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激酶抑制剂的新机制[英]
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作者 王前（摘） 王林（摘） 《国外医学（药学分册）》 2006年第4期314-315,共2页
大多已用于临床试验的激酶抑制剂，都是在激酶ATP结合位点，直接与ATP竞争发挥作用，例如成功的抗癌药伊马替尼（imatinib）即如此。近期Adrian等报道了一类新型化合物，它与伊马替尼一样均抑制激酶BCR-ABL，不同的是它并非为ATP竞争机... 大多已用于临床试验的激酶抑制剂，都是在激酶ATP结合位点，直接与ATP竞争发挥作用，例如成功的抗癌药伊马替尼（imatinib）即如此。近期Adrian等报道了一类新型化合物，它与伊马替尼一样均抑制激酶BCR-ABL，不同的是它并非为ATP竞争机制，而是以一种新颖的别构效应起作用。而且，这类化合物能减弱BCR-ABL突变体对伊马替尼的耐药性。研究者对5000个化合物进行初筛后，对细胞毒性具有良好差异性的化合物作进一步研究，舍弃以ATP结合位点为靶点的化合物， 展开更多
关键词 激酶抑制剂 BCR-ABL 类化合物 伊马替尼 结合位点 竞争机制 ATP 临床试验 细胞毒性 抗癌药
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