新一代喹诺酮类盐酸莫西沙星的合成及应用研究进展

盐酸莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药,综述了近年来其合成方法及用于治疗社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作、泌尿生殖系感染、急性鼻窦炎等的临床应用情况。结果表明,莫西沙星作为第四代氟喹诺酮类药物无论在药动性、安全性、抗菌活性,还是在抗菌谱和应用方面均是最好的。

卡维地洛的合成工艺研究进展

卡维地洛是一种治疗高血压病的第三代β受体阻滞剂,同时兼具有选择性?1受体阻滞剂作用,是一种大品种的高效抗高血压药物,但是在现有的制备方法中卡维地洛的收率较低。目前国内外对卡维地洛的合成报道较多,但是对卡维地洛制备工艺路线的综述鲜有报道。根据起始原料的不同可以分为多种合成路线,本文着重分析了氮上含保护基团的反应和氮上不含保护基团的两种反应类型,保护氮的方式可通过分子间亲核取代反应引入苄基等保护基团和通过分子内反应形成环酰胺结构保护氮。通过分析及优化,指出以中间体4-羟基咔唑作为起始原料的反应,可以有效避免多种副产物的产生,从而能够显著提高卡维地洛的收率。