国产米非司酮的遗传毒理学评价

对国产米非司酮（ＲＵ４８６，一种新型抗孕激素催经止孕药）进行了Ａｍｅｓ、染色体畸变及微核试验。结果，在Ａｍｅｓ及染色体畸变试验中，无论代谢活化与否，ＲＵ４８６均呈阴性反应；微核试验中，即使ＲＵ４８６的剂量高达１．２ｇ／ｋｇ（临床用量的４００倍），２４ｈ后亦不引起小鼠骨髓多染红细胞微核率的增加。提示国产ＲＵ４８６无致突变作用。

复方甲地孕酮注射液对大鼠子宫雌激素受体的影响

应用放射性配体测定法观察一定剂量的甲地孕酮、雌二醇微晶混悬液和复方甲地孕酮注射液对大鼠子宫雌激素胞浆受体(R_cE)和核受体(R_nE)的影响。结果表明:与对照组比较,甲地孕酮组 R_cE 值明显降低;复方甲地孕酮两个剂量组均无明显变化;雌二醇组则明显升高。子宫 R_nE 与 R_cE 和雌二醇结合的 K_d值各给药组与对照组间均无显著差异,但子宫重量,给药组均较对照组明显为低。

国产RU486的遗传毒理学评价

RU486是一种新型抗孕激素催经止孕药。本文对其进行Ames、染色体畸变及微粒等三项体内外遗传毒性试验。结果Ames及染色体畸变试验无论代谢活化与否,RU486均呈阴性反应;微核试验中,即使RU486用量为1.2g╱kg 24h后(临床用量的400倍)亦不引起小鼠骨髓多染微核率增加。提示RU486无遗传毒性作用。

大黄对兔及人体离体血管的作用

本文通过观察大黄对血管的作用来探索其治疗上消化道出血的作用原理。实验用20只家兔的121条离体血管及22例病人在手术时离体的55条胃肠道血管,置于含有营养液的浴池中。通过换能装置记录血管条的活动及大黄对其的影响。结果表明,大黄初提液具有兴奋这两类离体血管的作用,表现为:(1)能提高离体血管条的收缩力。(2)能增强部分血管条的自发节律活动。此外还初步显示酚妥拉明能拮抗大黄前者的作用。用等量的大黄提取液中的钾、钙离子作对照试验,结果并未显示作用。据此推测,大黄止血作用的机制之一,可能与其兴奋胃肠道局部血管有关。

大黄对胃蛋白酶消化作用的影响

大黄能治疗溃疡病合并出血症,这是否与其抑制胃酸胃蛋酶的消化作用有关迄今不明。本文对此进行研究。实验在体内外进行。(1)体外实验测定大黄对人工胃液消化蛋白质的影响及其与剂量的关系。结果表明大黄具有抑制胃蛋白酶的作用,表现为用药组蛋白消化量减少,且其减少的程度与剂量相关。但对胃液的pH无影响。(2)实验比较了药物的混悬液与上清液对人工胃液消化蛋白质的影响,结果提示大黄抑制胃蛋白酶可能是通过吸附或结合的方式实现的。(3)体内实验在健康志愿者进行,插入胃管并在用药前后抽取胃液,观察药物对胃液消化蛋白质的影响。结果证明大黄对体内胃蛋白酶也具有抑制作用,表现为用药后胃液消化蛋白的量显著少于用药前。(4)在人体还进行了大黄对五肽胃泌素刺激胃液分泌的影响之研究,结果证明用药前后胃液分泌量,胃液排出量及高峰排出量无明显差异。上述初步证明大黄在体内外均具有抑制胃蛋白酶的消化作用,此作用可能有助于防治溃疡病及其并发出血之症。