复方鱼腥草口服液提取工艺研究

目的研究复方鱼腥草口服液的提取工艺。方法含有挥发油类成分的药材采用水蒸气蒸馏法进行提取;水溶性成分煎煮提取,采用正交实验法进行优选,薄层-紫外分光光度法进行含量测定。结果挥发油提取最佳工艺:10倍量水,温浸0.5 h,水蒸气蒸馏提取4 h;水溶性成分提取最佳工艺:10倍量水,煎煮两次,2 h/次。结论该方法简便可行,可作为复方鱼腥草口服液的提取工艺。

用秀丽隐杆线虫观察43种中药的体内抗菌药效

目的以秀丽隐杆线虫细菌感染模型评价中药的体内抗菌作用,为发现新的抗菌先导物奠定基础。方法用铜绿假单孢菌、金黄色葡萄球菌分别感染秀丽隐杆线虫,用培养液配制不同浓度的中药提取物药液,将线虫置入药液培养,5d后观察,根据成活率、线虫体内细菌数判断药效。结果水麻叶、黄连、大接骨丹、知母、茯苓、当归、桃仁、山豆根、白虎汤对感染细菌的秀丽隐杆线虫显示出较好的保护效果,其中水麻叶作用最强;对9种提取物做体外抑菌实验,除黄连具有较弱的抗菌效果外,其它8种提取物当浓度为1600μg.ml-1时均无抗菌活性,但在较低浓度时(100～800μg.ml-1)对线虫产生体内抗菌作用,与阴性对照比,降低线虫体内细菌数10～100倍。结论秀丽隐杆线虫易于培养,可感染多种细菌,具有免疫系统,繁殖成本低,适宜用于体内抗菌药物的筛选。

双平板对照筛选跟踪分离细菌外排泵抑制剂

建立了细菌外排泵抑制剂的筛选与活性跟踪方法。准备2个平板,一个为普通营养琼脂平板,另一个为含小蘖碱的普通营养琼脂平板,通过比较两个平板含药纸片周围抑菌圈的直径大小判断筛选结果,方法可靠稳定。筛选发现某霉菌提取物对细菌外排泵有抑制活性,经活性跟踪分离,得到单体化合物,经NMR鉴定为4′,5,7-三羟基异黄酮。方法简便易行,成本低,适宜于对大批样本进行快速筛选并在分离时进行活性跟踪。

维格列汀的合成工艺研究

目的按照质量源于设计(QBD)的理念,对维格列汀的合成工艺进行优化,进而保证产品的安全性和质量可控性。方法通过文献调研,分析各条路线的优缺点,进而确定合成工艺路线。根据对产品的工艺及工艺控制点,设计单因素实验确定关键工艺参数,并对中间体的杂质情况进行研究,最终实现产品安全可靠、质量可控。结果与结论以QBD为研发理念,设计出符合工业化生产的维格列汀制备工艺,保证了原料药的安全性及质量可控性,提升了药品质量,达到国家食品药品监督管理总局(SFDA)的申报要求。