复方丹参冻干乳剂的制备及其体外溶出特性研究

目的研制复方丹参冻干乳剂,改善复方丹参片中脂溶性成分的溶出。方法采用高速剪切-均质法制备复方丹参液态乳;以物理外观、复溶效果为评价指标,采用均匀设计试验法优选油相比例与支架剂用量,进而以冷冻干燥法制得复方丹参冻干乳剂。以方剂中脂溶性代表成分丹参酮IIA、龙脑为检测指标,分别考察复方丹参冻干乳剂与片剂在人工胃液和人工肠液中的溶出度;以复溶后外观、平均粒径和Zeta电位为指标,考察冻干乳剂长期留样稳定性。结果液态乳油相(中链甘油三酸酯)比例为10%,加入18%麦芽糖和0.25%β-环糊精作为支架剂时,制备的冻干乳剂外观均匀、复溶迅速且完全,稳定性良好。以人工胃液为溶出介质,复方丹参冻干乳剂中的丹参酮IIA、龙脑在30 min时的累积溶出率分别为(94.8±2.8)%、(97.4±2.9)%;而复方丹参片中的丹参酮IIA几乎未溶出,龙脑的累积溶出率也仅为(23.3±3.4)%。以人工肠液为溶出介质,片剂中的丹参酮IIA、龙脑在120 min时的累积溶出率分别为(42.5±2.7)%、(74.4±1.8)%,仍显著低于冻干乳剂的(97.8±1.9)%、(92.7±3.5)%。冻干乳剂室温放置1年后,各项指标均无显著变化。结论与市售片剂相比,冻干乳剂可显著提高复方丹参方剂中脂溶性成分的溶出度,且具有速释特点,其物理稳定性良好。

N-氟代双苯磺酰胺作为氧化剂制备二硫化合物的研究（英文）

建立了一种以N-氟代双苯磺酰胺(NFSI)为氧化剂合成二硫化合物的新方法.该方法反应温和、操作简便、反应时间短并无过度氧化的副产物(亚砜或砜类化合物)生成.

α-细辛脑亚微乳对阿尔茨海默症大鼠空间学习记忆能力的改善作用

目的研究α-细辛脑亚微乳对阿尔茨海默症（AD）大鼠空间学习记忆能力的改善作用。方法给予SD大鼠三氯化铝（20 mg·kg（-1）,ig）联合D-半乳糖（180 mg·kg（-1）,ip）建立AD模型,将造模成功的大鼠随机分为细辛脑亚微乳低、高剂量（10、25 mg·kg（-1））组、盐酸多奈哌齐（1. 75 mg·kg（-1））组及模型组,每日给药1次,连续28 d;采用Morris水迷宫空间探索法测定大鼠给药前、后穿越平台的次数;采用HE染色法观察大鼠海马区的组织形态;采用免疫组化染色法检测β-淀粉样蛋白（Aβ1-42）、Tau蛋白的表达水平;测定大鼠脑内乙酰胆碱（ACh）、乙酰胆碱酯酶、胆碱乙酰转移酶的含量。结果与模型组比较,α-细辛脑亚微乳高剂量可显著增加AD大鼠穿越平台的次数,其作用可能与减少大鼠海马区神经元的缺失,降低Aβ、Tau蛋白的表达水平,增加脑组织中ACh的含量有关。结论α-细辛脑亚微乳可显著改善AD大鼠的认知缺陷与记忆障碍,具有治疗AD的潜在应用前景。

英格兰社区药房服务及其对中国社会药房发展的启示

目的:探讨英格兰社区药房服务对中国社会药房发展的启示。方法:回顾和探讨2000-2008年英国社区药房各种制度和政策对社区药房服务内容的影响,提出对中国社会药房未来发展的建议。结果与结论:英格兰社区药房的基本服务内容包括配药、重复配药、回收药物、公共健康、提供转诊指导、自我保健以及临床管理。此外,英国皇家药学会也不断推出各项社区药房的额外服务以提高其效能,如抗凝血剂监测服务、特定疾病专用药物管理服务等。这些举措对中国社会药房的发展具有较大启示,也有实际可行性。

黄嘌呤氧化酶抑制剂对环氧合酶的分子对接及药物特性研究

利用计算机辅助药物设计(CADD)技术去探讨403个黄嘌呤氧化酶抑制剂作为治疗痛风药物的潜在可能性。本研究运用Surflex-Dock、FAF-Drugs2、Toxtree的Benigni/Bossa rulebase和PharmMapper对COX-1和COX-2进行柔性分子对接、ADMET预测、致癌性预测和潜在药物靶标预测研究。结果显示化合物ChEMBL 170303和460160有最高的药物潜在价值,可对其进行生物活体及临床研究以了解其确切功效,从而发掘能同时治疗高尿酸血症及炎症的新型抑制剂。