千金藤素抗炎镇痛作用的实验研究

目的 :对千金藤素的抗炎镇痛作用进行动物实验观察。方法 :依据药理实验方法学和有关规定进行抗炎镇痛试验和急慢性毒性实验。结果 :千金藤素对多种致炎剂和致痛剂引起的炎性水肿和疼痛均具有明显的抑制作用 ;未出现任何毒性反应。结论 :千金藤素为一种具有抗炎镇痛、低毒的药物。

槲寄生总生物碱的抗肿瘤作用

槲寄生总生物碱的抗肿瘤作用王庆端，刘梅筠，王东阳，齐建英，张覃沐（河南省医学科学研究所药理室郑州４５００５２）槲寄生Ｖｉｓｃｕｍｃｏｌｏｒａｔｕｍ（Ｋｏｍａｒ．）ｖａｋａｉ为桑寄生科植物。目前·国外对该植物进行了大量化学及药理方面的实验研究；发现所含...

阿霉素对艾氏腹水癌细胞产生多药抗药性的研究

用对阿霉素较为敏感的艾氏腹水癌在小鼠体内用阿霉素进行长达50 wk的治疗,致使EAC细胞对阿霉素产生抗药性.抗药性细胞的生长比敏感株缓慢,每只小鼠体内总的瘤细胞体积,细胞计数,及平均单一细胞体积均比敏感株明显为小,同时还发现染色体匀染及双微体结构.该模型对长春新碱,放线菌素D.及丝裂霉素C均产生交叉抗药性,对VP-16产生部分交叉抗药性.而对冬凌草甲素则无交叉抗药性.

多药抗药性的产生与谷胱甘肽的关系

用荧光法对ＥＡＣ及ＥＡＣ／ＡＤＲ细胞内ＧＳＨ含量进行测定，发现ＥＡＣ／ＡＤＲ细胞内ＧＳＨ含量较ＥＡＣ细胞明显增高，分别为１．２５±０．３５及０．３１士０．１２μｇ／１０６细胞；但若对ＥＡＣ／ＡＤＲ细胞株停用ＡＤＲ治疗３６周后，则能使该细胞株部分恢复其敏感性，且ＧＳＨ水平也随之下降。另外，长春新碱、丝裂霉素Ｃ、放线菌素Ｄ及ＶＰ－１６对ＥＡＣ／ＡＤＲ细胞内ＧＳＨ水平均无明显影响。提示：ＧＳＨ水平增高，可能是多药抗药性产生的机理之一。

葛根总黄酮的抗啤酒中枢抑制作用

为观察葛根总黄酮对抗啤酒所致小鼠中枢的抑制作用，采用啤酒所致动物中枢抑制的方法研究本品的对抗作用。结果显示：葛根总黄酮灌胃剂量为每ｄ００５，０１０及０２５ｇ／ｋｇ，具有明显提高小鼠对啤酒的耐受量，减少睡眠时间，降低小鼠体内乙醇含量。

中药R的抗致畸抗致突变作用研究

本文采用小鼠骨髓嗜多染红细胞微核率,染色体及精原细胞畸变和小鼠胎仔畸形的方法对中药R的抗致畸抗致突变作用进行研究。结果表明。在剂量为10,25及50g/kg时,中药R具有较明显的对抗由环酰磷胺所诱发的小鼠骨髓细胞微核串增高,染色体畸变及精原细胞畸变的作用;同时还具有对抗由乙酰水杨酸所致的小鼠胎仔畸形作用。揭示本品具有较强的抗致畸抗致突变作用。

葛根总黄酮的急性毒性及长期毒性实验

观察葛根总黄酮的毒性。方法：采用简化机率单位法计算其对小鼠的急性毒性（ＬＤ５０）。结果：腹 腔注射ＬＤ５０为５．９７（５．４６－６．４８）ｇ／ｋｇ，经口灌胃ＬＤ５０为１０．１１（９．４１－１０．８）ｇ／ｋｇ。对大鼠长期毒性：给动物经口灌胃 葛根总黄酮剂量为 ２．５０，１．６６及０．８３ ｇ／ｋｇ，１次／ｄ，连用９０ ｄ；动物一般情况良好，除大、中剂量对雄性动物体重及白 细胞总数稍有影响外，对血小板、血色素、肝肾功能及各主要脏器病理组织学均无明显影响。结论：长期应用本品 可能不产生蓄积性毒性。

氟尿嘧啶对艾氏腹水癌细胞产生多药抗药性的研究

本文用对氟尿嘧啶非常敏感的艾氏腹水癌细胞在小鼠体内用氟尿嘧啶进行长达65周的治疗,致使 EAC 细胞对氟尿嘧啶产生抗药性。该细胞的生长比敏感株缓慢,每只小鼠体内总的细胞体积,细胞计数及平均单一细胞体积均较敏感株明显为小。同时对长春新碱,放线菌素 D,丝裂霉素 C 及鬼臼乙叉甙均产生交叉抗药性,而对阿霉素则产生部分交叉抗药性。

