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中原地区古代陶器数据预处理研究
1
作者
王松会
杨姗姗
李云娟
《电子科技》
2015年第9期27-30,共4页
利用数据挖掘技术对中原地区古代陶器数据进行分析研究,会对探究古陶器的发展演变规律及中原地区各类型文化之间的传承源流、关系起到积极的推动作用。数据预处理作为数据挖掘过程的主要步骤,可提高数据质量和其后挖掘过程的准确率及效...
利用数据挖掘技术对中原地区古代陶器数据进行分析研究,会对探究古陶器的发展演变规律及中原地区各类型文化之间的传承源流、关系起到积极的推动作用。数据预处理作为数据挖掘过程的主要步骤,可提高数据质量和其后挖掘过程的准确率及效率。阐述了针对中原地区古代陶器数据具有的类型复杂、数据量大、不正确、不完整和不一致的特点,采用数据清理、数据集成和数据变换技术对其进行数据预处理,从而提高了数据挖掘模式的质量。
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关键词
数据预处理
数据清理
数据集成
数据变换
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职称材料
大棚芋头马铃薯萝卜间作模式及效益研究
被引量:
4
2
作者
齐振华
李永林
+3 位作者
王松会
尹世萍
王吉奎
古介光
《西南园艺》
2004年第3期4-5,共2页
2000~2002年在五莲县10个大棚中进行“三作三收”立体种植研究,结果表明,每667m2产值为20326.88元,大大高于露地地膜覆盖芋头(3106元)和马铃薯(4960元),每年分摊大棚投入为1500元/667m2,经济效益显著。
关键词
大棚栽培
间作模式
经济效益
芋头
马铃薯
萝卜
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职称材料
丘陵地无花果丰产栽培技术
被引量:
1
3
作者
齐振华
杨启勇
+3 位作者
王松会
台学德
王吉奎
孙光鹏
《山西果树》
2004年第5期20-21,共2页
关键词
丘陵地
无花果
丰产栽培
育苗
定植
园艺管理
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职称材料
甲磺酸达比加群酯杂质的合成
被引量:
3
4
作者
高航
宗新杰
+4 位作者
陈会慧
刘长鹰
王松会
李川
徐为人
《合成化学》
CAS
CSCD
2015年第11期1068-1073,共6页
根据甲磺酸达比加群酯工艺,合成了甲磺酸达比加群酯的7个杂质:3-【【【2-{[(4-氰基苯基)氨基]甲基}-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基】羰基】(吡啶-2-基)氨基】丙酸(A),3-【【【2-【{[4-(乙氧基)叔胺基]苯基}氨基】甲基】-1-甲基-1H-苯并咪唑-5...
根据甲磺酸达比加群酯工艺,合成了甲磺酸达比加群酯的7个杂质:3-【【【2-{[(4-氰基苯基)氨基]甲基}-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基】羰基】(吡啶-2-基)氨基】丙酸(A),3-【【【2-【{[4-(乙氧基)叔胺基]苯基}氨基】甲基】-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基】羰基】(吡啶-2-基)氨基】丙酸乙酯盐酸盐(B),3-【【【2-【{[(4-甲脒基)苯基]氨基}甲基】-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基】羰基】(吡啶-2-基)氨基】丙酸乙酯盐酸盐(C),3-【【【2-【【【4-{[(己氧基)羰基]氨基亚甲胺基}苯基】氨基】甲基】-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基】羰基】(吡啶-2-基)氨基】丙酸甲酯盐酸盐(D),3-【【【2-【【【4-【{[(己氧基)羰基]氨基}羰基】苯基】氨基】甲基】-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基】羰基】(吡啶-2-基)氨基】丙酸乙酯(E),3-【【【2-【【【4-【{[(己氧基)羰基]氨基}亚氨甲基】苯基】氨基】甲基】-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基】羰基】(吡啶-2-基)氨基】丙酸(F),(Z)-3-【【【2-【【【4-【{[(N,N'-二己氧基)羰基]脒基}亚氨甲基】苯基】氨基】甲基】-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基】羰基】(吡啶-2-基)氨基】丙酸乙酯(G),其结构经1H NMR和ESI-MS确证。
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关键词
甲磺酸达比加群酯
杂质
合成
质量控制
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职称材料
基于回归分析的研究及R语言实现
被引量:
6
5
作者
杨姗姗
王松会
宋东东
《电子科技》
2015年第10期186-188,共3页
根据平顶山天安运销公司的实际情况,采用回归分析的数学方法,对该公司煤质密度与发热量的函数关系进行分析,并用最小二乘法进行函数逼近,最终得出煤质密度与发热量之间的函数关系。文中简述了线性拟合的模型及方法,以及如何运用线性回...
