托氟沙星纳米乳的制备及其急性毒性研究

拟制备托氟沙星纳米乳,并对其理化性质与急性毒性进行研究。以纳米乳的载药量、稳定性为考察指标,筛选油相、表面活性剂、助溶剂,结合伪三元相图确定纳米乳的最佳配方,制备托氟沙星纳米乳。通过透射电镜、激光粒度分析仪测定纳米乳的微观形态、粒径;用高效液相色谱仪检测药物含量,通过影响因素试验、加速试验、长期试验考察其稳定性与有效期;经小鼠灌胃试验评价其急性毒性。结果显示,托氟沙星纳米乳的最佳配方:托氟沙星1.36%、牛至油3.24%、乳酸2.60%、聚氧乙烯醚-40-氢化蓖麻油25.98%、蒸馏水66.82%。该纳米乳的乳滴呈圆球形,平均粒径为16.16nm,稳定性良好,有效期为24个月。托氟沙星在3~100μg·mL-1浓度范围内与对应的峰面积线性关系良好,纳米乳的平均回收率为99.33%±1.24%,相对标准偏差为1.25%,精密度较高。小鼠灌胃LD50>10 000mg·kg-1,最大耐受剂量为39.72g·kg-1。成功制备了托氟沙星纳米乳,为进一步开发纳米级抗菌药物提供理论依据。

不同动物来源肠球菌的分离·鉴定及耐药性研究

[目的]为动物肠球菌感染机制的研究提供理论依据。[方法]采用常规细菌分离方法从不同动物的肛拭样品中分离肠球菌,利用基于肠球菌保守tuf基因的PCR方法对其进行鉴定,同时采用KB纸片法对分离到的肠球菌进行药敏试验。[结果]共分离到177株细菌,经鉴定确定为肠球菌。药敏试验结果表明,鸡源肠球菌对青霉素的耐药率为80%,牛源肠球菌为46.4%;猪源肠球菌对环丙沙星的耐药率为27.3%,羊源肠球菌为2.8%;鸡源肠球菌对高浓度链霉素的耐药率为62.9%,而羊源未出现耐药菌株。[结论]来源于不同动物的正常菌群肠球菌对某些抗生素表现出不同程度的耐药性。

托氟沙星纳米乳的体内外抗菌作用研究

为考察托氟沙星纳米乳的体外抑菌活性及体内药效作用,用CLSI推荐的微量肉汤稀释法测定托氟沙星纳米乳的最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC),并与盐酸左氧氟沙星进行比较;以鼠伤寒沙门菌人工感染的雏鸡为研究对象,测定不同浓度托氟沙星纳米乳的体内药效作用。体外抑菌试验表明,托氟沙星纳米乳对无乳链球菌、金黄色葡萄球菌、多杀巴氏杆菌、大肠埃希菌、痢疾志贺菌、鼠伤寒沙门菌、甲型副伤寒沙门菌的MIC为0.25μg/mL^2.00μg/mL,其抑菌活性是托氟沙星原药的2倍~4倍,盐酸左氧氟沙星的2倍~8倍;MBC为0.25μg/mL^4.00μg/mL,其抗菌活性是托氟沙星原药的2倍~8倍,盐酸左氧氟沙星的2倍~8倍。体内药效试验结果表明,低剂量(40mg/L)和中剂量(60mg/L)的托氟沙星纳米乳可显著降低鼠伤寒沙门菌感染雏鸡的死亡率和体重损失。托氟沙星纳米乳以纳米乳作为药物载体,增强了托氟沙星对临床常见细菌的体内外抵抗作用,提高了托氟沙星的临床应用价值。

如何选择合适的同期流程

繁殖效率是影响牧场盈利的关键因素,奶牛高产、不当的营养摄人、体况变化较大和集约化管理等生理和环境应激都会影响奶牛的发情表现,同时不适合的发情揭发系统及技术人员实践技能的缺乏,使得很多牧场的繁殖成绩受到影响。作为繁育人员一方面应当提升自己的技能水平,加强发情揭发,让奶牛能尽早配孕,同时应建立一套适合牧场的同期方案以确保所有牛只在产后一定时间能进行配种,但是同期流程有很多,哪一种才是最适合牧场的同期流程呢?

