叶酸修饰的粉防己碱壳聚糖-硬脂酸纳米胶束的制备、表征及体外抗炎活性考察

目的制备叶酸(FA)修饰的粉防己碱(TET)壳聚糖(CS)-硬脂酸(SA)纳米胶束(简称“FA-CS-SA/TET纳米胶束”),并进行表征和体外抗炎活性考察。方法采用超声法制备FA-CS-SA/TET纳米胶束,以包封率(EE)、载药量(DL)、粒径的综合评分为评价指标,FA-CS-SA与TET质量比、超声功率和超声次数为考察因素,根据正交实验确定最优制备工艺并验证;对以最优工艺制备的FA-CS-SA/TET纳米胶束进行表征,并考察其体外释放性能。以RAW264.7细胞为实验对象,考察其体外抗炎活性。结果最优制备工艺为FA-CS-SA与TET质量比2∶1,超声功率200W,超声200次。以最优工艺制备的FA-CS-SA/TET纳米胶束的EE为(98.86±0.30)%,DL为(28.57±0.34)%,平均粒径为(227.0±9.4)nm,多分散性指数为0.42±0.04,Zeta电位为(12.6±2.3)mV;该纳米胶束呈类圆形且分布均匀,其在0.5%十二烷基硫酸钠溶液中释放较快,72h内的累积释放度为(79.49±3.43)%,且其抗炎作用强于TET原料药。结论本研究成功制备了FA-CS-SA/TET纳米胶束,其载药性能良好,粒径均匀,且具有较好的体外抗炎活性。

木犀草素固体分散体的体外溶出度和体内药动学研究

目的研究木犀草素固体分散体的体外溶出度和在Beagle犬体内的药动学行为。方法按照2020年版《中国药典》(四部)“溶出度测定法”第二法(桨法)测定木犀草素固体分散体的溶出度。采用超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)法测定Beagle犬血浆中木犀草素浓度。取Beagle犬12只,随机分为木犀草素原料药组和木犀草素固体分散体组,每组6只,均口服相应药物,给药剂量相当于木犀草素10 mg/kg。分别于给药前(0 h)、给药后5、10、15、30、45 min和1、2、4、6、8、10、12、24、48 h取血,用乙腈沉淀蛋白后,采用UPLC-MS/MS法测定Beagle犬体内木犀草素血药浓度。运用DAS 3.2.8药动学软件,采用非房室模型计算药动学参数。结果木犀草素固体分散体在纯水、0.1%十二烷基硫酸钠溶液中的溶出度高于木犀草素原料药,在0.1%十二烷基硫酸钠溶液中120 min的溶出度可达95%。木犀草素固体分散体组Beagle犬体内木犀草素的峰浓度(cmax)是木犀草素原料药组的5.62倍,其相对生物利用度为348%。与木犀草素原料药组比较,木犀草素固体分散体组Beagle体内木犀草素的cmax和药时曲线下面积均显著升高,表观分布容积显著降低(P<0.05)。结论木犀草素固体分散体可提高木犀草素的体外溶出度和在Beagle犬体内的生物利用度。

黄芩苷单层渗透泵片的制备工艺及体外释药行为研究

目的:制备黄芩苷单层渗透泵片并考察其体外释药行为。方法:以体外累积释放度为评价指标,在将黄芩苷制备成固体分散体以提高其溶解度的基础上,通过单因素及正交试验优化以黄芩苷固体分散体为中间体制备单层渗透泵片的处方制备工艺条件(促渗剂、致孔剂用量及包衣膜增质量);另考察优化工艺所制样品在3种不同释放介质(水、0.1 mol/L盐酸溶液、人工胃液)中的释放速率及释放机制。结果:最优处方制备工艺为促渗剂氯化钠的用量为30 mg、致孔剂聚乙二醇400的用量为辅料醋酸纤维素质量的20%、包衣膜增质量为2%;优化工艺所制3批黄芩苷单层渗透泵片在12 h时的累积释放度的RSD为1.06%(n=3)。其在3种介质中12 h内的累积释放度相似,均达80%以上;释药方程符合零级释药模型(r=0.998 5)。结论:经优化后的工艺制备的黄芩苷单层渗透泵片可在12 h内恒速释药。