根据平顶山天安运销公司的实际情况,采用回归分析的数学方法,对该公司煤质密度与发热量的函数关系进行分析,并用最小二乘法进行函数逼近,最终得出煤质密度与发热量之间的函数关系。文中简述了线性拟合的模型及方法,以及如何运用线性回归的数学方法得出煤质密度与发热量的函数关系,进而更好地指导煤炭销售及提高公司利益。
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关键词
R语言实现
线性回归最小二乘法
线性回归模型
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职称材料
粗糙集的理论及应用研究
被引量:
2
6
作者
李云娟
闫娇
王松会
《信息通信》
2015年第10期10-11,共2页
粗糙集理论是一种新的软计算方法,能效处理和分析不完备息。文章讲述了粗糙集理论的基本知识和相关算法,分析了粗糙集理论的相关应用,分析了粗糙集理论方法研究中的问题,并对粗糙集理论的发展进行了展望。
关键词
粗糙集
信息系统
属性约简
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职称材料
图像分类识别方法研究
被引量:
2
7
作者
赵重阳
王松会
夏文杰
《电脑知识与技术(过刊)》
2014年第11X期7731-7733,共3页
图像分类识别是用计算机对图像进行一系列操作来识别不同的图像,包括图像预处理、图像的分割、图像的特征提取,最后是图像的分类。图像分类识别方法多来源于模式识别,近年来随着计算机技术发展和分类算法提出,图像分类识别方法越来越多...
图像分类识别是用计算机对图像进行一系列操作来识别不同的图像,包括图像预处理、图像的分割、图像的特征提取,最后是图像的分类。图像分类识别方法多来源于模式识别,近年来随着计算机技术发展和分类算法提出,图像分类识别方法越来越多。该文分析的分类算法是在模式识别基础上进行图像分类识别,首先介绍图像分类识别国内外研究现状,然后分析几种分类识别算法的优点和缺陷,便于更好地深入研究图像的分类算法。
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关键词
分类识别
模式识别
图像分类
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职称材料
五莲县桃树主要的病虫害及综合防治技术
8
作者
周秀丽
莫军芝
+3 位作者
王松会
刘明忠
王吉奎
王合朋
《现代园艺》
2007年第7期43-44,共2页
山东省五莲县桃树栽培历史悠久,现有桃园2800多hm^2,但由于前几年桃园投入少。管理粗放,致使产量低、病虫果多。果品质量差,调查中看到。果农在防,治中因抓不住关键时期,年年使用同一种药剂,使防治效果很差。到使病虫果率年年上升...
山东省五莲县桃树栽培历史悠久,现有桃园2800多hm^2,但由于前几年桃园投入少。管理粗放,致使产量低、病虫果多。果品质量差,调查中看到。果农在防,治中因抓不住关键时期,年年使用同一种药剂,使防治效果很差。到使病虫果率年年上升,桃园经济效益低。为此,我们从2001年开始对全县桃树的主要病虫害进行了调查,并设点观察测报及药剂试验筛选,取得了较好的防治效果。
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关键词
综合防治技术
病虫害
五莲县
桃树
防治效果
病虫果率
栽培历史
果品质量
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职称材料
红富士苹果树主要病虫害防治及案例
被引量:
5
9
作者
王松会
《农业工程技术》
2022年第8期31-31,33,共2页
苹果是生活中的常见水果,红富士苹果的汁水丰富、味道甘甜。山东省日照市五莲县地形优越、环境良好,非常适宜种植苹果。该文阐述了病斑刮除、涂抹药剂、果园清理、科学诱杀等富士苹果常用绿色防控方法,并以五莲县当地常发病害腐烂病为例...
