中药新药蒲参胶囊对军队高脂血症临床疗效的观察

目的观察中药新药蒲参胶囊用于军队高脂血症患者的临床疗效,证实其降脂作用。方法随机选取100例高脂血症患者,分为治疗组与对照组各50例,治疗组予蒲参胶囊口服,对照组予脂必妥口服;均以8周为1个疗程。结果治疗组临床疗效明显优于对照组。结论蒲参胶囊治疗高脂血症疗效满意,且无明显副作用。

2,3-二氢-7-甲氧基-4H-1-苯并吡喃-4-异烟腙抗骨质疏松作用的体外活性研究

目的:在已有的研究基础上,从我们合成的一系列化合物中筛选出具有抗骨质疏松活性的化合物I(2,3-二氢-7-甲氧基-4H-1-苯并吡喃-4-异烟腙),对其体外活性进行研究。方法:以雌二醇(E2)作为阳性对照,以细胞增殖作用、碱性磷酸酶(ALP)活性和骨钙素(OCN)分泌为指标考察该化合物对成骨细胞系MC3T3-E1细胞的增殖和分化的影响。结果:化合物I在10-6mol/L浓度时对体外培养的细胞有较好的促进作用,显著增加细胞数量(125.73%,与对照组比较P<0.05),提高ALP活性(108.49%,与对照组比较P<0.05),且能够促进骨钙素分泌(109.00%,与对照组比较P<0.05),以上作用均可被雌激素受体(ER)阻断剂tamoxifen阻断。结论:化合物I具有促进成骨细胞增殖分化的作用,其机制可能与ER激动有关。

椒葛软胶囊中葛根素的含量测定

目的:建立椒葛软胶囊中葛根素含量测定的方法。方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为Hypersil ODS柱(250mm×4.6mm,2.5μm)。流动相为CH_3OH-CHCl_3-1.5%冰醋酸(22:1:77),波长为250nm。结果:葛根素的线性范围为0.042～0.210mg·mL^(-1),r=0.9999;平均加样回收率为100.4%,RSD为1.17%。结论:用高效液相色谱法测定椒葛软胶囊中的葛根素含量,方法准确、简便易行。

染料木素7,4’-硝氧基丁酸酯的合成及其对MC3T3-E1细胞的增殖作用

目的为改善染料木素的治疗效果,对其进行结构修饰。方法通过成酯、硝基化反应,在染料木素的7-位,4’-位进行修饰,得到一个硝基酯类化合物;并考察得到的化合物对MC3T3-E1细胞的促增殖作用。结果得到的化合物经核磁、质谱等结构鉴定与设计目标一致。该化合物能够显著促进MC3T3-E1细胞的增殖,且呈一定的时间、剂量依赖关系。结论染料木素7,4’-硝氧基丁酸酯较母体药物更好地促进成骨细胞的增殖,为骨质疏松症治疗药物的开发提供新的参考。

GC测椒目仁油中α-亚麻酸

目的建立椒目仁油中α-亚麻酸含量测定的方法；方法采用气相色谱法，将样品酯化后检测其中的α-亚麻酸的含量；结果在该色谱每件下测得椒目仁油中α-亚麻酸的平均含量为70．47%，精密度RSD=2．76％，平均加样回收率为98．36％，RSD=3．62%；结论椒目仁油中含有较多的α-亚麻酸，是一种极待开发利用的油脂资源。

浅谈《药用植物学与生药学》的兴趣教学

《药用植物学与生药学》第4版教材是将原独立开设的《药用植物学》和《生药学》两门课程合并为一门课程，内容更为“少而精”，但是同样存在内容较为繁杂，不便于归纳记忆的问题。为了提高学员的学习热情，使学员能够行之有效的学习、掌握《药用植物学与生药学》的内容，并能够运用到实践中，结合我们自身授课经验和同行的体会，就《药用植物学与生药学》教学模式提出几点探索性的建议。

