毛叶茶提取物对不同细胞生长的影响及体内协同抗瘤作用

应用噻唑兰（ＭＴＴ）法测得毛叶茶提取物（ＥＣＰＣ）对人肝癌细胞（ＢＥＬ－７４０２）的半数抑制浓度（ＩＣ＿（５０））为３５１．１μｇ／ｍｌ；台盼蓝拒染法（ＴＢＥ）的ＩＣ＿（５０）为１１５．２μｇ／ｍｌ；用ＭＴＴ法测得ＥＣＰＣ对人红白血病细胞（Ｋ＿（５６２））的ＩＣ＿（５０）＞１０００μｇ／ｍｌ，ＴＢＥ法测得其对Ｋ＿（５６２）细胞的ＩＣ＿（５０）为８１．４μｇ／ｍｌ。ＥＣＰＣ对人胎儿肺纤维细胞（ＨＦＬＦ）和人胎儿肾细胞（ＨＦＫ）显示促生长作用。在药物浓度为６２．５、１２５．０、２５０．０、５００．０和１０００．０μｇ／ｍｌ的培养下，对ＨＦＬＦ细胞的生长促进率分别为—１０．４７、＋１５．４８、＋３１．９１、＋５３．０２和＋８３．３７％：对ＨＦＫ细胞的生长促进率分别为＋１４．１８、＋２６．６１、＋５２．６２、＋８８．１３和＋１０３．７１％。ＦＣＰＣ分别与阿糖胞苷（Ａｒａ—Ｃ）、环磷酰胺（ＣＴＸ）和阿霉素（ＡＤＭ）合用对网织细胞肉瘤（Ｌ＿２）的抑瘤率高于各个单药的抑瘤率。加用ＥＣＰＣ后Ａｒａ—Ｃ可从单用平均抑瘤率３８．２％升高到６４％；ＣＴＸ从平均３１．３％升高到４８．９％；ＡＤＭ从平均１５．２％升高到４５．５％，ｑ?

毛叶茶和龙井茶提取物的抗瘤作用以及对DNA拓扑异构酶Ⅱ的抑制作用

作者用噻唑蓝(MTT)法研究了毛叶茶提取物(毛茶C)和龙井茶提取物(龙井A)对人宫颈癌HeLa细胞、鼻咽低分化鳞癌CNE_2细胞和胃低分化粘液腺癌MGC—803细胞的细胞毒作用。毛茶C对上述3种细胞株的半数抑制浓度(IC_(50))分别为495.6μg/ml、243.4μg/ml、268.6μg/ml;而龙茶A分别为421.1μg/ml、311.4和274.6μg/ml。体内抑瘤试验表明,毛茶C在2.5—10mg//kg剂量范围内,对小鼠艾氏腹水癌实体型(ESC)有明显抑制作用,抑瘤率为17.8％—48.3％;对小鼠网织细胞肉瘤(L_2)的抑瘤率为28.3％—54.5％;龙茶A在2.5—10mg/kg剂量范围内对艾氏实体瘤ESC的抑制率为31.5％—49.4％;对L_2的抑瘤率为35.8％—50％。而二种茶叶提取物对小鼠肉瘤S—180仅有边缘的抗瘤活性。用琼脂糖凝胶电泳方法则得毛茶C和龙茶A在1—50μg/ml浓度范围内,对DNA拓扑异构酶Ⅱ的抑制率分别为75—100％,抑酶作用有明显的量效关系。在50μg/ml浓度均可抑制全部酶活性,推测DNA拓扑异构酶Ⅱ可能是这两种茶叶提取物的靶酶。