苹果是生活中的常见水果,红富士苹果的汁水丰富、味道甘甜。山东省日照市五莲县地形优越、环境良好,非常适宜种植苹果。该文阐述了病斑刮除、涂抹药剂、果园清理、科学诱杀等富士苹果常用绿色防控方法,并以五莲县当地常发病害腐烂病为例,介绍了具体发生特征与防治措施,给果树种植者提供借鉴。
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关键词
红富士
苹果
病虫害防治
腐烂病
绿色防治
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职称材料
林业工程中荒山造林方法及创新措施的具体分析
10
作者
王松会
《种子世界》
2020年第8期151-153,共3页
我国在以往发展的阶段,更加注重于工业发展带来的经济效益,尤其是重工业的发展,为我国的生态环境带来严重的污染,破坏了我国的自然资源,再加上为满足人们日益增长的对物质生活的需求,对大面积的森林进行乱砍乱伐,从而导致了土地荒漠化...
我国在以往发展的阶段,更加注重于工业发展带来的经济效益,尤其是重工业的发展,为我国的生态环境带来严重的污染,破坏了我国的自然资源,再加上为满足人们日益增长的对物质生活的需求,对大面积的森林进行乱砍乱伐,从而导致了土地荒漠化。为改善生态环境与对自然资源的有效利用,我国对荒山造林工程逐渐引起了重视,并加强在造林工程中的各项措施。本文以五莲县地区的具体概况出发,阐述了荒山造林的必要性,并提出荒山造林的方法以及具体创新措施,从而推进林业经济的发展进程。
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关键词
林业工程
荒山造林
方法及创新
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职称材料
新型N-(2-氧代-2-苯基乙基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶酯类衍生物的合成及其抗血小板聚集活性
11
作者
邓康
王松会
+6 位作者
李灵君
刘磊
郑学敏
路楠
王平保
张士俊
李玉荃
《合成化学》
CAS
北大核心
2019年第1期1-7,共7页
以5-三苯甲基-5,6,7,7a-四氢噻吩[3,2-c]吡啶-2(4H)-酮为起始原料,依次经酯化、脱保护和亲核取代反应合成了17个新型的N-(2-氧代-2-苯基乙基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶酯(1a~1q);并以2-溴-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮合成了新的...
以5-三苯甲基-5,6,7,7a-四氢噻吩[3,2-c]吡啶-2(4H)-酮为起始原料,依次经酯化、脱保护和亲核取代反应合成了17个新型的N-(2-氧代-2-苯基乙基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶酯(1a~1q);并以2-溴-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮合成了新的普拉格雷衍生物(6),其结构均经~1H NMR和MS(ESI)表征。并通过"ADP对大鼠血小板聚集的影响"的药效学模型初步评价了其抗血小板聚集活性。结果表明:1f,1p,1q和6对血小板聚集有一定的抑制作用,其中6在低剂量(3 mg·kg^(-1))下的活性优于阳性对照药氯吡格雷。
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关键词
噻吩并吡啶
P2Y
12受体拮抗剂
药物合成
抗血小板聚集
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职称材料
pH对达比加群酯的溶解和油水分配系数的影响
被引量:
5
12
作者
王希冉
刘鹏
+3 位作者
王松会
徐为人
孙敏
汤立达
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第24期2933-2937,共5页
目的:探讨pH对达比加群酯的溶解以及油水分配系数的影响,为阐明其生物利用度低的问题及设计新的制剂提供依据。方法:采用HPLC法测定达比加群酯在不同溶剂及不同pH值水溶液中的表观溶解度,采用摇瓶法测定达比加群酯在不同pH值下的表观油...