γ—干扰素聚乳酸缓释微球处方初步筛选

目的 选择γ-IFN作为蛋白质模型药物，以聚乳酸为栽药聚合物，采用溶剂挥发法，对蛋白质的微球处方及制备条件进行优化。方法 以微球的成球情况、粒径、产率、生物活性为指标，应用正交设计分析筛选PVA浓度、初乳搅拌速度、油水比例、甘油浓度优化空白微球制备工艺；根据空白微球的筛选结果，优选生物活性较高的微球。结果 空白微球筛选结果表明，PVA浓度、水油相比例、初乳搅拌速度是决定产率的主要因素；载药微球筛选结果表明，甘油浓度、水油相比例、初乳搅拌速度对药物活性有较大影响，用甘油作为γ-IFN活性的保护剂取得了较为满意的效果。结论 采用一系列优选方法所得优化处方及制备条件具有可重复性，且与预测值基本吻合，优化方法正确可行。

α-亚麻酸的资源研究及其应用前景

目的探讨获取高纯度α-亚麻酸的可能途径。方法检索分析相关文献。结果植物组织培养、植物内生菌和微生物油脂是较为可能的获取高纯度α-亚麻酸的途径。结论可以在上述三领域展开获取高纯度α-亚麻酸的研究。

色胺酮对人白血病细胞株K562细胞增殖抑制、凋亡诱导的影响

目的探讨色胺酮(Tryptanthrin,Try)对人白血病细胞株K562细胞增殖和凋亡的影响。方法K562细胞进行常规培养后,利用MTT方法进行Try(1.56～50)mg.L-1的细胞增殖影响;Hoechst33258荧光染色观察细胞的形态学改变;流式细胞技术检测细胞周期及凋亡情况等指标;综合评价Try对K562细胞株增殖和凋亡的影响。结果Try在3.12～50mg.L-1浓度范围内能明显抑制K562细胞的增殖,并具有时间和浓度依赖性;Hoechst33258荧光染色及流式细胞仪结果显示,不同浓度Try作用48h后,K562细胞可发生明显的凋亡;同时Try也可影响K562的细胞周期,将细胞阻滞于G0/G1期,随Try剂量增大G0/G1期细胞比例也逐渐增高,并出现明显的亚二倍体凋亡峰;同时,S期细胞比例随剂量增大而逐渐降低。结论色胺酮能明显抑制K562细胞增殖并具有诱导K562细胞发生凋亡的作用。

xy9902对MC3T3-E1细胞的增殖和分化作用

目的研究化合物xy9902对成骨细胞MC3T3-E1的增殖和分化的影响,并初步探讨其机制。方法采用MTT比色法测定化合物对成骨细胞MC3T3-E1的增殖作用;通过硝基苯磷酸盐法测定细胞内碱性磷酸酶(A lkaline phosphatase,ALP)活性的变化,观察化合物对细胞分化的影响;用放射性配体结合法考察化合物与雌激素受体(Estrogen ic recep-tor,ER)的亲和力。结果化合物xy9902对成骨细胞有促增殖和促分化作用,这一作用可被tamoxifen阻断;xy9902与ER有亲和力,对ERα和ERβ的IC50分别为8.45×10-6mol.L-1和1.66×10-6mol.L-1。结论化合物xy9902对成骨细胞有促增殖和促分化作用,其作用机制可能与ER激动有关。

