醚菊酯的合成及药效研究

目的研究醚菊酯的合成工艺路线及其对常见卫生害虫杀灭效果.方法对醚菊酯合成文献报道6种方法,进行了分析研究,采用了1种方法在实验室内进行小样合成,并将制得样品进行分析和生物药效考核.结果实验表明,采用此方法均能制得产品.经元素、核磁、红外分析所得数据,实测值与理论值相符.药效试验对家蝇毒力为0.003 1～0.003 9 μg/只;对美洲大蠊为0.046 2～0.049 7μg/只.喷雾杀灭蚊蝇按5 mg/m3,其KT50为8.1～10.8 min.结论采用上述方法合成醚菊酯小样工艺路线可行,所得产品质量符合要求,并有良好杀虫效果.

4－羟基二苯醚的合成研究

本文报道了以苯酚为原料合成４－羟基二苯醚的新方法。该化合物是合成新型昆虫生长调节剂蚊蝇醚的重要中间体。

芦竹碱合成新工艺的研究

报道了芦竹碱新的合成方法,由吲哚与甲醛和二甲胺缩合而制得芦竹碱,经重结晶后其含量为98％。收率为95％。

昆虫保幼激素蚊蝇醚合成工艺的研究

目的:介绍昆虫保幼激素蚊蝇醚的合成工艺;方法:以对羟基二苯醚为原料,经两步合成;结果:总收率为50.4％,含量为98％;结论:蚊蝇醚杀虫剂工艺路线不复杂,原料立足于国内,能进行工业化生产。

灭鼠剂溴杀灵的合成与应用研究

目的:介绍溴杀灵的合成工艺及应用;方法:由邻氯甲苯经硝化、偶联、二次溴化合成得到;结果:总回收率54.5％,纯度98％;结论:经现场灭鼠实验,对鼠的适口性较好,安全性也好。

新型杀鼠剂噻鼠酮的合成及药效研究

目的由基本原料开始合成噻鼠酮,制成毒饵,观察对大小白鼠的药效。方法经过相关资料进行改造合成噻鼠酮原药,以4-溴联苯为起始原料经7步反应制得。噻鼠酮原药制成0.005%毒饵15 d药效测定。结果噻鼠酮原药的总收率以4-溴联苯计算为10.9%,用噻鼠酮毒饵15 d,大小白鼠的死亡率为100%。结论噻鼠酮对大小白鼠具有良好的药效,值得进一步研究。

0.05%氯氟醚菊酯盘式蚊香的水溶媒剂型研究

目的通过改变传统蚊香煤油溶解滴加的工艺,以水为溶媒,实现蚊香效果不降低,低能耗、低污染、低排放。方法研制不同浓度水溶媒盘式蚊香滴加液,与相应浓度的油溶媒盘式蚊香进行药效、毒性、稳定性的比较观察。结果研制了15%氯氟醚菊酯水乳剂,配制了0.05%和0.08%氯氟醚菊酯盘式蚊香成品,实验室对淡色库蚊的KT50为2.86 min,1 h击倒率为100%,其灭蚊效果与油溶媒产品比较无统计学差异。结论以水代替油作为溶媒后,蚊香效果可靠,减少了煤油的使用,降低了CO2的排放,降低成本,实现低能耗、低污染、低排放。

双氧威合成方法的研究

本文报道了由2-氨基乙醇为起始原料与氯甲酸乙酯反应制得2-羟基乙胺基甲酸乙酯再与氯化亚砜酰化制得氯代乙胺基甲酸乙酯然后与4-羟基二苯醚反应制得双氧威,总收率76.5％,含量大于95％。

苯肟醚类新型卫生昆虫生长调节剂的研究

序言合成了一种分子中含4-双苯氧基的肟醚,并对其昆虫生长调节活性进行了研究。在这类IGR 中,丙醛肟0-2-(4-双苯氧基)乙醚和丙醛肟0-2-(4-双苯氧基)丙醚最为有效,在实验室按国家标准药效试验方法试验,防制淡色库蚊和家蝇幼虫时比烯虫酯更有效。另外。

新型杀鼠剂氟鼠酮的合成及药效研究

经过相关资料进行改造合成氟鼠酮原药,以3-(4-羟苯基)-1,2,3,4--四氢-1-萘满酮为起始原料经3步反应,总收率70.6%。氟鼠酮原药制成0.005%毒饵15天死亡率100%。

五氟苯菊酯的合成及药效研究

目的:研究五氟苯菊酯的合成工艺路线及其对常见卫生害虫杀灭效果。方法:本文五氟苯菊酯合成文献报方法,进行了分析研究,采用在实验室内进行小样合成。并将制得样品进行分析和生物药效考核。结果:实验表明,采用三步合成制得产品,总收率62.56%。药效试验对家蝇毒力为0.0023μg/虫;对美洲大蠊为0.043μg/虫。喷雾杀灭蚊蝇按5mg/m3其KT50为8.1?10.8min。结论:采用上述方法合成五氟苯菊酯小样工艺路线可行,所得产品质量符合要求。并有良好杀虫效果。

