恩替卡韦初始抗病毒治疗慢性乙型肝炎患者5年发生基因型耐药1例

恩替卡韦（entecavir,ETV）是环戊基鸟苷类似物,在细胞内经磷酸化后生成具有药物活性的三磷酸盐,作用于病毒逆转录的3个环节,包括启动、逆转录、DNA依赖性合成,可掺杂到HBV DNA链上,终止DNA链延伸和病毒的复制.在细胞试验中证实,ETV的抗病毒活性是拉米夫定（lamivudine,LAM）的300倍,是阿德福韦酯（adefovir dipivoxil,ADV）的600倍.且ETV也能抑制LAM耐药株的复制,但较抑制野毒株的药物溶度高8倍[1].在临床研究中也发现对慢性乙型肝炎初治患者,ETV在降低HBV DNA水平及改善肝组织细胞学方面均明显优于LAM,对初治患者长期研究显示ETV6年耐药率仅为1.2％[2].