三耦合支护技术在深部软岩巷道中的应用研究

随着煤层开采深度的增加,井下巷道所处环境越来越复杂,传统的巷道支护技术对深部软岩巷道的针对性较差。在巷道围岩内打设锚杆、钻孔注浆、在巷道内施作钢筋混凝土柔性壳体结构,三种支护方法耦合,可从围岩本身强度和外部受力两个方面提升巷道围岩强度和完整性,充分发挥围岩的自稳性能,与传统的锚杆锚索支护技术相比,对深部软岩巷道的针对性较强。

刺五加化学成分与药理研究进展

目的 :对刺五加国内外化学成分、药理研究进展进行总结。方法 :根据国内外有关文献 ,按照化学成分、药理作用进行分类。结果 :总结发现刺五加含有多种活性成分 ,具有免疫调节、抗肿瘤、抗衰老、抗疲劳等药理作用。结论 :刺五加具有开发成新型中药保健品及药品的价值。

钩吻素子对小鼠CD4^+T淋巴细胞Th1类及Th2类细胞因子分泌的影响

目的研究钩吻素子(Koumine,Kou)对小鼠CD4+T淋巴细胞Th1类及Th2类细胞因子分泌的影响。方法分离纯化小鼠脾脏CD4+T淋巴细胞,经刀豆球蛋白A(ConcanavalinA,ConA)刺激诱生细胞因子,然后加入不同浓度的Kou,继续培养24小时后离心收集细胞培养上清。用酶联免疫法(ELISA法)检测细胞上清中Th1类细胞因子IL2、IFNγ以及Th2类细胞因子IL4、IL10的含量变化情况,观察药物对CD4+T淋巴细胞因子表达的影响。结果对于Th1型细胞因子,各浓度组Kou作用24h后均可显著降低IL2、IFNγ的水平,并呈剂量依赖性;对于Th2型细胞因子,Kou对IL4表达影响不大,但中浓度组Kou(100μg/ml)可显著升高IL10的水平。结论对CD4+T细胞Th细胞因子分泌的调节可能是Kou治疗银屑病等T细胞活化异常炎症性疾病的免疫药理机制之一。

钩吻生物碱治疗银屑病的研究现状与展望

近年来药理和实验研究证明钩吻具有免疫调节作用,这一作用在银屑病的治疗方面已得到证实。本文对钩吻的基本药理作用和银屑病发病机制及免疫治疗方面的现状和前景作一综述。

粤东产钩吻生物碱提取物的红外光谱与核磁共振谱分析

目的研究粤东产钩吻生物总碱提取物的结构.方法采用傅里叶变换红外光谱(FTIR)、核磁共振氢谱(1HNMR)与碳谱(13CNMR)、无畸变极化转移增益(distortionless enhancement by polarization transfer,DEPT)波谱分析及元素分析阐明该提取物的化学结构.结果在4000.0～400.0 cm-1区域内FTIR谱图显示各基团的特征吸收峰;样品的1HNMR与13CNMR指纹图均有高度的特征性和重现性;元素含量与理论值接近.结论提取物的结构分析与已知化合物钩吻素子结构相符.对粤东产钩吻总生物碱的结构鉴定将为将钩吻开发为安全有效的单体临床制剂、建立中药指纹图谱打下基础.

钩吻素子对免疫磁珠分离纯化的小鼠CD4^+T细胞体外增殖的影响

目的探讨小鼠脾脏CD4+T细胞的分离方法,观察钩吻素子(Kou)对小鼠脾脏CD4+T细胞体外增殖的影响。方法以免疫磁珠分选法从小鼠脾脏细胞中分离CD4+T细胞,流式细胞术检测所得细胞的纯度,台盼蓝法检测细胞活力。将10~320μg/mlKou分别作用于经刀豆蛋白A或植物血凝素刺激的小鼠T淋巴细胞,四唑盐比色法检测细胞增殖情况,用酶联免疫法检测细胞上清中IL-2的含量。结果经过流式细胞仪测定分离后的小鼠脾脏CD4+T细胞纯度达到90.3%±5.8%;0.2%台盼兰染色细胞活力为94.9%±3.6%;增殖试验表明分离后未加Kou的CD4+T细胞对刀豆蛋白A、植物血凝素的刺激保持了良好的增殖能力,当浓度范围为20~320μg/ml时,Kou均能抑制淋巴细胞的增殖(P<0.05),且表现出一定的剂量相关性;不同浓度的Kou(20、100、200μg/ml)作用后,CD4+T细胞培养上清中的IL-2水平明显低于对照组(P<0.05)。结论免疫磁珠阴性分选法操作简单、快速,可获得较高纯化率、有活性的CD4+T细胞;Kou明显抑制小鼠CD4+T淋巴细胞增殖反应,此抑制作用可能与Kou抑制小鼠CD4+T细胞IL-2的分泌及免疫抑制作用相关。