川芎嗪逆转肿瘤抗药性与谷胱甘肽过氧化物酶的关系

采用５，５′一二硫对硝基苯甲酸（ＤＴＮＢ）直接法对艾氏腹水癌（ＥＡＣ）及对阿霉素产生抗药性的ＥＡＣ耐药细胞（ＥＡＣ／ＡＤＲ）内谷胱甘肽过氧化物酶的活性进行测定。结果，ＥＡＣ／ＡＤＲ细胞内谷胱甘肽过氧化物酶的活性较ＥＡＣ细胞明显增高，分别依次为：（３７８±０１５）Ｕ及（０２９±００５）Ｕ；川芎嗪不同剂量与阿霉素合用，则能使ＥＡＣ／ＡＤＲ细胞部分恢复其敏感性，且谷胱甘肽过氧化物酶的活性也随之降低。结论：川芎嗪降低ＥＡＣ／ＡＤＲ细胞内谷胱甘肽过氧化物酶的活性，可能是其逆转肿瘤抗药性的机制之一。

葛根总黄酮预防肿瘤的研究进展

葛根［Ｐｕｅｒａｒｉａｌｏｂａｔａ（ｗｉｕｄ）Ｏｈｗｉ］为豆科类植物葛的块根，在全国各地均有分布。葛根中所含主要成分为异黄酮类［１］，如葛根素（Ｐｕｅｒａｒｉｎ），葛根素木糖甙（Ｐｕｅｒａｒｉｎ－ｘｙｌｏｓｉｄｅ），大豆黄酮（Ｄａｉｄｚｅｉｎ），大...

重组人白细胞介素-Ⅱ对大鼠长期毒性观察

目的:观察经腹腔注射重组人白细胞介素-Ⅱ(RHIL-2)90 d对大鼠的毒性。方法:60只大鼠随机均分成3组:对照组、低剂量组和高剂量组。低、高剂量分别腹腔注射RHIL-2 40万IU/(kg·d)和60万IU/(kg·d),对照组给予生理盐水,3组均连续用药90 d。分别观察动物的一般情况、血常规和病理组织学变化。结果:在用药全过程中,动物一般情况良好,RHIL-2对体重、白细胞计数、红细胞计数、血小板计数、血红蛋白含量、肝、肾功能及各主要脏器病理组织学均无明显影响。结论:结果提示长期应用RHIL-2不会产生蓄积毒性。

〔^(14)C〕氨三肼(AT-1902)在小鼠体内的动态观察

氨三肼(AT-1902)由中国科学院上海药物研究所合成室合成。经我室实验证明,对多种动物移植性肿瘤有很强的抗肿瘤作用。本文采用整体放射自显影术,研究[^(14)C]AT-1902在动物体内的分布情况,进一步阐明分布与疗效及毒性之间的关系,为临床合理用药提供依据。

[~3H]鲁山冬凌草甲素在小鼠体内的吸收、分布及排泄

鲁山冬凌草甲素是从鲁山冬凌草中分离出来的抗肿瘤有效成分。[~3H]鲁山冬凌草甲素给动物静脉注射后,很快分布到各组织,以肝脏、胆囊及肺组织中放射性最高,其次为肿瘤,脾脏及食道等组织,而脑组织中分布为最少。本品经静脉注射或(灌胃)后,在24h内自大小便排泄率依次为给药总量的53.2±5.1%及51.0±5.0%;血中放射性—时间曲线符合二室开放模型,各动力学参数静脉注射:T1/2α=0.20±0.03h,T 1/2β=10.9±1.2h;(灌胃):T 1/2Ka=0.22±0.04h,T 1/2 Ke=11.7±1.6h。生物利用度为53.2±6.4%。本品给小鼠静脉注射,主要为原型自小便排泄。另外还有鲁冬2,8号及一个未知物。

[^(14)C]乙双吗啉在小鼠体内的整体自显影分布

用宏观放射自显影术研究[^(14)C]乙双吗啉在小鼠体内的分布。药物经尾静脉注射后很快分布到各组织,以肺、肾、肝及胃肠道聚积的放射性为最高。其次为肿瘤及皮肤等组织,而大脑内未见有放射性分布。

粉叶地锦水提取液对大鼠附性器官的影响

粉叶地锦水提取液能增加阉割后大鼠的包皮腺、提肛肌-前列腺的重量及外眼窝泪腺腺泡明显改变,但对体内睾丸酮无影响。表明该制剂具有较强的雄激素样作用和同化作用。

在中国药理学会的指导和支持下看河南省药理学会的发展

随着科研工作的不断深入,人才队伍也随之壮大,学会工作就显得尤为重要。河南省药理学会在省科协、省民政厅的大力支持下,通过全体同仁的共同努力,于2006年11月从河南省药学会中分离出来正式成立为河南省药理学会（以下简称＂学会＂）。成立后在中国药理学会各级领导的亲切指导下,经过近10年的努力,在教学、科研、人才培养及产学研结合等方面均取得了长足发展。

重组人白细胞介素-Ⅱ抗肿瘤作用的实验研究

目的 研究重组人白细胞介素 -Ⅱ (recombinanthumaninterleukin -Ⅱ ,rhIL -2 )抗肉瘤 180 (S180 ) ,黑色素瘤 (B16) ,肝癌 (H2 2 )及艾氏腹水癌 (EAC)的作用。方法 建立小鼠体内荷B16、S180 、H2 2 及EAC模型 ,测定rhIL -2的抑瘤率和生命延长率。结果 rhIL -2具有明显的抗肿瘤作用 ,在剂量为 10万IU/(kg·d)腹腔注射 (ip)对S180 和B16的抑瘤率分别依次为 5 5 4%和 5 3 0 % ;对H2 2 及EAC的生命延长率分别依次为 15 3 7%及 10 0 7%。结论 rhIL -2对动物体内移植性肿瘤 (S180 、B16、H2 2 、EAC)的生长均具有明显的抑制作用。