酮基布洛芬单室型渗透泵片制备工艺的探讨

目的：探讨酮基布洛芬单室渗透泵型控释片的制工艺。方法：以酮基布洛芬24h内的累积释放度为考察指标，利用正交设计法考察氯化钠与羧甲基纤维素钠的用量以及PEG6000的浓度对酮基布洛芬单室渗透泵型渗透泵片累积释放度的影响。结果：找到原料药与两种辅料的最佳配比。确定制剂的制备工艺。24h内的累积释放度为93．51％，在2～20h内，以累积释放度对时间回归，得到的线性方程中相关系数为0．9988。结论：采用适当的制备方法和包衣工艺，可制得酮基布洛芬单室渗透泵型控释片。

酮洛芬渗透泵型控释片的体外释放与犬体内吸收的相关性

制备了酮洛芬渗透泵型控释片,并进行了体外释放度和犬体内药动学试验。体内试验采用单剂量交叉给药设计,给予家犬相同剂量的渗透泵片和参比制剂后测定血药浓度,以Wagner-Nelson法计算体内吸收分数。结果表明,本品的体外累积释放率与犬体内的吸收分数相关性较好(r=0.9884)。

酮洛芬-聚乙烯吡咯烷酮固体分散物的制备及其体外溶出度的研究

目的提高难溶性药物酮洛芬体外溶出速度。方法以聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)为载体,制备药物与载体不同比例的固体分散物及物理混合物,采用X射线衍射和红外吸收方法,比较二者及药物的结晶形态,并进行体外药物溶出度的测定。结果固体分散物体外溶出速率明显高于物理混合物及酮洛芬原料的体外溶出速度,且随载体比例增加而增大。固体分散物的X射线衍射及红外吸收图谱确定了酮洛芬以无定形态分散在载体中,放置6个月后,固体分散物X射线衍射图谱没有明显变化。结论药物与载体以合适比例制备的固体分散物可以明显提高药物体外溶出速度。

酮基布洛芬单室渗透泵片在家犬体内的药动学和相对生物利用度

目的:研究家犬口服酮基布洛芬单室渗透泵片的药动学和相对生物利用度。方法:家犬6只采用双周期交叉给药,用高效液相色谱法测定酮基布洛芬的血药浓度,用3P97处理药动学参数进而计算相对生物学利用度。结果:酮基布洛芬单室渗透泵片和市售普通片在家犬体内过程均符合单室模型,其主要的药动学参数Tmax,Cmax和AUC0-t分别是(2.51±0.67),(1.44±0.26)h;(7.12±1.27),(6.01±1.65)mg.L-1;(66.15±2.32),(59.28±3.69)μg.h.mL-1。结论:酮基布洛芬单室渗透泵片具有明显的缓释特征,生物利用度与市售普通片等效。

脂质体的研究进展及其制备方法

脂质体（liposomes）是一种人工制备的具有双层包膜的磷脂质小囊，可作为各类治疗药剂的人工膜和赋形剂。通过各种给药途径，它可使所包裹的药物具有打靶作用，准确地击中病变部位、组织和细胞，从而增强药物的疗效。它最初是由英国学者Bangham和Standish将磷脂分散在水中进行电镜观察时发现的。

HPLC法测定盐酸小檗碱β-环糊精包合物中盐酸小檗碱的含量

黄柏为常用中药,性寒、味苦,具有清热燥湿、解毒疗疮、退虚热之功效,用于湿热痢疾、黄疸、带下、热淋、盗汗、遗精等症状[1]。黄柏中含有小檗碱、黄柏碱等多种生物碱及内酯、甾醇等成分,其中盐酸小檗碱为主要有效成分。但由于盐酸小檗碱在常温下的溶解度比较低,影响了临床疗效。

