雪菊质量标准及抗氧化活性研究

目的:建立雪菊的质量检验方法,评价不同产地雪菊的抗氧化活性。方法:对12批雪菊进行性状及显微鉴别;参照2020年版《中华人民共和国药典》方法测定水分、总灰分、浸出物含量;紫外-可见分光光度法(UV-Vis)测定雪菊总黄酮含量;测定12批雪菊的1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基清除率及对小鼠血清超氧化物歧化酶(SOD)活力和丙二醛(MDA)浓度的影响;采用层次分析-变异系数法结合优劣解距离法评价不同产地雪菊抗氧化活性。结果:12批雪菊性状稳定,水分、总灰分为(6.92±0.02)%~(9.71±0.12)%、(5.90±0.03)%~(7.46±0.21)%,水溶性和醇溶性浸出物分别为(38.63±0.30)%~(45.78±0.07)%、(40.77±0.14)%~(46.55±0.24)%,雪菊总黄酮含量为(168.44±1.27)~(289.42±0.25)mg/g;12批雪菊抗氧化活性排序为S1(新疆克里阳)>S8(云南丽江)>S6(青海都兰)>S2(新疆库尔勒)>S7(云南昆明)>S12(西藏拉萨)>S5(青海西宁)>S9(云南丽江)>S3(新疆克里阳)>S4(青海西宁)>S11(西藏林芝)>S10(西藏林芝)。结论:初步拟定雪菊中水分、总灰分不超过12%、8%,水溶性浸出物、醇溶性浸出物均不少于30%,雪菊总黄酮含量不低于160 mg/g。S1(新疆克里阳)、S8(云南丽江)和S6(青海都兰)的雪菊抗氧化活性较好。

质量权重系数法整体表征雪菊黄酮提取物性质及其磷脂复合物的制备研究

目的 研究雪菊黄酮理化性质,优化雪菊黄酮磷脂复合物制备工艺。方法 以马里苷、木犀草素、槲皮万寿菊苷为指标成分,测定雪菊黄酮的平衡溶解度和油水分配系数,并通过质量权重系数整体表征药物性质;采用层次分析法(AHP)对雪菊黄酮磷脂复合物复合率赋权,设计Box-Behnken响应面试验,优化制备工艺。结果 雪菊黄酮在pH 1.0 ~ 8.0缓冲液和水中的平衡溶解度为0.056 6 ~ 1.861 5 mg/mL,为低溶解性药物,在pH 1.0 ~ 6.0溶液中LogP > 0,易透过胃和十二指肠等上消化道,为高渗透性药物;雪菊黄酮磷脂复合物最优工艺中无水乙醇为反应溶剂,脂药比为3∶1,药物浓度为0.5 mg/mL,反应温度为40 ℃,反应时间为2.0 h,复合率为(96.26±2.71)%,与预测值相比偏差< 3.00%。结论 雪菊黄酮为BCSⅡ类药物,制备为磷脂复合物,工艺稳定可行,可为BCSⅡ类药物设计提供参考。