羧化壳聚糖止血及其生物安全性评价

背景:羧化壳聚糖是一类具有优良应用性能的壳聚糖衍生物,良好的生物性能使其在止血材料中具有安全有效的优势。目的:探讨羧化壳聚糖的止血效果及其生物安全性。方法:(1)实验组分别在SD大鼠尾静脉出血创面及肝脏出血创面覆盖羧化壳聚糖粉末,记录止血时间,以创面自然止血时间为对照;(2)实验组分别在ICR小鼠断尾创面、股动脉出血创面及肝脏出血创面覆盖羧化壳聚糖粉末,记录止血时间,以创面自然止血时间为对照;(3)将羧化壳聚糖糊状物、十二烷基硫酸钠溶液及蒸馏水分别直接敷于白化兔皮肤上,进行皮肤刺激实验;(4)在豚鼠皮内注射羧化壳聚糖溶液,进行迟发型超敏反应实验;(5)在白化兔皮下分别注射羧化壳聚糖生理盐水溶液、生理盐水,进行皮内刺激实验;在白化兔皮下分别注射羧化壳聚糖浸提于食用橄榄油的上清液及食用橄榄油,进行皮内刺激实验。结果与结论:(1)与对照组比较,实验组SD大鼠尾静脉、肝脏出血创面止血时间明显缩短(P<0.01);(2)与对照组比较,实验组ICR小鼠断尾创面、股动脉出血创面及肝脏出血创面止血时间明显缩短(P<0.05或P<0.01);(3)羧化壳聚糖对白化兔皮肤无刺激性,具有极轻微的白化兔皮内刺激反应;羧化壳聚糖对豚鼠皮肤无致敏反应;(4)结果表明,羧化壳聚糖对SD大鼠、ICR小鼠创面具有较好的止血作用,对白化兔及豚鼠无明显皮肤刺激、致敏反应及皮内刺激反应,是一种较安全的止血材料。

超高效液相色谱法测定大鼠血浆中α-萜品烯醇含量及其药代动力学研究

目的:用超高效液相色谱法(Ultra Performance Liquid Chromatography,UPLC)测定大鼠血浆中α-萜品烯醇含量,研究α-萜品烯醇在大鼠体内药物代谢情况。方法:SD大鼠灌胃给药,在给药后不同时间点取血,用UPLC检测不同时间点血样中α-萜品烯醇含量,绘制药时曲线,运用DAS.2软件计算药动学参数。结果:α-萜品烯醇的药代动力学最佳模型为一室模型,其主要药动学参数为AUC_((0→t))为(635.935±322.888)mg/(L·h),AUC_((0→∞))为(1 127.278±518.188)mg/(L·h),t_(1/2)z为(4.787±2.049)h,T_(max)为(0.5±0.329)h,C_(max)为(176.268±82.236)mg·L^(-1)。结论:该方法快速、简便、准确,可用于大鼠血浆中α-萜品烯醇的含量测定。

响应面法优化提取南方红豆杉黄酮的工艺研究

本研究利用微波辅助法,提取南方红豆杉枝叶中的黄酮类化合物,在单因素试验的基础上采用响应面法优化提取工艺,以期获得较高的提取得率。为后续研究南方红豆杉中的黄酮类化合物或其他有效成分,为提高南方红豆杉资源的综合利用率提供实验基础和参考依据。

UPLC法测定覆盆子中科罗索酸和齐墩果酸的含量

目的:建立UPLC测定覆盆子中科罗索酸和齐墩果酸含量的方法。方法:采用Waters UPLC BEH C_(18)色谱柱(2.1mm×50mm,1.7μm),流动相甲醇-0.2%磷酸溶液,梯度洗脱,柱温35℃,流速0.4mL/min,检测波长210nm。结果:科罗索酸、齐墩果酸分别在0.001 627~0.081 34mg/mL、0.002 171~0.108 6mg/mL范围内呈良好的线性关系,平均加样回收率分别为1.012、1.025,RSD分别为1.924%、1.722%。结论:该方法灵敏、便捷、准确、稳定,可用于覆盆子药材的质量评价。

高速逆流分离红豆杉中紫杉烷类化合物及相关抗炎活性研究

目的 建立高速逆流色谱法分离纯化红豆杉中10-DABⅢ类和紫杉醇类部位化合物的方法,分析化合物相关抗炎活性.方法 通过调整分离系统中的流速和溶剂比例筛选出最佳的高速逆流分离系统.薄层色谱法和高效液相色谱法鉴定和检测10-DABⅢ和紫杉醇含量.通过CCK-8法测定化合物用药的安全浓度.并用化合物作用于脂多糖诱导的巨噬细胞RAW264.7炎症模型,ELISA检测IL-10的分泌量.结果 高速逆流色谱最佳分离系统为正己烷-乙酸乙酯-甲醇-乙醇-水=5:5:5:1:6.5,薄层色谱和高效液相色谱法测定化合物1为含量41.32%的10-DABⅢ类部位化合物,化合物2为48.70%的紫杉醇类部位化合物.化合物1和化合物2在浓度3.125~12.5μg/ml间无明显细胞毒性.ELISA结果显示浓度为12.5μg/ml的10-DABⅢ类部位化合物促进IL-10分泌,10-DABⅢ类部位为抗炎活性成分部位.结论 此方法稳定、高效、经济实用,为红豆杉有效部位的提取分离提供有效的研究依据.

