pH响应性磁靶向纳米复合粒Fe_3O_4@SiO_2@PEG-b-PAsp@DOX的构建及体外评价

目的制备pH响应性的磁性纳米复合粒多柔比星(doxorubicin,DOX)载体Fe_3O_4@SiO_2@PEG-b-PAsp@DOX并对其理化性质进行表征,考察药物的pH响应性释放、在磁场作用下的靶向性及其对人肺癌A549细胞的杀伤作用。方法利用水热法、Stber方法、溶胶凝胶法、交联法等构建pH响应性载药磁性纳米复合粒Fe_3O_4@SiO_2@PEG-b-PAsp@DOX;利用透射电镜观察其形貌,激光粒度-zeta电位测定仪测定其粒径和zeta电位,磁滞回线测试仪测定其磁性;紫外分光光度法测定载药磁性纳米复合粒的载药量与包封率,透析法测定其pH响应性释药,CCK-8法和AnnexinⅤ-FITC/PI双染法考察其体外对人肺癌A549细胞的杀伤作用。结果 Fe_3O_4@SiO_2@PEG-b-PAsp@DOX载药体系的平均粒径为(197.7±1.5)nm,zeta电位为(-35.9±0.6)mV,载药量(20.36±0.67)%,包封率(83.71±0.53)%。在较低的pH(5.5)下DOX的累积释放量得到提高(P<0.05),在外磁场作用下表现出良好的磁响应性和细胞靶向性,且对人肺癌A549细胞具有显著的杀伤作用。结论 Fe_3O_4@SiO_2@PEG-b-PAsp@DOX具有良好的pH响应性和磁靶向特性,可使药物靶向到达肿瘤部位并控制释放,有效杀伤人肺癌A549细胞。