复方苯磺酸氨氯地平/阿托伐他汀钙片的人体药动学

目的:研究复方苯磺酸氨氯地平/阿托伐他汀钙片中氨氯地平和阿托伐他汀钙在健康人体的药动学特征。方法:30名健康志愿者随机分成3组,每组10名(男女各半),分别单次空腹口服不同规格的受试药品复方苯磺酸氨氯地平/阿托伐他汀钙片,规格分别为5mg/10mg/片,10mg/10mg/片,5mg/20mg/片各1片,采用液相色谱串联质谱方法(LC-MS/MS)研究2种成分的血药浓度经时过程,计算相应的药动学参数,并评价复方苯磺酸氨氯地平/阿托伐他汀钙片在人体的药动学特征。结果:氨氯地平5mg/10mg/片剂量组中的药动学参数分别为Cmax为(3.1±0.5)μg.L-1,AUC0-120为(131±22)μg.h.L-1;10mg/10mg/片剂量组,Cmax为(6.8±1.2)μg.L-1,AUC0-120为(327±110)μg.h.L-1;5mg/20mg/片剂量组,Cmax为(3.1±0.5)μg.L-1,AUC0-120为(130±16)μg.h.L-1。阿托伐他汀5mg/10mg/片剂量组中的药动学参数分别为Cmax为(11.3±6.7)μg.L-1,AUC0-120为(133.8±93.3)μg.h.L-1;10mg/10mg/片剂量组,Cmax为(16.7±12.1)μg.L-1,AUC0-120为(107.7±60.4)μg.h.L-1;5mg/20mg/片剂量组,Cmax为(15.0±9.4)μg.L-1,AUC0-120为(147.3±59.3)μg.h.L-1。结论:复方苯磺酸氨氯地平/阿托伐他汀钙片中氨氯地平的Cmax,AUC0-120,AUC0-∞与剂量呈线性;阿托伐他汀的Cmax,AUC0-120,AUC0-∞与剂量呈非线性药动学特征。

GC-MS对钩吻提取物成分的分析研究

目的:用气相色谱-质谱法(GC-MS)对钩吻提取物中各成分进行研究。方法:采用加热回流提取与氯仿萃取相结合提取钩吻总碱,然后经毛细管色谱柱进行分离,用归一化法计算含量。色谱条件:DB-17弹性石英毛细管柱(30m×0.25mmID),柱温条件:起始温度80℃,1min后以15℃/min升至200℃,再以20℃/min升至240℃,保持40min,MS检测器,进样量1 μl,载气He(1.2 ml/min)。质谱分析条件:电离方式为EI,电子能量70 ev。结果:钩吻提取物中鉴定出3个主要成分,占峰面积的83.89%以上。结论:本法可靠,可用于鉴定钩吻提取物中的成分。

奥美拉唑、埃索美拉唑与泮托拉唑治疗上消化道出血的成本-效果分析

目的:比较奥美拉唑、埃索美拉唑与泮托拉唑治疗上消化道出血的成本-效果。方法:随机抽取我院2008年上消化道出血病例112份分为3组,A组62例,静脉注射用奥美拉唑;B组22例,静脉注射用埃索美拉唑;C组28例,静脉注射用泮托拉唑。观察各组疗效,并运用经济学方法进行分析。结果:3组治疗有效率93.55%、95.45%、92.86%;不良反应发生率分别为19.35%、9.09%、14.29%;成本-效果比(C/E)分别为21.25、20.53、10.27。奥美拉唑和埃索美拉唑的增量成本-效果比(ΔCΔ/E)分别为1 499.42、388.65。结论:泮托拉唑是上消化道出血的较佳治疗药物。

钩吻总生物碱中钩吻素子的提取与分离

目的研究钩吻中总生物碱的提取、总量测定方法及其中主要成分钩吻素子的分离、鉴定方法。方法采用加热回流提取与氯仿萃取相结合的方法提取总生物碱;采用碱性硅胶柱层析、梯度洗脱法分离钩吻素子并用薄层层析法和紫外分光光度法定性鉴别。结果从钩吻中分离得到了无色棱柱状钩吻素子晶体。结论本实验所采用的提取钩吻总生物碱及分离钩吻素子的方法行之有效。