椒目中提取仁油的3种方法比较研究

目的:采用三种不同的方法,即压榨、超临界CO2流体萃取和化学法提取椒目仁油,比较和选择最佳工艺,评价适于工业化生产的可能途径和较理想的方法。方法:采用传统压榨技术、超临界CO2流体萃取仪和化学试剂(石油醚、甲醇、乙醚、丙酮等)萃取等提取椒目仁油,观测各方法提油的收油率、α-亚麻酸含量等指标。结果:①传统压榨法简便易行,适于工业化生产,压榨工艺生产的椒目仁油符合Q/HZCY001-1999企业标准。②该混合油脂的出油率达到25%;其中饱和脂肪酸约占10%,不饱和脂肪酸80%(α-亚麻酸和亚油酸各约含30%左右),不饱合脂肪酸的转移率达到20%,其他成分占10%,且不含芥酸。③经比较研究证实适于工业化生产椒目仁油的方法依次是压榨>超临界CO2流体萃取>化学萃取法。结论:椒目的确可用作新的木本油脂资源,压榨技术是其较理想的工业化生产方法。油脂中α-亚麻酸等不饱和脂肪酸的含量高达80%,对于进一步开发新型食用保健植物油,特别是精制α-亚麻酸和亚油酸等人体必需营养素和研制保健或治疗新药具有重要实际意义。

活性氧依赖性p38 MAPK活化与心肌细胞内TNF-α表达的关系

目的:探讨丝裂原活化蛋白激酶(MAPKs)亚型p38在脂多糖(LPS)诱导的心肌细胞肿瘤坏死因子-α(TNF-α)表达过程中的作用及其与活性氧(ROS)的关系。方法:采用消化及差速贴壁法培养新生SD大鼠心肌细胞,应用ELISA检测细胞培养上清TNF-α蛋白含量;采用Western blot测定心肌细胞内p38 MAPK的磷酸化水平来反映其活性;细胞内ROS水平采用ROS敏感的荧光探针二氯荧光素二乙酸(DCF-DA)测定。结果:LPS呈时间依赖性升高心肌细胞TNF-α蛋白表达水平和p38活性,与空白对照比较,LPS作用1h后心肌细胞磷酸化p38水平即显著升高(P<0.01),3h后培养上清TNF-α蛋白含量明显增加(P<0.05)。给予p38活性抑制剂预处理后,培养上清TNF-α蛋白含量明显下降,与LPS组比较有非常显著性差异(P<0.01)。LPS作用1h后,心肌细胞DCF荧光强度也显著升高(P<0.01),与p38活性变化一致,而且给予抗氧化剂氮乙酰半胱氨酸和二亚苯基碘鎓预处理后,心肌细胞磷酸化p38水平明显降低,与LPS组比较差异明显(P<0.05),与空白对照比较无统计学差异。结论:p38 MAPK活化是LPS诱导下心肌细胞TNF-α表达的重要分子机制之一,而ROS水平的升高是心肌细胞p38 MAPK活化的重要前提。

苯并二氢吡喃衍生物xy9902对乳腺癌细胞增殖的影响

目的:研究苯并二氢吡喃衍生物xy9902对乳腺癌细胞增殖的影响。方法:采用MTT比色法测定化合物对MCF-7细胞的增殖作用;用流式细胞术测定化合物对细胞周期的影响;用放射性配体结合法考察化合物与雌激素受体(estrogenicreceptor,ER)的亲和力。结果:低浓度的xy9902促进MCF-7细胞增殖并使细胞周期中S期细胞比例增多,高浓度对MCF-7细胞增殖有抑制作用并使S期细胞比例减少;他莫昔芬可阻断xy9902对MCF-7细胞的增殖作用;xy9902对ERα和ERβ的IC50分别为8.45×10-6和1.66×10-6mol·L-1。结论:化合物xy9902低浓度促进MCF-7细胞增殖,高浓度抑制MCF-7细胞增殖,其增殖作用机制与ERα激动有关。

环孢霉素A抑制血管升压素诱导的心脏成纤维细胞增殖和胶原合成(英文)