目的:探讨pH对达比加群酯的溶解以及油水分配系数的影响,为阐明其生物利用度低的问题及设计新的制剂提供依据。方法:采用HPLC法测定达比加群酯在不同溶剂及不同pH值水溶液中的表观溶解度,采用摇瓶法测定达比加群酯在不同pH值下的表观油水分配系数和解离常数,考察5种常用表面活性剂在不同pH值的缓冲溶液中对达比加群酯的增溶效果。结果:达比加群酯在有机溶剂中的溶解性较好,在水中的溶解度仅为0.83μg·mL-1,其表观溶解度随溶液pH值的增大而减小。达比加群酯的lgD值具有显著的pH值依赖性,其lgP值为4.17,pKa值为6.99。5种增溶剂在模拟胃肠环境的不同pH值水溶液中的增溶效果差异较大,聚山梨酯80和HP-β-CD在pH 3.0以上的缓冲液中表现了较好的增溶作用。结论:随pH值的升高达比加群酯溶解度减小而油水分配系数增加,推测pH变化导致的溶解性和透膜性向相反方向变化是其生物利用度较低的关键原因,提示聚山梨酯80以及HP-β-CD等增溶剂具备一定的增加其生物利用度的可行性。
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关键词
达比加群酯
生物利用度
溶解性
油水分配系数
原文传递
题名
中原地区古代陶器数据预处理研究
1
作者
王松会
杨姗姗
李云娟
机构
华北水利水电大学信息工程学院
出处
《电子科技》
2015年第9期27-30,共4页
文摘
利用数据挖掘技术对中原地区古代陶器数据进行分析研究,会对探究古陶器的发展演变规律及中原地区各类型文化之间的传承源流、关系起到积极的推动作用。数据预处理作为数据挖掘过程的主要步骤,可提高数据质量和其后挖掘过程的准确率及效率。阐述了针对中原地区古代陶器数据具有的类型复杂、数据量大、不正确、不完整和不一致的特点,采用数据清理、数据集成和数据变换技术对其进行数据预处理,从而提高了数据挖掘模式的质量。
关键词
数据预处理
数据清理
数据集成
数据变换
Keywords
data preprocessing
data cleaning
data integration
data transformation
分类号
TP274 [自动化与计算机技术—检测技术与自动化装置]
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职称材料
题名
大棚芋头马铃薯萝卜间作模式及效益研究
被引量:
4
2
作者
齐振华
李永林
王松会
尹世萍
王吉奎
古介光
机构
山东省五莲县林业局
出处
《西南园艺》
2004年第3期4-5,共2页
文摘
2000~2002年在五莲县10个大棚中进行“三作三收”立体种植研究,结果表明,每667m2产值为20326.88元,大大高于露地地膜覆盖芋头(3106元)和马铃薯(4960元),每年分摊大棚投入为1500元/667m2,经济效益显著。
关键词
大棚栽培
间作模式
经济效益
芋头
马铃薯
萝卜
分类号
S344.2 [农业科学—作物栽培与耕作技术]
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职称材料
题名
丘陵地无花果丰产栽培技术
被引量:
1
3
作者
齐振华
杨启勇
王松会
台学德
王吉奎
孙光鹏
机构
山东省五莲县林业局
山东省五莲县农业局
出处
《山西果树》
2004年第5期20-21,共2页
关键词
丘陵地
无花果
丰产栽培
育苗
定植
园艺管理
分类号
S663.3 [农业科学—果树学]
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职称材料
题名
甲磺酸达比加群酯杂质的合成
被引量:
3
4
作者
高航
宗新杰
陈会慧
刘长鹰
王松会
李川
徐为人
机构
天津医科大学研究生院
天津药物研究院有限公司天津市新药设计与发现重点实验室
天津中医药大学研究生院
出处
《合成化学》
CAS
CSCD
2015年第11期1068-1073,共6页
文摘
根据甲磺酸达比加群酯工艺,合成了甲磺酸达比加群酯的7个杂质:3-【【【2-{[(4-氰基苯基)氨基]甲基}-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基】羰基】(吡啶-2-基)氨基】丙酸(A),3-【【【2-【{[4-(乙氧基)叔胺基]苯基}氨基】甲基】-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基】羰基】(吡啶-2-基)氨基】丙酸乙酯盐酸盐(B),3-【【【2-【{[(4-甲脒基)苯基]氨基}甲基】-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基】羰基】(吡啶-2-基)氨基】丙酸乙酯盐酸盐(C),3-【【【2-【【【4-{[(己氧基)羰基]氨基亚甲胺基}苯基】氨基】甲基】-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基】羰基】(吡啶-2-基)氨基】丙酸甲酯盐酸盐(D),3-【【【2-【【【4-【{[(己氧基)羰基]氨基}羰基】苯基】氨基】甲基】-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基】羰基】(吡啶-2-基)氨基】丙酸乙酯(E),3-【【【2-【【【4-【{[(己氧基)羰基]氨基}亚氨甲基】苯基】氨基】甲基】-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基】羰基】(吡啶-2-基)氨基】丙酸(F),(Z)-3-【【【2-【【【4-【{[(N,N'-二己氧基)羰基]脒基}亚氨甲基】苯基】氨基】甲基】-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基】羰基】(吡啶-2-基)氨基】丙酸乙酯(G),其结构经1H NMR和ESI-MS确证。
关键词
甲磺酸达比加群酯
杂质
合成
质量控制
Keywords
dabigatran etexilate mesylate
impurity.
