曲坦类抗偏头痛药物的研究进展

偏头痛是临床常见病 ,多发病之一 ,发病机理尚不完全清楚。随着对其发病机理的不断深入了解 ,开发出 5- HT1B/ 1D受体激动剂 (即曲坦类药物 )作为偏头痛急性发作的有效治疗药 ,是一个科学性的突破 ,开创了治疗偏头痛的新途径。自 1 991年 2月第一个曲坦类偏头痛治疗药 5- HT1B/ 1D受体激动剂舒马曲坦上市以来 ,曲坦类药物的研究方兴未艾 ,发展前景良好。本文综述了几个上市和将要上市的曲坦类药物的临床疗效。

治疗糖尿病神经病的三环类抗抑郁药

三环类抗抑郁药通常作为治疗糖尿病患者的疼痛性神经病的一线药物 ,而这些药物抗胆碱能副作用通常难以接受。一项旨在确定是否所有三环类抗抑郁药物具有同等疗效的文献调研结果表明 :阿米替林 ,丙米嗪和去甲丙米嗪在治疗糖尿病神经病中明显优于安慰剂 ,其中抗胆碱能副作用较小的去甲丙米嗪优于阿米替林和丙米嗪 ,是治疗此类疾病的首选药物。

微波辐射促进N-烷基化邻硝基苯胺的合成

报道了微波辐射促进芳香氯与胺衍生物的亲核取代反应 ,应用这一新的有效合成方法能以 5 0 %～ 99%的产率快速合成N

新型的抗肿瘤化学实体

本文报道了基于新靶点或应用前药策略所发现的几种具有发展前景的抗肿瘤化学实体。细胞信号转导中 ,酪氨酸激酶、蛋白磷酸化酶Cdc2 5 ,以及抗肿瘤血管形成等都是研究新型抗肿瘤药物的热点 ,针对这些重要靶点发现了新的化学实体。同时 ,针对细胞复制过程中微管和有丝分裂中纺锤体形成的抗肿瘤药物研究也有了新的进展。针对多柔比星和喜树碱等临床应用抗肿瘤药物发展起来的前药具有毒性小、药效高。

曲普坦类药物的新剂型

偏头痛是一种常见病、多发病。治疗偏头痛的曲普坦类药物均可口服片剂给药 ,其中只有舒马曲普坦可以皮下注射。口腔崩解片和非口服用药途径 (皮下注射、鼻腔和直肠给药 )适合吞咽困难或不喜欢吞咽的患者 ,以及伴有恶心 /呕吐的偏头痛患者。口腔崩解片和鼻喷剂 ,无需液体 ,可以随时随地使用 ,在偏头痛刚刚发作时及时治疗。目前 ,口服片剂因其用药方便 ,是病人和医师的首选 。

吡啶丙烯酰胺化合物的合成及方法改进

本文合成了一系列未见文献报道的丙烯酰胺化合物，并对文献方法进行了改进，使此类化合物的合成操作简化，产率提高。

酒石酸唑吡坦的合成工艺研究

目的寻找催眠药酒石酸唑吡坦的新合成方法。方法以对甲基苯乙酮为起始原料,经氧化反应得到中间体对甲基苯基乙二醛水合物,再经环合反应得到6-甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酸,经缩合反应得到N,N,6-三甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺,最后与L-(+)-酒石酸成盐得到酒石酸唑吡坦。结果与结论优化后的工艺路线比原工艺缩短3步反应,总收率为27.3%(以对甲基苯乙酮计),产物纯度高达99.8%。酒石酸唑吡坦的结构经MS、^(1)H-NMR谱确证,改进后的工艺路线原料廉价、易得,反应条件温和,后处理简单,成本低,适合工业化生产。

化学毒剂皮肤洗消剂对兔皮肤芥子气染毒的消毒效果

目的:评价酮肟钾盐皮肤消毒剂(RSDL)对兔皮肤染毒芥子气的洗消效果,并对其消毒机制进行初步分析。方法:将皮肤洗消剂与芥子气混合不同时间,用T-135比色法检测芥子气剩余量以评价体外消毒效果;兔皮肤芥子气染毒后,用洗消剂对染毒部位进行洗消,观察染毒后6 h、12 h、24 h皮肤损伤情况;用气相色谱-质谱联用技术检测芥子气与洗消剂作用后产物,分析可能的消毒机制。结果:酮肟钾盐皮肤消毒剂对芥子气具有快速高效洗消效果,洗消剂与芥子气按照质量比50:1消毒时,消毒时间30 s、1 min、5 min的洗消剂组消毒率分别为87.50%、95.90%、99.00%,基质对照组消毒率则分别为9.88%、12.40%、13.30%;兔皮肤芥子气染毒2 mg/cm^(2)后1 min进行消毒,基质对照组于染毒后15 min即出现明显红斑,洗消剂组则染毒后6 h仍未观察明显可见的红斑,12 h、24 h的皮肤损伤面积较基质对照组显著缩小(P<0.001),组织病理学观察到洗消剂组炎性损伤显著减轻。结论:酮肟钾盐洗消剂对芥子气具有快速、高效消毒作用,是芥子气皮肤染毒的特异性洗消剂,芥子气染毒后迅速应用能明显减轻皮肤损伤;其消毒芥子气机制主要为亲核取代。