2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-8-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氧基)-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮的合成

为了发现具有生物活性的新型分子结构,以具有除草活性的化合物结构为基础,根据类同合成法,以苯酚和3-氯丙酰氯为原料,通过酰化反应生成3-氯丙酸苯酯,后经环化、施密特重排及取代反应合成了化合物2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-8-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氧基)-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮,总收率为28.2%。化合物的分子结构经核磁共振波谱、质谱、元素分析及X射线单晶衍射进行了表征。

2-[4-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氧基)-2-甲基苯基]-2-(取代苯胺)乙腈类衍生物的合成与表征

为了寻求具有除草活性的化合物,以3-甲基苯酚为起始原料,通过酰化反应及取代反应合成了中间体4-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氧基)-2-甲基苯甲醛(Ⅲ),运用中间体(Ⅲ)通过三组分一锅法合成了12个2-[4-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氧基)-2-甲基苯基]-2-(取代苯胺)乙腈类衍生物,三组分反应具有良好的收率,为64%～96%。所合成化合物的结构经核磁共振氢谱、质谱和元素分析进行了表征。

大黄黄连泻心汤结合西医常规疗法治疗2型糖尿病临床研究

目的评价大黄黄连泻心汤结合西医常规疗法治疗T2DM的疗效,并观察对脂代谢紊乱及肠道菌群变化的影响。方法将符合入选标准的120例患者按就诊顺序分为2组,每组60例。2组均给予常规降糖治疗,对照组在此基础上口服双歧杆菌乳杆菌三联活菌片,治疗组在对照组基础上服用大黄黄连泻心汤加减。2组均14 d为1个疗程,共治疗4个疗程。分别于治疗前后进行中医症状评分;于油镜下观察记录每500个细菌中的革兰阳性球菌(gram-positive coccus,G+c)、革兰阴性球菌(gram-negative coccus,G-c)、革兰阳性杆菌(grampositive bacillus,G+b)、革兰阴性杆菌(gram-negative bacillus,G-b)数量,计算球菌/杆菌比值;采用氧化酶法检测血清TC、TG,采用全自动生化分析仪检测血清HDL、LDL、FPG、2 hPG、HbA1c。结果治疗后,治疗组脘腹胀满、痞塞不适、大便秘结评分均低于对照组(t值分别为3.685、3.551、3.708,P值均<0.05);血清TG、TC、LDL-C水平均低于对照组(t值分别为3.602、3.581、3.421,P值均<0.05),HDL-C水平高于对照组(t=3.358,P=0.046);血清FPG、2 hPG、HbA1c水平均低于对照组(t值分别为3.502、3.271、3.708,P值均<0.05)。治疗后,治疗组G-c[(271.47±22.63)/500比(266.81±22.36)/500,t=3.792]、G+b[(81.26±6.52)/500比(73.19±6.94)/500,t=3.511]、G-b[(183.76±16.19)/500比(164.37±15.83)/500,t=3.306]数量均高于对照组(P<0.05);球菌/杆菌[(0.65±0.13)比(0.87±0.21),t=3.325]比值低于对照组(P<0.05)。结论大黄黄连泻心汤结合西医常规疗法可明显改善T2DM患者临床症状,降低血糖、血脂水平,可通过调整肠道菌群结构、增加益生菌、降低致病菌等来抑制BMI增加、改善胰岛素抵抗。