绿色化学在药物合成中的应用

绿色化学就是与环境友好的化学,是在常规实验中采用新方法和新技术从源头上杜绝化学污染,要达到降低污染程度同时又节约资源减少经济损失的效果。近年来随着人们思想意识的不断转变,其已经进入到我国的大部分应用中,取得了可喜的成就。就目前而言,学术界已经开展了对其完善的探讨,而且已经形成了较多先进的理念。各种文献已经开展了多次探讨,但在其具体使用工作中依旧存在较多问题待解决。基于此,本文将着重分析探讨绿色化学及其在药物合成中的应用,以期能为以后的实际工作起到一定的借鉴作用。

氯雷他定口崩片的制备及初步稳定性考察

目的制备氯雷他定口崩片并评价其稳定性.方法采用粉末直接压片法制备氯雷他定口崩片.以崩解时限和口感为评价指标,在预试验基础上,采用正交试验优化处方组成和制备工艺.按2005年版药典的规定评价其质量,通过影响因素试验,初步稳定性考察试验评价其稳定性.结果采用优化处方和工艺制备的氯雷他定口崩片口感良好,崩解时限为30s,10min溶出达95%,各项指标符合药典规定要求,稳定性良好.结论氯雷他定口崩片处方合理,制备工艺简单,适合工业生产.

瑞舒伐他汀钙关键中间体的合成工艺优化

本研究对降血脂药瑞舒伐他汀钙关键中间体2-(4R,6S)-6-[(E)-2-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶-5-乙烯基]-2,2-二甲基-1,3-二噁烷-4-基]乙酸叔丁酯(1)的合成工艺进行了优化。在氮气保护下,[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰胺基)-5-嘧啶基]甲基三苯溴化膦(3)与2-(4R,6S)-6-醛基-2,2-二甲基-1,3-二噁烷-4-乙酸叔丁酯(2)发生Wittig反应得到1,纯度99.94%。该工艺以三(3,6二氧杂庚基)胺(TDA-1)为相转移催化剂,冠醚为催化剂,收率提高至93%,有效减少了Z式异构体杂质的产生(E/Z>4500∶1)。