液相色谱-串联质谱法测定人血浆中米格列奈浓度及其药动学研究

目的建立一种快速分析测定人血浆中米格列奈的液相色谱-串联质谱色谱法,用以研究米格列奈在健康人体内的药动学。方法以那格列胺为内标,血浆酸化后经液液萃取后,采用液相色谱-串联质谱法以多反应检测方式进行测定,选择监测的离子为m/z 316.2→298.2(米格列奈)和m/z 318.2→120.2 (那格列胺)。流动相以甲醇-10 mmol·L^(-1)醋酸铵水溶液(75:25,V/V),流速0.3 mL·min^(-1),色谱柱为Agilent Zorbax Eclipse Plus C_(18)(1.8μm,3 mm×150 mm);柱温:30℃。结果米格列奈在0.502 0～4 016μg·L^(-1)浓度范围内呈良好的线性关系(r=0.995),最低检测浓度为0.502 0μg·L^(-1),精密度和准确度试验均符合生物分析要求,应用此法测得5、10、20 mg剂量组不同给药方式、多个时间点的米格列奈血药浓度,结果呈线性动力学特征。结论该方法灵敏度高、专属性强、准确、简便,适用于米格列奈的人体药动学研究。

富马酸替诺福韦酯胶囊与片剂的人体生物等效性研究

目的：评价口服富马酸替诺福韦酯胶囊和片剂在健康人体的生物等效性。方法：采用标准双周期交叉设计自身对照试验方法，18例男性健康志愿者单剂量口服2种富马酸替诺福韦酯制剂300mg，用HPLC／MS／MS法删定替诺福韦酯血药浓度。结果：富马酸替诺福韦酯胶囊与片剂的主要药动学参数t1/2Ke分别为（15．32±2．74）和（15．67±2．12）h；Cmax分别为（262．28±61．05）和（336．35±77．18）ng·mL^-1，Tmax分别为（2．81±0．89）和（1．14±0．29）h，AUC0～48h分别为（2547．46±394．77）和（2940．65±568．79）ng·h·mL^-1，AUC0-∞分别为（2851．56±466．34）和（3285．25±602．52）ng·h·mL^-1。受试制剂的相对生物利用度为（88．10±13．62）％。经方差分析和双单侧t检验结果显示，富马酸替诺福韦酯的2种制剂具有生物等效性。结论：两种富马酸替诺福韦酯制剂生物等效。

100例心脏手术Ⅰ类切口围手术期抗生素应用分析

目的:调查第四军医大学西京医院心脏手术Ⅰ类切口围手术期抗生素应用现状,探讨提高抗菌药物合理应用的方法。方法:对本院2008年1月-12月100例心脏手术Ⅰ类切口围手术期抗生素使用情况进行回顾分析。结果:所有病例围手术期均使用了抗生素,初次给药时机选择不合理的79例;术后使用抗生素疗程不合理的79例;抗生素选择不合理的4例。发生院内感染8例,细菌培养送检2例。抗菌药物联用情况较好。结论:本院心脏手术围手术期抗生素使用仍存在术前用药时机选择不当、预防用药时间过长和细菌培养送检率低等问题,应继续加强对围手术期抗生素使用的管理,规范其使用。

马来酸依那普利片的人体生物等效性研究

目的用HPLC-MS测定健康受试者口服马来酸依那普利制剂后的血药浓度,估算受试制剂和参比制剂的药动学参数,评价两种制剂的生物等效性和相对生物利用度。方法采用随机二交叉设计试验,20例男性健康志愿受试者,单剂量口服受试制剂和参比制剂的马来酸依那普利片。以高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中依那普利和依那普利拉的浓度。采用SPSS及BAPP2.2软件处理计算主要药动学参数。结果受试制剂和参比制剂血浆中马来酸依那普利的t1/2分别为(1.33±0.22)和(1.25±0.37)h;ρmax分别为(238.59±55.40)和(230.61±78.29)μg.L-1,tmax分别为(0.70±0.20)和(0.80±0.20)h,AUC0-8h分别为(339.03±70.66)和(373.23±108.83)μg.h.L-1,AUC0-∞分别为(343.51±71.15)和(378.36±107.35)μg.h.L-1。依那普利拉的t1/2分别为(6.26±0.63)和(5.72±0.54)h;ρmax分别为(83.75±25.91)和(99.13±29.61)μg.L-1,tmax分别为(3.80±0.60)和(3.40±0.70)h,AUC0-36h分别为(812.02±181.88)和(803.35±199.50)μg.h.L-1,AUC0-∞分别为(832.99±180.85)和(817.36±201.78)μg.h.L-1,以依那普利和依那普利拉计算的人体相对生物利用度分别为(90.84±39.6)%和(102.8±31.3)%。结论两种制剂在健康人体内具有生物等效性。