目的探讨环孢霉素A(CsA)对血管升压素(AVP)诱导心脏成纤维细胞(CFs)增殖和胶原合成作用的影响。方法采用胰酶消化法培养新生Sprague-Daw ley大鼠CFs,无血清培养基培养24 h以上的细胞在AVP刺激的基础上给予不同浓度的CsA。采用MTT法测定细胞数目,应用流式细胞仪分析细胞周期,羟基脯氨酸比色法测定细胞培养上清液羟基脯氨酸含量,钙调神经磷酸酶(CaN)活性通过分光光度计测定。结果环孢霉素A可剂量依赖性地抑制AVP诱导的心脏成纤维细胞数目的增加,0.05,0.5及5μmol.L-1CsA对CFs的MTT吸收度值的抑制率分别为12%,24%和29%(均P<0.05);细胞周期分析显示,0.5μmol.L-1CsA可降低AVP诱导的S期百分数和增殖指数(P<0.05);0.5及5μmol.L-1CsA可降低细胞培养上清液羟基脯氨酸含量,抑制率分别为29%和33%,有统计学差异(均P<0.05);CsA可完全阻断AVP诱导CFs细胞内CaN活性,而CsA对基础状态下的CaN活性和细胞存活率无明显影响。结论CsA通过阻断CaN信号通路抑制AVP诱导的CFs增殖和胶原合成,可抑制心肌纤维化进程,为心肌纤维化的防治提供了新的治疗靶点。

苦参碱联合甘草甜素在四氯化碳慢性肝损伤中的保护作用及机制

目的:考察苦参碱联合甘草甜素在四氯化碳(CCl_4)慢性肝损伤中的保护作用,并从能量代谢及CYP酶的角度探讨其保护机制。方法:建立CCl_4慢性肝损伤模型,通过考察血清ALT、AST观察两药及其联合用药在慢性肝损伤模型中的保护作用;检测血清谷氨酸脱氢酶(GLDH)及肝组织中肝脏腺嘌呤核苷三磷酸(ATP)、二磷酸腺苷(ADP)、腺嘌呤核糖核苷酸(AMP)含量,评价药物对肝脏能量代谢及线粒体功能的调节作用;实时定量PCR及Western Blot法检测肝脏CYP1A2、CYP2E1 mRNA及蛋白水平,评价两药及其联合用药对肝脏CYP酶的调控作用。结果:苦参碱(72.8 mg·kg^(-1))、甘草甜素(43.4 mg·kg^(-1))在CCl_4慢性肝损伤模型中均可降低大鼠血清ALT、AST(P<0.05),两药联合(36.4 mg·kg^(-1)苦参碱+21.7 mg·kg^(-1)甘草甜素)使用保护作用更加显著(P<0.05);其中苦参碱(72.8 mg·kg^(-1))、甘草甜素(43.4 mg·kg^(-1))均可降低血清GLDH,并恢复肝脏ATP含量(P<0.05);苦参碱(72.8 mg·kg^(-1))对CYP1A2、CYP2E1 mRNA表达水平无抑制作用,甘草甜素(43.4mg·kg^(-1))对CYP1A2、CYP2E1 mRNA及蛋白表达水平均有抑制作用(P<0.05)。结论:苦参碱联合甘草甜素在慢性肝损伤模型中具有明显的线粒功能调节和肝保护作用。