鬼臼乙叉苷对人鼻咽癌细胞CNE_2的细胞毒作用和对DNA的断裂作用

作者用噻唑蓝还原(MTT)法测定了鬼臼乙叉苷(鬼臼乙叉甙,VP-16)对人体鼻咽癌细胞CNE2的毒性作用,在药物浓度为2.5,5.0,10.0,20.0,40.0,80.0和160.0 ug/ml的条件下,连续4次实验,VP-16对CNE2细胞的生长抑制率分别为3.3±3.7％,15.2±3％,36.l±l0％,54±17％,68.4％士13％,76.7士9％和84.2±8％,其半数抑制浓度(IC_(50))为17.0 ug/ml。CNE2细胞分别在含有20.0,100.0和200.0ug/ml VP-16的培养液中孵育24h,细胞的DNA发生了断裂。DNA断裂量随药物浓度的增加而增加。将CNE2细胞放入含200.0ug/ml VP-16的培养液中孵育6h,12h和24 h,发现各时间点的DNA均发生了断裂。断裂程度随时间的增长而增加,未经药物处理的对照细胞的DNA未见断裂现象。经用50.0,100.0,200.0和400.Oug/VP-16处理的CNE_2细胞的拓扑异构酶Ⅱ能诱导超螺旋pBR322质粒DNA断裂成线状DNA,断裂程度与药物的浓度相平行。

DNA拓扑异构酶在人体组织的分布及其与肿瘤的关系

作者检测了人体多种组织器官及相应肿瘤组织的拓扑酶Ⅰ及Ⅱ的活力,结果表明,除睾丸组织拓扑酶Ⅰ和Ⅱ活力显著高于其它组织外,其余各组织拓扑酶Ⅰ和Ⅱ的活力水平基本一致;肿瘤组织与非肿瘤组织拓扑酶Ⅰ活力无明显差异;恶性肿瘤组织的拓扑酶Ⅱ活力较良性肿瘤及非肿瘤组织明显升高。

DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂的研究

测试了172种化合物对拓扑酶Ⅰ的抑制作用,发现聚阴离子DIVEMA、FMA、FMAHA及中药盐酸小檗碱、槲皮素、黄岑素甙、楤木皂甙A及昆明山海棠总提出物对拓扑酶Ⅰ有抑制作用,其中聚阴离子的抑制作用特别强烈,

抗癌药物对培养细胞DNA断裂的初步研究

本文描述简化微孔沪膜硷洗脱法，并提出药物对肿瘤细胞ＤＮＡ破裂选择性指数（Ｉｓ）作为评价及筛选此类抗癌药物的指标。

人脾DNA拓扑异构酶Ⅰ的提纯及其性质的研究

经三个步骤从人脾提纯了拓扑酶Ⅰ。SDS-PAGE和等电聚焦均显示单一蛋白带。分子量77kD,pI7.3。新生霉素和香豆霉素A_1不抑制酶活性。本实验表明,反应最适K^(+)或Na^(+)浓度为180mmol/L。反应活性不要求Mg^(2+),但5mmol/L存在时,活性增加90％。在pH5.0～9.0均有活性,但在7.5～8.0时活性较大。30℃放置24小时或50℃处理30分钟活性基本丧失。最适反应温度为37℃。对-氯汞苯甲酸强烈抑制酶活性。

THE ANTICANCER EFFECT AND ANTI－DNA TOPOISOMERASE II EFFECT OF EXTRACTS OF CAMELLIA PTILOPHYLLA CHANG AND CAMELLIA SINENSIS

The cytotoxic effect of extract of camellia ptilophyllachang(ECPC) and extract of camellia sinensis(ECS) onHeLa cell line, poorly differentiated nasopharyngealcarcinoma cell line(CNE2) and gastric cancer cell line(MGC-803 ) in vitro was studied using MIT assay method.The results showed that ECPC and ECS possessed significantcytotoxic effect on above three cell lines. The anticancer testin mice showed that ECPC had marked inhibitory effectagainst Ehrlich solid carcinoma(ESC) with inhibition ratesof 17. 8 48. 3% and with inhibition rates of 28. 3-54. 5% against reticular cell sarcoma(L2), and that ECShad inhibition rates of 31 . 5 -49. 4 % against ESC and 35. 8- 50% against L2. These two extracts had only marginalinhibitory effect against sarcoma- 180. The unknottingactivity of DNA topoisomerase II was inhibited completelyby ECPC and ECS at the concentration of 50 μg/ mlsuggesting that DNA topoisomerase II might be a targetenzyme of these two extracts.