超临界CO_(2)萃取南方红豆杉中挥发油和10-DABⅢ的工艺优化

目的 优化超临界CO_(2)萃取法萃取南方红豆杉中挥发油和10-DABⅢ的工艺条件。方法 以萃取时间、萃取温度、萃取压力、分离温度、物料与夹带剂的比例和夹带剂浸泡时间等为考察因素,以红豆杉中挥发油的得率和10-DABⅢ的含量为评价指标,采用正交试验优选最佳工艺条件。结果 最佳工艺条件为以无水乙醇为夹带剂,物料与夹带剂比例为1:3,萃取压力270 bar、萃取温度35℃、分离温度40℃,萃取时间2.5 h。红豆杉挥发油的得率为23.422%,10-DABⅢ的含量0.546‰。结论 所用工艺稳定、可行,可用于红豆杉中挥发油和10-DABⅢ的提取。

牛乳铁蛋白对实验性胃黏膜损伤及胃溃疡大鼠模型的影响

目的观察牛乳铁蛋白对实验性大鼠胃黏膜损伤及胃溃疡的保护作用。方法建立无水乙醇、幽门结扎致大鼠胃黏膜损伤模型,水浸应激、乙酸灼烧致大鼠胃溃疡模型,测定模型大鼠胃黏膜损伤程度、溃疡面积、溃疡指数,以及胃黏膜中氨基己糖、PEG2含量和血流动力学的变化,观察牛乳铁蛋白对实验性胃黏膜损伤和胃溃疡的保护作用。此外,通过连续喂养正常大鼠牛乳铁蛋白,观察其对大鼠胃液量、胃液酸度和胃蛋白酶活性的影响。结果牛乳铁蛋白能降低乙醇及幽门结扎致胃黏膜损伤大鼠的溃疡指数,增加乙醇致胃黏膜损伤大鼠受损胃黏膜的氨基己糖和PEG2含量以及血流量。同时,牛乳铁蛋白还能降低水浸应激以及乙酸灼烧致胃溃疡大鼠胃部的溃疡面积。此外,连续灌胃高剂量牛乳铁蛋白能抑制正常大鼠胃液分泌,减少胃液酸度。结论牛乳铁蛋白对实验性胃黏膜损伤及胃溃疡大鼠模型胃黏膜损伤具有保护作用。

桃儿七中1个新的异戊烯基黄酮苷类化合物

目的研究桃儿七Sinopodophyllum hexandrum中黄酮类化学成分。方法采用正相硅胶柱色谱、ODS-C18柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、制备薄层色谱等方法进行分离和纯化,通过波谱数据鉴定化合物的结构,采用MTT法研究化合物的细胞毒活性。结果从桃儿七95%乙醇冷浸提取物的醋酸乙酯部位分离出9个化合物,分别鉴定为8,2′-二异戊烯基槲皮素-3-甲醚-4′-O-β-D-葡萄糖苷(1)、8,2′-diprenylquercetin-3-methylether(2)、5,7,4′-trihydroxy-3′-(3-methylbut-2-enyl)-3-methoxy flavone(3)、8-prenylkaempferol(4)、sophoflavescenol(5)、podoverine A(6)、sinoflavonoid K(7)、香叶木素(8)、金合欢素(9)。结论化合物1为未见文献报道的异戊烯基黄酮苷类化合物,命名为桃儿七酮苷A;化合物5~9为为首次从该植物中分离得到。细胞毒活性结果显示,化合物1~5对人宫颈癌HeLa细胞均有一定的抑制作用,其半数抑制浓度(IC50)值分别为42.6、46.9、26.9、16.1、31.2μmol/L。

Chemical constituents from the fruit of Schisandra Chinensis

A new 18-norschiartane bisnortriterpenoid,12-angeloyl wuweizidilactone I(1)and nine known compounds,wuweizidilactone I(2),wuweizidilactone G(3),deoxychizandrin(4),sasanquin(5),orcinol-O-β-D-glucopyranoside(6),okanin-4-methyl ether-3’-O-β-Dglucopyranoside(7),evemic acid(8),juglansol A(9)and 2-acetoxybenzyl benzoate(10),were isolated from the fruits of Schisandra Chinensis.Their structures were established by a combination of spectroscopic data analysis in addition to comparison with literature data.Compound 1 was new,and compounds 6–10 were isolated from Schisandrae Chinensis for the first time.