两种常用驱避剂的合成盐酸盐及药效研究

目的为了降低成本水代替乙醇。方法将两种常用驱避剂制备成盐酸盐。结果实验室药效3～6小时。结论可以推广到市场。

氯胺菊酯异构体的合成及药效

本文介绍了二氯菊酸酯异构体的分离及顺、反氯胺菊酯的合成,其平均收率达到90％以上,并以蚊、蝇、蜚蠊为试验对象进行生物效应考核,证实对家蝇及美洲大蠊有快速的击倒作用和较好的杀灭能力。

新型杀虫剂-四氟菊酯的合成工艺研究

四氟菊酯是一种高效、广谱、低毒、低残留、使用安全的新型拟除虫菊酯类杀虫剂。其合成是由2.3,5.6-四氟苯甲酸经酰化和还原后,在与IR-反式二氯菊酸酰氯缩合制得。收率为65.3％,纯度达96％。

“炔醇”的合成

丙醛在碱催化下起自身Aldol缩合反应生成2-甲基-2-戊烯醛,再与乙炔钠在液氨中反应生成“快醇”,产品纯度98％,两步总收率可达81.7％。

植物源蚊虫驱避剂的筛选研究

目的评价多种天然植物精油对标准试虫白纹伊蚊的驱避作用,研究植物精油之间的协同增效作用,在此基础上利用缓释技术,初步研制出1~2种具有应用价值的植物源驱蚊剂配方与剂型,以丰富蚊虫防控药剂的选择。方法收集、提取23种植物精油,以白纹伊蚊等为试虫,参照中华人民共和国国家标准《农药登记用卫生杀虫剂室内药效试验及评价第9部分:驱避剂》(GB/T 13917.9-2009)为试验方法,研究精油各组分以及组分混合后对蚊虫的驱避效果;对筛选的驱避活性较好的精油与缓释剂相结合,研究成膏剂和酊剂,在实验室和现场观察其驱蚊效果。结果 23种植物精油驱蚊有效保护时间为0.13~0.75 h。其中樟科的纯种芳樟叶油、香叶油;牻牛儿苗科的天竺葵油等9种精油,对白纹伊蚊具有一定的驱避效果。14种复方植物精油按1.5μg/cm^2涂于人体手背表面时,在实验室内对白纹伊蚊的有效保护时间为0.8~2.4 h,其中4号等8个复方样品,有效驱蚊时间达2.0~2.4 h,结果明显优于单方驱蚊有效保护时间。在单方和复方植物精油驱蚊效果研究的基础上,以驱蚊效果较好、材料易得的纯种芳樟叶油、香叶油和天竺葵油配制的复方精油,与有关缓释剂相结合,分别研制成膏剂和酊剂2种驱蚊剂型。经实验室和现场驱蚊效果观察,2种剂型在实验室对白纹伊蚊、中华按蚊和淡色库蚊等常见蚊虫的有效驱蚊时间均达3.0~5.5 h;2种剂型在现场涂抹使用4h后,对白纹伊蚊为主的驱蚊有效率为62.5%~75.0%、有效保护率高达94.7%~98.0%,其结果均优于对照驱避剂10%Deet。缓释剂的使用有效延长了驱蚊有效时间。结论通过系列单方和复方植物精油对白纹伊蚊驱避效果的研究,从中以效果较好和材料易得的纯种芳樟叶油、香叶油和天竺葵油为有效成分,与缓释剂相结合,研制出新型长效的驱蚊膏剂和酊剂,对白纹伊蚊、中华按蚊和淡色库蚊等常见蚊虫有良好的驱避效果。植物源缓释驱避剂使用安全、效果好、方便、材料易得,具有良好的开发应用前景。

碳酸双(三氯甲酯)的合成和应用

综述了碳酸双（三氯甲酯）（ＢＴＣ）的制法、性质及其应用。

邻氯-N,N-二乙基苯甲酰胺的合成及药效

目的 :合成新驱避剂 ,并测定其药效。方法 :自行合成 ,并以人体和小白鼠为试验对象 ,在实验室和野外进行防蚊效果试验。结果 :KIK合成工艺简便 ,其 10 %酊剂在实验室内涂于人体皮肤防止白纹伊蚊叮咬 ,10 0 %保护率为 4h ,小白鼠为 5h ;野外 15%酊剂涂于人体皮肤防止蚊虫叮咬 ,10 0 %保护率为 6h ,与DETA无明显差异。结论 :该化合物合成简便 ,成本较低 。

羟哌酯的合成及其防蚊效果研究

目的合成羟哌酯并测定其药效。方法 2-羟乙基哌啶和氯甲酸仲丁酯反应制备羟哌酯,按照GB/T 13917.9-2009方法对其进行实验室和现场药效测试。结果 2-羟乙基哌啶和氯甲酸仲丁酯反应制备羟哌酯,摩尔收率为82%;实验室药效测试20%羟哌酯0.240 mg/cm2剂量,对白纹伊蚊有效保护时间为11h,现场应用对蚊虫有效保护时间为9 h。结论羟哌酯化学性质稳定,驱蚊效果好,使用安全,生产成本低,作为防蚊驱避剂具有很好的应用前景。