拉米夫定的合成工艺改进

目的改进抗病毒药拉米夫定的合成工艺。方法以L-薄荷醇为起始原料,经酯化、氧化、环合、取代、缩合、还原6步反应制得抗病毒药物拉米夫定。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、IR、MS谱确证,总收率为26.2%,改进后的工艺操作简便,成本低廉,有利于工业化生产。

普瑞巴林的合成工艺改进及还原副产物的分离鉴定

目的改进普瑞巴林的合成工艺并分离鉴定还原副产物。方法以亚磷酸三乙酯和氯乙酸乙酯为起始原料,经Arbuzov反应、Wittig-Horner反应、Michael加成、还原、拆分5步反应得到普瑞巴林。结果与结论目标化合物及还原副产物4-异丁基-2-吡咯烷酮经IR1、H-NMR、ESI-MS及元素分析确证,总收率为27.8%,改进后的工艺,反应步骤短,操作安全简便,有利于工业化生产。

硫酸头孢匹罗的合成

7-氨基头孢霉烷酸(7-ACA)和2,3-环戊烯并吡啶在三甲基碘硅烷催化下进行3-位取代反应,得到1-[[(6R,7R)-7-氨基-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]-6,7-二氢-5H-环戊烷并[b]吡啶内鎓盐(7-ACP)二氢碘酸盐,转化为盐酸盐后与苯并噻唑硫醇活性酯(MAEM)在三乙胺催化下缩合得到头孢匹罗,最后用硫酸成盐得到硫酸头孢匹罗,总收率约57%。

普瑞巴林衍生物的合成及镇痛活性

目的:研究普瑞巴林衍生物的合成及其镇痛活性。方法:由相应的苯甲酰氯与取代苯酚成酯,再通过Fries重排(或Fries重排同时脱甲基)合成不同的取代2-羟基二苯甲酮,然后与普瑞巴林缩合生成目标化合物;通过测定目标化合物对小鼠痛阈的影响,评价其镇痛活性。结果:合成的12个目标化合物Ⅳ1-12均未见文献报道,其结构经IR、1HNMR、ESI-MS和元素分析确证。结论:初步药理活性筛选结果显示,化合物Ⅳ1、Ⅳ4和Ⅳ6有显著的镇痛作用,其中Ⅳ4的镇痛活性优于普瑞巴林。

后压浆钻孔灌注桩承载力设计要点探讨

简要介绍钻孔灌注桩桩端、桩侧后压浆对单桩极限承载力的增强机理,并结合工程实例阐述钻孔灌注桩后压浆施工的工程实际效果,根据实践经验对后压浆钻孔灌注桩单桩极限承载力的设计要点提出几点建议。

头孢唑肟丙匹酯类似物的合成

目的:研究头孢唑肟丙匹酯类似物的合成,寻找新的头孢唑肟前药。方法:以2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(Z)-甲氧亚氨基乙酸为原料,通过硫酯化、氨解、酯化、酰胺化反应合成目标化合物。结果与结论:合成了10个目标化合物,所有化合物均未见文献报道,其结构经IR,ESI-MS,1H NMR和元素分析确证。

高速铁路隧道岩溶突水发生机理研究

针对高速铁路隧道经过岩溶发育段频频发生突水、突泥的现状,以油坊坪隧道岩溶突水为研究背景,对其突水机理展开了理论及数值计算研究,建立了油坊坪隧道岩溶突水的两类力学模型,对两类模型的力学失稳机理展开了理论推导,将理论推导结果应用于油坊坪隧道岩溶突水现场,理论计算结果与隧道现场突水情况相一致。通过快速拉格朗日Flac3D程序对岩溶突水的机理及相关规律进行了数值分析计算,计算结果表明,隧道未开挖时,隧道的左拱顶沿岩溶管道方向渗流矢量强烈,表明左拱顶附近将是地下水的重要渗流通道;隧道开挖后,岩溶通道彻底打开,岩溶管道渗流朝管道临空面,隧道环向渗流矢量均朝隧道中心;对岩溶管道进行注浆处治并施加衬砌后,孔隙水压力发生明显降低,岩溶通道的一定范围外的左下侧、右侧易沿矢量集中位置形成渗流通道,可以将该范围视为需注浆加固处治区域。

基于动力有限元及遗传算法的地震作用路堑边坡安全系数计算

为研究地震动荷载作用下路堑边坡稳定性及滑动特征,首先对上杭蛟洋至城关高速公路路堑边坡风化玄武岩残坡积土体的物理力学性质开展室内试验研究,得到研究区典型路堑边坡土体含水率、液塑限、剪切强度等物理力学指标;然后将试验所得物理力学参数代入ABAQUS有限元程序对路堑边坡地震响应进行计算,程序输出的位移场用来分析坡顶位移变化,输出的加速度用来计算加速度分布系数;再将动力有限元输出的应力场代入MATLAB编写的遗传算法程序,计算边坡安全系数时程曲线,并智能搜索边坡临界滑动面,得到边坡安全系数随着地震波加速度的变化规律以及滑动面包络线的安全系数范围。