synthesis
quality control
分类号
O621.3 [理学—有机化学]
R914.5 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
基于回归分析的研究及R语言实现
被引量:
6
5
作者
杨姗姗
王松会
宋东东
机构
华北水利水电大学信息工程学院
出处
《电子科技》
2015年第10期186-188,共3页
文摘
根据平顶山天安运销公司的实际情况,采用回归分析的数学方法,对该公司煤质密度与发热量的函数关系进行分析,并用最小二乘法进行函数逼近,最终得出煤质密度与发热量之间的函数关系。文中简述了线性拟合的模型及方法,以及如何运用线性回归的数学方法得出煤质密度与发热量的函数关系,进而更好地指导煤炭销售及提高公司利益。
关键词
R语言实现
线性回归最小二乘法
线性回归模型
Keywords
realization of R
linear regression
least squares
linear regression model
分类号
O212.1 [理学—概率论与数理统计]
O212.1 [理学—概率论与数理统计]
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职称材料
题名
粗糙集的理论及应用研究
被引量:
2
6
作者
李云娟
闫娇
王松会
机构
华北水利水电大学
出处
《信息通信》
2015年第10期10-11,共2页
文摘
粗糙集理论是一种新的软计算方法,能效处理和分析不完备息。文章讲述了粗糙集理论的基本知识和相关算法,分析了粗糙集理论的相关应用,分析了粗糙集理论方法研究中的问题,并对粗糙集理论的发展进行了展望。
关键词
粗糙集
信息系统
属性约简
分类号
TP18 [自动化与计算机技术—控制理论与控制工程]
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职称材料
题名
图像分类识别方法研究
被引量:
2
7
作者
赵重阳
王松会
夏文杰
机构
华北水利水电大学
出处
《电脑知识与技术(过刊)》
2014年第11X期7731-7733,共3页
文摘
图像分类识别是用计算机对图像进行一系列操作来识别不同的图像,包括图像预处理、图像的分割、图像的特征提取,最后是图像的分类。图像分类识别方法多来源于模式识别,近年来随着计算机技术发展和分类算法提出,图像分类识别方法越来越多。该文分析的分类算法是在模式识别基础上进行图像分类识别,首先介绍图像分类识别国内外研究现状,然后分析几种分类识别算法的优点和缺陷,便于更好地深入研究图像的分类算法。
关键词
分类识别
模式识别
图像分类
分类号
TP391.41 [自动化与计算机技术—计算机应用技术]
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职称材料
题名
五莲县桃树主要的病虫害及综合防治技术
8
作者
周秀丽
莫军芝
王松会
刘明忠
王吉奎
王合朋
机构
山东省五莲县林业局
出处
《现代园艺》
2007年第7期43-44,共2页
文摘
山东省五莲县桃树栽培历史悠久,现有桃园2800多hm^2,但由于前几年桃园投入少。管理粗放,致使产量低、病虫果多。果品质量差,调查中看到。果农在防,治中因抓不住关键时期,年年使用同一种药剂,使防治效果很差。到使病虫果率年年上升,桃园经济效益低。为此,我们从2001年开始对全县桃树的主要病虫害进行了调查,并设点观察测报及药剂试验筛选,取得了较好的防治效果。
关键词
综合防治技术
病虫害
五莲县
桃树
防治效果
病虫果率
栽培历史
果品质量
分类号
S436.621 [农业科学—农业昆虫与害虫防治]
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职称材料
题名
红富士苹果树主要病虫害防治及案例
被引量:
5
9
作者
王松会
机构
山东省日照市五莲县高泽街道农业综合服务中心
出处
《农业工程技术》
2022年第8期31-31,33,共2页
文摘
苹果是生活中的常见水果,红富士苹果的汁水丰富、味道甘甜。山东省日照市五莲县地形优越、环境良好,非常适宜种植苹果。该文阐述了病斑刮除、涂抹药剂、果园清理、科学诱杀等富士苹果常用绿色防控方法,并以五莲县当地常发病害腐烂病为例,介绍了具体发生特征与防治措施,给果树种植者提供借鉴。
关键词
红富士
苹果
病虫害防治
腐烂病
绿色防治
分类号
S66 [农业科学—果树学]
下载PDF
职称材料
题名
林业工程中荒山造林方法及创新措施的具体分析
10
作者
王松会
机构
山东省日照市五莲县高泽街道农业综合服务中心
出处
《种子世界》
2020年第8期151-153,共3页
文摘
我国在以往发展的阶段,更加注重于工业发展带来的经济效益,尤其是重工业的发展,为我国的生态环境带来严重的污染,破坏了我国的自然资源,再加上为满足人们日益增长的对物质生活的需求,对大面积的森林进行乱砍乱伐,从而导致了土地荒漠化。为改善生态环境与对自然资源的有效利用,我国对荒山造林工程逐渐引起了重视,并加强在造林工程中的各项措施。本文以五莲县地区的具体概况出发,阐述了荒山造林的必要性,并提出荒山造林的方法以及具体创新措施,从而推进林业经济的发展进程。
