1例2型糖尿病合并甲状腺相关性眼病患者激素冲击治疗的用药分析及药学监护

糖皮质激素对于胰岛素具有拮抗作用,使得激素冲击治疗的糖尿病患者的血糖变化更为复杂,本研究介绍了临床1例合并2型糖尿病的甲状腺相关性眼病(GO)患者在行甲泼尼龙冲击治疗期间的药物治疗及药学监护。提示GO患者硒制剂补充的必要性应按照眼部质量评分结果决定,且注意剂量和疗程的把握。同时,2型糖尿病患者行激素冲击治疗期间的降糖治疗是难点,应注意密切监测患者的血糖变化,及时预防激素作用带来的血糖峰值变化,同时监护后续的延迟效应可能造成的血糖升高结果,防范高血糖风险。

pH对达比加群酯的溶解和油水分配系数的影响

目的:探讨pH对达比加群酯的溶解以及油水分配系数的影响,为阐明其生物利用度低的问题及设计新的制剂提供依据。方法:采用HPLC法测定达比加群酯在不同溶剂及不同pH值水溶液中的表观溶解度,采用摇瓶法测定达比加群酯在不同pH值下的表观油水分配系数和解离常数,考察5种常用表面活性剂在不同pH值的缓冲溶液中对达比加群酯的增溶效果。结果:达比加群酯在有机溶剂中的溶解性较好,在水中的溶解度仅为0.83μg·mL-1,其表观溶解度随溶液pH值的增大而减小。达比加群酯的lgD值具有显著的pH值依赖性,其lgP值为4.17,pKa值为6.99。5种增溶剂在模拟胃肠环境的不同pH值水溶液中的增溶效果差异较大,聚山梨酯80和HP-β-CD在pH 3.0以上的缓冲液中表现了较好的增溶作用。结论:随pH值的升高达比加群酯溶解度减小而油水分配系数增加,推测pH变化导致的溶解性和透膜性向相反方向变化是其生物利用度较低的关键原因,提示聚山梨酯80以及HP-β-CD等增溶剂具备一定的增加其生物利用度的可行性。

噻吩并吡啶类药物代谢的研究进展

抗血小板治疗因其强有效的降低动脉血栓的能力,成为了缺血性心脑血管疾病患者治疗的基础。噻吩并吡啶类药物是第一批被开发的血小板ADP受体拮抗剂,其母体药物均为无活性的前药,需经体内代谢转化为活性产物后才能对ADP受体P2Y12发挥抑制作用。对噻吩并吡啶类药物的代谢途径、代谢产物及其临床相互作用进行了综述。