脂多糖诱导大鼠心肌细胞肿瘤坏死因子-α表达时活性氧调控的作用

目的探讨在脂多糖(LPS)诱导大鼠心肌细胞肿瘤坏死因子α(TNF-α)表达过程中活性氧(ROS)的作用及其信号分子机制。方法以体外培养的新生SD(Sprague-Dawley)大鼠心肌细胞为实验模型,应用反转录聚合酶链式反应(RT-PCR)和酶联免疫吸附实验(ELISA)检测TNF-αmRNA和蛋白表达水平;细胞内ROS水平采用ROS敏感的荧光探针二氯荧光素二乙酸(DCF-DA)测定。采用蛋白免疫印迹法测定心肌细胞内丝裂原活化蛋白激酶(MAPKs)亚型p38MAPK的磷酸化水平来反映其活性。结果(1)LPS组心肌细胞TNF-αmRNA和蛋白表达水平分别为(0·29±0·07)和(83·6±14·5)pg/mL,与对照组[(0·07±0·02)、(22·1±7·1)pg/mL]比较差异均有非常显著性意义(P<0·01)。在抗氧化剂氮乙酰半胱氨酸(NAC)干预后,TNF-αmRNA水平(0·13±0·03)和蛋白含量(39·1±10·2)pg/mL与LPS组比较差异均有非常显著意义(P<0·01)。(2)LPS组心肌细胞二氯荧光素(DCF)荧光强度为83±15,与对照组比较(34±9)差异有非常显著意义(P<0·01)。在NAC干预后,DCF荧光强度(19±4)与LPS组比较明显降低,差异有非常显著性意义(P<0·01)。(3)LPS组心肌细胞p38MAPK相对活性为(0·34±0·07),与对照组(0·18±0·05)比较差异有非常显著意义(P<0·01)。NAC干预组p38MAPK活性明显降低(0·24±0·03),与LPS组比较差异有非常显著意义(P<0·01);p38MAPK抑制剂预处理组TNF-α蛋白含量为(46·8±11·6)pg/mL,与LPS组(85·5±22·4)pg/mL比较差异有非常显著意义(P<0·01)。结论LPS可上调心肌细胞内ROS生成,ROS介导的信号通路至少部分参与了LPS诱导TNF-α表达的调控过程,p38MAPK可能是该信号通路的重要下游分子之一。

钙调神经磷酸酶调控血管升压素诱导大鼠心脏成纤维细胞胶原合成的作用

目的:探讨钙调神经磷酸酶(CaN)信号通路对血管升压素(AVP)诱导新生大鼠心脏成纤维细胞(CF)胶原合成的调控作用。方法:采用胰酶消化法培养新生SD大鼠CF,应用羟基脯氨酸比色法测定细胞培养上清中羟基脯氨酸含量,CaN活性通过分光光度计测定。结果:①CF培养上清中羟基脯氨酸含量随着AVP浓度的升高而增加,其中10-7mol/L AVP和10-6mol/L AVP组羟基脯氨酸含量与空白对照组比较有显著性差异(均P<0.01);在0.5μg/m l CaN的特异性抑制剂环孢素共同干预下,羟基脯氨酸含量明显减少,并有统计学意义(P<0.01)。②随着AVP浓度的升高,CF内CaN活性亦随之增高,与空白对照组比较,10-7和10-6mol/L AVP组细胞内CaN活性显著增高(P<0.01)。③在10-7mol/L AVP作用下,随着细胞内CaN活性的升高,CF培养上清中羟基脯氨酸含量随之增加,两者之间呈显著正相关(r=0.91,P<0.05)。④在10-7mol/L V1受体拮抗剂[d(CH2)5-Tyr2(M e)]AVP和10-7mol/L AVP共同作用下,CF中CaN活性和培养上清中羟基脯氨酸含量与单独10-7mol/LAVP作用组比较均显著降低,并有统计学意义(均P<0.01)。结论:CaN信号通路在AVP诱导CF胶原合成过程中起到了重要的调控作用,该通路的激活可能是通过V1受体介导的。

正交试验法优选平脂胶囊制备工艺

:目的 用正交试验研究平脂胶囊制备工艺 .方法 选择三因素三水平正交试验 ,以出膏率和芍药甙含量为指标 ,用HPL C法测定煎煮稠膏中芍药甙含量 .结果 9份试验平均出干膏率 2 3.3% ,芍药甙平均含量 0 .6 3% ,平均综合分 6 8.8,煎煮时间对工艺影响显著 (P<0 .0 5 ) ,最佳制备工艺是煎煮 2次 ,每次 2 h,加水 5倍量 .结论 双指标多因素正交试验优化的中药复方制剂制备工艺经 3批扩大 1 1 4 .8倍中试 ,重现性好 ,结果稳定 。