地奥司明片在健康人体内的药物动力学

目的:建立测定人血浆中地奥司明苷元浓度的液相色谱-串连质谱检测法,并研究地奥司明片在健康人体内的药物动力学特征。方法:用LC/MS/MS法测定,色谱柱为CAPCELL PAK UG120柱,流动相为乙腈-0.1%甲酸溶液(80:20,v/v),流速0.6 ml·min^(-1),柱温为24℃,对12名健康志愿者口服地奥司明片后不同时间点的血药浓度进行测定,并用统计矩法计算药动学参数。结果:地奥司明片中地奥司明苷元在健康受试者体内的主要药动学参数t_(max)为(12.1±0.9)h,C_(max)为(8.88±2.69)ng·ml^(-1),t_(1/2)为(11.9±2.5)h,AUC_(0-48h)为(183±55)ng·h·ml^(-1),AUC_(0-∞)为(200±61)ng·h·ml^(-1)。结论:本方法具有良好的准确性、精密度和较高的灵敏度、简便快速,能满足地奥司明的血药浓度测定和药动学研究。

820例癫癎患者卡马西平血药浓度的监测及合理用药探讨

目的考查性别和年龄因素对癫癎患者卡马西平血药浓度的影响,为其临床合理用药提供依据。方法以2005年11月至2007年5月来我院进行监测的820例癫癎患者为研究对象,采用HPLC法测定患者血清中卡马西平的浓度,结合药物的临床疗效和不良反应,分析比对各组患者间卡马西平的血药浓度和清除率的差异性。结果在年龄<60 a的患者中,1～3 a患儿的血药浓度明显低于其他年龄段的患者。对于不同年龄阶段的患者,表观清除率(CL/F)随着年龄的增加而降低,而且各组之间差异存在统计学意义或高度统计学意义(P<0.05或P<0.01)。对于同一性别的患者,患者的CL/F与年龄呈负相关,而且在部分年龄组之间差异具有统计学意义或高度统计学意义(P<0.05或P<0.01)。在同一年龄阶段中,女性的血药浓度要明显低于男性(P<0.05或P<0.01)。对不同性别的患者,女性的血药浓度明显低于男性(P<0.05或P<0.01),其对应的CL/F也明显高于男性(P<0.01)。男性患者的血药浓度普遍维持在8～12 mg·L^(-1)之间,总体有效率高达95.13%。对于7 a以下的女性患者儿,可将血药浓度控制在3～8 mg·L^(-1)。结论癫癎患者卡马西平的血药浓度和清除率与其年龄和性别因素有关。在服用卡马西平时,剂量应采用由低到高的方式;调整剂量时,应在血药浓度监测的基础上进行。对于7 a以下的女性患儿,将血药浓度控制在3～8 mg·L^(-1)比较适宜。

轮状病毒腹泻患儿心脏损伤的相关因素

目的 为了了解轮状病毒 (RV)腹泻患儿心脏受累的可能性以及与临床表现及病毒血症等相关因素的关系 .方法 检测 RV腹泻患儿 44例血清心型激酶 (CK- MB)、谷草转氨酶 (AST)值 ,并将 CK- MB的变化与相关临床表现等进行多因素分析 ;以反转录 -套式 PCR方法检测 RV腹泻组患儿外周血血清和单个核细胞中的 RV基因组 .结果 RV腹泻患儿 44例中 ,CK- MB异常者 2 5例 (5 7% ) ,其中 2 2例 (5 0 % )为 2 82～ 498nkat· L- 1 ,3例 (7% )为 6 5 0～ 130 0 nkat· L- 1 ;AST异常者 36例 (82 % ) ,其中 2 4例 (5 5 % )为 783～ 146 6nkat· L- 1 ,4例 (9% )为 15 10～ 2 0 75 nkat· L- 1 ,7例 (16 % )为 2 6 33～ 6 80 0 nkat· L- 1 .腹泻、脱水与酶学增高无显著相关 ,发热程度与之密切相关 .检测到病毒血症 4例 ,其中血浆中 1例 ,外周血单个核细胞中 3例 .结论 在 RV腹泻普通人群中也可能出现肠道外感染 ,心脏可能是受损器官之一 .妥善处理腹泻脱水大量补液与潜在心功能低下之间的矛盾是十分必要的 .

富马酸替诺福韦酯胶囊在健康人体内的药动学研究

目的:建立测定人血浆中替诺福韦浓度的液相色谱-质谱-质谱(LC-MS-MS)联用方法,研究富马酸替诺福韦酯胶囊在健康人体内的药动学。方法:9名健康志愿受试者单剂量口服300 mg富马酸替诺福韦酯胶囊,采用LC-MS-MS联用法测定给药后不同时间点血药浓度,计算其药动学参数。结果:富马酸替诺福韦酯胶囊在健康人体内的主要药动学参数为:t1/2(15.67±2.70)h,cmax(273.00±67.48)μg/L,tmax(2.83±1.00)h,AUC0→48(2 516.94±451.26)ng.h.mL-1,CL(1.70±0.33)L.h-1.kg-1,MRT0→48(14.60±1.34)h(n=9)。结论:该方法灵敏度高、专属性强、准确、简便,适用于富马酸替诺福韦酯胶囊的人体药动学研究。