植入式化学实验设计创新与学生核心素养培养——“Na2O2与H2O,CO2的反应探究”教学片段实录与评述

新时代以"素养为本"的中学教育价值取向,导致化学核心素养培养成为日常教学的必然。而通过实验设计创新提高学生的科学探究能力,尤其是发展学生的"科学过程技能",是以实验为基础的化学课程培养学生核心素养的最终目的。

长江航道主缓流判别算法研究

船舶航行时充分地利用主缓流航道可以节约能源。为了更加准确地划分长江航道的主缓流航道,提出了利用k-近邻算法和P分位数法的划分方法。改进后的P分位数法采用动态选择P值的方法避免了主流区域可能过小的问题,k-近邻算法利用了测点的水深、流速等多种航道水文信息来划分主缓流。利用长江航道金口处和岳阳处的11个截面的实测数据对k-近邻算法和P分位数法进行了对比分析,其中有10个截面的主缓流区域相近。进一步对比长江航道中典型的龙口水道和杨林岩水道,发现根据算法得出的主流区宽度和实际的相比,误差在12%以内,可以满足船舶航行的需要。

长江中游航道流速区划分及影响因素研究

为满足长江电子航道图系统功能需要,使长江电子航道图流速相关信息的显示更加符合实际航段的情况,基于声学多普勒流速剖面仪(ADCP)的测流数据,提出了基于船舶航行需求的主、缓流流速区划分方法。同时利用该方法,研究影响流速区划分的因素,对研究河段进行科学分段。

丁坝坝体局部水流结构与水毁机理分析

介绍了丁坝在航道整治工程中的毁坏情况,分析了丁坝在淹没和非淹没状态下坝体附近的水流流态,据此分析了坝体的水毁机理。通过总结提出了几点意见,以期对工程实践有所借鉴。

CFG桩复合地基在某隧道软基处理中的应用

随着建筑工程技术的不断发展,软基处理方法也越来越多。CFG桩复合地基具有高承载力等优良特性,正得到越来越多的应用。本文首先介绍了CFG桩的特点和适用条件,作用机理及施工工艺;之后通过CFG桩复合地基在某道路软基处理中的工程应用实例,表明了CFG桩的经济价值和社会价值。

仿真技术在航道工程设计评价中应用研究

仿真技术是航道工程设计评价有效手段之一,文中总结目前航道仿真评价过程,以及系统构成与特性,分析了航道仿真系统中船舶运动建模、船舶交通流建模、航道场景建模、实验评价方法等关键技术,并展望了在内河航道仿真系统设计应用中需要解决的问题.

武咸公路改造工程地质情况简介

武汉市武咸公路改造工程处于长江Ⅰ级阶地的冲积平原区,地质条件复杂,基岩岩性变化大,特别是灰岩地段直接上覆第四系砂层,岩溶十分发育,经常发生地面塌陷现象。大型溶洞给勘察及基础施工造成极大困难。

长江中游航道60年沧桑巨变

1949年10月1日，中华人民共和国宣告成立．受尽压迫的航道工人迎来了翻身解放、获得了幸福新生．成为管理航道、建设航道的主人．新中国成立后，党和国家高度重视长江航道建设。1953年12月．长江中游航道管理机构——长江航道工程处汉口航道工程区成立．开创了长江中游航道维护管理的新纪元。

武汉市汉南地区马影河流域地质环境特征分析与评价

通过对马影河流域现状全面深入勘测,结合区域资料成果综合研究,从研究区现状、地层分布及岩土理化特征、特殊性岩土及不良地质作用、岸坡稳定性、地下水补径排条件等方面系统全面地分析了马影河流域工程、水文地质特征,并对存在的主要生态环境问题进行剖析,为马影河流域的生态地质环境合理开发与综合整治以及流域经济可持续发展提供了地质依据。

大型预制件在长江中下游坝体工程中的应用

主要介绍了大型预制件的研究现状及存在的问题,并针对已经试验的工程效果分析和研究。

东湖通道工程地质条件的可行性研究分析

文中介绍了东湖通道的工程地质条件,通过对各岩土层分布特点、特殊性岩土等的分析与评价,对工程的场地稳定性及适宜性作出评价,并提出了相应的建议。

临江地段承压水位变化对地下构筑物影响分析

承压水位受相邻地表水影响呈周期性变化。该文观测和收集了一周期性的地下水与地表水位资料,分析了两者间密切变化关系,对抗浮设计水位选取、基坑降水设计及施工提出了建议。