复方恩诺沙星纳米乳的制备及体外透皮性能考察

本研究研制出一种新型复方恩诺沙星(ENR-CL-NE)O/W型纳米乳制剂。通过伪三元相图法、联合药敏试验筛选出ENR-CL-NE配方。其中恩诺沙星(ENR)、头孢氨苄(CL)的含量分别为0.94 wt%,1.88 wt%;通过透射电子显微镜和粒度分析仪观察,发现ENR-CL-NE粒径分布均匀,平均为14.50 nm,zeta电位为-15.3 m V;通过HPLC建立ENR-CL-NE中ENR、CL含量测定的专属性方法;经体外透皮试验发现ENRCL-NE的透皮性能极显著优于原料药物混悬液组(P<0.01)。综上表明,以O/W型纳米乳为载体的复方恩诺沙星(ENR和CL),有助于药物经皮给药药物疗效的发挥。

复方盐酸萘替芬纳米乳的制备与安全性评价

研制复方盐酸萘替芬纳米乳(NTF-CIN-NE),并对其质量和安全性进行考察。筛选合适的油相、表面活性剂、助表面活性剂,利用伪三元相图法确定纳米乳的最佳配方。利用透射电子显微镜、激光粒度分析仪等评价其性质,通过紫外分光光度计考察纳米乳中盐酸萘替芬(NTF)和肉桂醛(CIN)的含量,通过皮肤刺激性试验评价纳米乳的安全性。结果表明,NTF-CIN-NE中各组分的质量分数为:w(盐酸萘替芬NTF)=0.72%,w(肉桂醛CIN)=3.62%,w(EL-40)=16.27%,w(1,2-丙二醇)=5.42%,w(蒸馏水)=73.97%。在透射电子显微镜下,NTF-CIN-NE乳滴为圆球状,平均粒径为13.35 nm,分别采用双波长差法(λ1=253.2 nm,λ2=323.2 nm)和三波长法(λ1=322.6 nm,λ2=285.6 nm,λ3=254.2 nm)测定NTF-CIN-NE中NTF和CIN的含量,检测方法的专属性好。皮肤刺激性试验表明,该纳米乳对皮肤无刺激性,安全性良好。成功制备出了NTF-CIN-NE,该纳米乳是一种安全稳定的制剂。

复方盐酸萘替芬纳米乳的体外抑菌活性和透皮性能

本研究旨在考察复方盐酸萘替芬纳米乳(NTF-CIN-NE)的体外抑菌活性和透皮性能,为其临床应用提供理论依据。用微量稀释法对NTF-CIN-NE体外抑菌性能进行考察;通过HPLC测定药物含量;利用改良的Franz扩散装置测定其透皮性能。体外抑菌试验表明,NTF-CIN-NE对犬小孢子菌、石膏样小孢子菌、须癣毛癣菌、红色毛癣菌的MIC分别是0.008,0.016,0.008,0.004 mg/L,MBC分别是0.156,0.156,0.039,0.039 mg/L,优于盐酸萘替芬(NTF)和肉桂醛(CIN)原药混合液。建立的HPLC测定NTF-CIN-NE中NTF和CIN的含量,方法的专属性好,准确度高。透皮试验表明NTF-CIN-NE的透皮性能显著优于原药混合液组(P<0.01)和含2%氮酮的原药混合液组(P<0.01)。综上表明,以纳米乳为载体的NTF-CIN-NE,提高了抑菌活性和经皮渗透能力,有助于药物经皮给药和药物疗效的发挥。

丙泊酚纳米乳的制备、质量评价及安全性

本研究制备了丙泊酚纳米乳注射液,并对其理化性质及安全性进行了分析。通过考察纳米乳的载药量、稳定性,结合伪三元相图,筛选出纳米乳的最佳配方:丙泊酚1.0%、盐酸利多卡因0.1%、泊洛沙姆188为10.0%、1,2-丙二醇10.0%、生理盐水78.8%;通过透射电镜、激光粒度分析仪观察,发现纳米乳注射液的乳滴呈圆球形,平均粒径为86.82nm,稳定性良好;用高效液相色谱仪检测药物含量,建立了纳米乳中丙泊酚、盐酸利多卡因含量测定的专属性方法;血管刺激性试验和溶血性试验表明纳米乳的安全性与市售力蒙欣相比无明显差异。结果表明,丙泊酚纳米乳注射液制备成功,且该纳米乳安全、稳定。