSCD 2015年第6期356-363,共8页
Tumor-associated carbohydrate antigens (TACAs), important molecular markers on tumor cells, are major targets for the development of anti-cancer vaccines. However, due to the immunotolerance and weak immunogenicity,... Tumor-associated carbohydrate antigens (TACAs), important molecular markers on tumor cells, are major targets for the development of anti-cancer vaccines. However, due to the immunotolerance and weak immunogenicity, native TACAs cannot induce powerful immune response. The use of modified TACAs such as N-glycosides could be an alternative strategy to overcome this problem. Herein, the synthesis of N(OMe)-linked analogue of tumor-associated disaccharide antigen Thomsen-Friedenreich (TF) by the glycosylation reaction is described. 展开更多
关键词 Tumor-associated carbohydrate antigen TF N-glycoside GLYCOSYLATION CARBOHYDRATE
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