酸催化一锅法合成多芳环稠合[3.3.1]二氧杂壬烷衍生物

报道了酸催化一锅法高效合成多芳环稠合[3.3.1]二氧杂壬烷衍生物的方法.以2-羟基查尔酮化合物与2-萘酚为原料反应生成多环稠合氧杂环化合物,其反应机理有别于传统的迈克尔加成引起的环化过程,是酸催化2-羟基查尔酮脱水形成花青素中间体,再与2-萘酚发生亲电取代/分子内加成环化生成多环稠合氧杂环化合物的过程.该反应原子经济性高,后处理简单.以75%~92%产率生成多芳环稠合[3.3.1]二氧杂壬烷化合物,均经过^(1)H NMR、^(13)C NMR、HRMS和IR的表征鉴定.

无溶剂无催化剂条件下Retro-Diels-Alder反应绿色高效合成β-烯胺酯衍生物

以氧杂冰片烯二乙酯和各类伯胺、仲胺化合物为原料,在无溶剂、无催化剂,经0.5~72 h逆D-A反应合成10个β-烯胺酯化合物,产率最高可达77%.该反应首先通过Aza-Michael加成反应过程,形成氧杂冰片烯β-氨基酯中间体,然后再经Retro-Diels-Alder反应,转化为β-烯胺酯目标化合物.实现了在绿色简单的无溶剂、无催化剂反应体系中,仅通过调控温度,高效构筑β-烯胺酯化合物.该方法操作简单,反应简便,对环境友好且收率良好,为合成β-烯胺酯化合物提供新的方法策略.

微波辅助多组分无溶剂高效串联环化合成2-吡啶酮衍生物

微波辅助下以简单易得的胺类化合物和2组分2-丁炔酸乙酯反应,多组分一锅法在无溶剂条件下反应3~5 min,绿色高效合成13个具有分子多样性的2-吡啶酮衍生物,且乙醇作为唯一副产物.该方法具有原料简单易得、高效绿色、原子经济性高及后处理简单等优点.