关键词
林业工程
荒山造林
方法及创新
分类号
S [农业科学]
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职称材料
题名
新型N-(2-氧代-2-苯基乙基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶酯类衍生物的合成及其抗血小板聚集活性
11
作者
邓康
王松会
李灵君
刘磊
郑学敏
路楠
王平保
张士俊
李玉荃
机构
河南大学药学院
天津药物研究院有限公司天津市新药设计与发现重点实验室
沈阳药科大学制药工程学院
出处
《合成化学》
CAS
北大核心
2019年第1期1-7,共7页
基金
天津市科委科技计划项目(17YDLJSY00190)
文摘
以5-三苯甲基-5,6,7,7a-四氢噻吩[3,2-c]吡啶-2(4H)-酮为起始原料,依次经酯化、脱保护和亲核取代反应合成了17个新型的N-(2-氧代-2-苯基乙基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶酯(1a~1q);并以2-溴-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮合成了新的普拉格雷衍生物(6),其结构均经~1H NMR和MS(ESI)表征。并通过"ADP对大鼠血小板聚集的影响"的药效学模型初步评价了其抗血小板聚集活性。结果表明:1f,1p,1q和6对血小板聚集有一定的抑制作用,其中6在低剂量(3 mg·kg^(-1))下的活性优于阳性对照药氯吡格雷。
关键词
噻吩并吡啶
P2Y
12受体拮抗剂
药物合成
抗血小板聚集
Keywords
thienopyridine
P2Y 12 receptor antagonist
drug synthesis
anti-platelet aggregation
分类号
O621.3 [理学—有机化学]
O626 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
pH对达比加群酯的溶解和油水分配系数的影响
被引量:
5
12
作者
王希冉
刘鹏
王松会
徐为人
孙敏
汤立达
机构
天津医科大学
天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室
天津药物研究院天津释药技术与药动学国家重点实验室
出处
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第24期2933-2937,共5页
基金
国家"重大新药创制"科技重大专项(2011ZX09401-009)
文摘
目的:探讨pH对达比加群酯的溶解以及油水分配系数的影响,为阐明其生物利用度低的问题及设计新的制剂提供依据。方法:采用HPLC法测定达比加群酯在不同溶剂及不同pH值水溶液中的表观溶解度,采用摇瓶法测定达比加群酯在不同pH值下的表观油水分配系数和解离常数,考察5种常用表面活性剂在不同pH值的缓冲溶液中对达比加群酯的增溶效果。结果:达比加群酯在有机溶剂中的溶解性较好,在水中的溶解度仅为0.83μg·mL-1,其表观溶解度随溶液pH值的增大而减小。达比加群酯的lgD值具有显著的pH值依赖性,其lgP值为4.17,pKa值为6.99。5种增溶剂在模拟胃肠环境的不同pH值水溶液中的增溶效果差异较大,聚山梨酯80和HP-β-CD在pH 3.0以上的缓冲液中表现了较好的增溶作用。结论:随pH值的升高达比加群酯溶解度减小而油水分配系数增加,推测pH变化导致的溶解性和透膜性向相反方向变化是其生物利用度较低的关键原因,提示聚山梨酯80以及HP-β-CD等增溶剂具备一定的增加其生物利用度的可行性。
关键词
达比加群酯
生物利用度
溶解性
油水分配系数
Keywords
dabigatran etexilate
bioavailability
solubility
oil-water partition coefficient
分类号
R972.7 [医药卫生—药品]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
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CAS
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2019
0
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12
pH对达比加群酯的溶解和油水分配系数的影响
王希冉
刘鹏
王松会
徐为人
孙敏
汤立达
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2013
5
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