高效液相色谱法测定大豆提取物中大豆苷元、染料木素的含量

大豆异黄酮是大豆生长中形成的一类次生代谢产物，它是一类植物雌激素，能与雌激素受体结合，表现出两种重要活性一雌激素活性和抗雌激素活性。大量研究表明，大豆异黄酮可以改善糖尿病症状，降低血清胆固醇浓度以及减轻过氧化损害等。大豆异黄酮共有12种，主要以糖苷配基结合的形式存在，染料木素和大豆苷元是最主要的两种，体现其主要的生物学功能。我们采用高效液相色谱法对大豆提取粉中大豆苷元和染料木素的含量进行了测定，以期为进一步研究和开发大豆异黄酮提供实验依据。

大豆异黄酮-PVP_(K30)固体分散物的制备及其体外溶出度的研究

目的:提高难溶性药物大豆异黄酮的体外溶出度。方法:以聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)为载体,制备大豆异黄酮与载体不同比例的固体分散物及物理混合物,并测定药物的体外溶出度。结果:固体分散物的体外溶出度明显高于物理混合物及大豆异黄酮原料的体外溶出度,且随载体比例的增加而增大。结论:大豆异黄酮与载体比例为1:5的固体分散物可明显提高药物的体外溶出度。

酮基布洛芬单室渗透泵片的稳定性考察

酮基布洛芬（ketoprofen）是一种非甾体类消炎、镇痛、解热药,特点是高效低毒,疗效优于同类药-布洛芬。酮基布洛芬口服吸收迅速,消除较快,普通片剂一般每天给药需3-4次。因此,把酮基布洛芬制成控释制剂对于减小血药浓度的波动以及提高药物的生物利用度具有重要意义。

测定大黄中总蒽醌含量的分光光度法改进

[目的]改进大黄药材中总蒽醌的含量测定方法。[方法]1 ,8-二羟基蒽醌与碱显色后 ,2h内隔时扫描光谱图 ;对照品和样品同样处理后绘制标准曲线。[结果]确定了最大吸收波长 ,消除了测定过程中样品湿热降解带来的误差。[结论]通过方法学考察 ,证明此方法精密准确、回收率高 ,可以作为大黄中总蒽醌的含量测定方法。

参葛仙丹治疗糖尿病合并冠心病的临床研究

目的通过检测血糖、糖化血红蛋白、血脂、载脂蛋白、胆固醇、心电图等相关指标来观察参葛仙丹对糖尿病并发冠心病的治疗作用。方法将Ⅱ型糖尿病患者９６例随机分为参葛仙丹治疗组与西药对照组（治疗组５５例，对照组４１例）。结果治疗组与对照组皆能降低血糖、糖化血红蛋白、胆固醇、血脂，并改善心电图，但参葛仙丹治疗组对血糖、血脂、胆固醇的改善作用更为突出。结论参葛仙丹对糖尿病合并冠心病的治疗有较好的效果。

改良卧位对心脏起搏器术后患者的影响与观察

目的探讨不同卧位对起搏器术后患者的影响。方法选择2015年8月-2016年9月在无锡市人民医院实行埋藏式起搏器术后患者122例,按数字表法随机分为观察组和对照组各61例。在术后8h后观察组患者抬高床头15°~25°、下肢10°~20°与平卧位交替,根据体质量指数个性化灵活调整,对照组采用抬高床头15°~25°与平卧位交替。比较两组患者舒适度、切口疼痛、排尿、排便及卧位维持时间。结果观察组术后舒适度评分均高于对照组(P<0.05);切口疼痛评分均低于对照组(P<0.05);观察组维持侧卧位时间(P<0.05);排尿时间和排便时间与对照组相比,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论改良后半卧位提高起搏器术后患者舒适度、卧位的维持时间,减轻切口疼痛、减少排尿及排便时间。

大黄中总蒽醌的提取工艺研究进展

介绍了大黄提取工艺的最近研究情况 ,包括对传统提取工艺的改进和一些新的提取工艺和方法 ,并讨论了大黄提取工艺中的一些问题以及不同提取工艺对药效的影响。