克班宁长循环脂质体的包封率、体外释放和稳定性研究

目的研究克班宁长循环脂质体的包封率、体外释放和稳定性。方法建立高效液相色谱法测定长循环脂质体中克班宁的含量;分别采用葡聚糖凝胶柱层析法和超滤离心法分离未包封克班宁,并对包封率和载药量进行测定;采用透析法考察克班宁长循环纳米脂质体的体外释放行为;考察不同温度和光照贮存条件下克班宁长循环脂质体外观、粒径和泄漏率。结果采用葡萄糖凝胶柱层析法分离游离克班宁测得包封率为79.46%,采用超滤离心法测得包封率为81.02%,克班宁长循环脂质体载药量为5.6%;克班宁长循环脂质体体外释放规律拟合为Higuchi方程:y=0.1419 x^(1/2)+0.1475,R^2值为0.9338;在40 d内克班宁长循环脂质体在避光4℃冷藏条件下贮存稳定。结论超滤离心法操作简单,重现性好,所制得的脂质体具有明显的缓释释放特征,需避光冷藏贮存。

克班宁脂质体的制备工艺研究

目的研究克班宁脂质体的处方筛选和制备工艺。方法采用p H值梯度法制备克班宁脂质体,以包封率和载药量为评价指标,采用葡聚糖凝胶过滤法分离脂质体,紫外分光光度法测定克班宁含量,采用正交设计优化制备工艺。结果最佳工艺为:药脂比为1∶10、胆固醇与磷脂比为1∶5,50℃恒温水浴孵育20 min,制备克班宁脂质体。结论 p H值梯度法制备的克班宁脂质体处方合理,工艺可行,包封率较高。

HPLC法测定克班宁脂质体中克班宁的含量

目的:用高效液相色谱测定脂质体中克班宁的含量。方法:色谱柱采用Diamonsil C18(4.6 mm×250 mm,5μm),以甲醇-0.008%三乙胺水=75∶25为流动相,流速1.0 m L/min,柱温30℃,检测波长280 nm。结果:克班宁在0.06~1.8 mg/m L范围内有良好的线性关系,克班宁平均回收率为101.56%,RSD为6.77%。结论:本方法操作简便,结果准确,重现性好,适用于测定脂质体中克班宁的含量,便于质量控制。

克班宁长循环脂质体的制备工艺

目的:研究克班宁长循环脂质体的处方筛选和制备工艺。方法:采用硫酸铵梯度法制备克班宁长循环脂质体,以包封率和载药量为评价指标,采用葡聚糖凝胶过滤法分离脂质体,紫外分光光度法测定克班宁含量,采用正交设计优化制备工艺。结果:最佳工艺为:药脂比为1∶6,胆固醇与磷脂比为9∶12,0.15 mol·L-1的硫酸铵溶液,以PBS液(p H 7.4)为透析介质,在40℃水浴,40 r·min-1条件下孵化20 min。结论:硫酸铵梯度法制备的克班宁长循环脂质体处方合理,工艺可行,包封率较高。