预胶化淀粉制备阿昔洛韦胶囊的体外溶出和生物利用度

以预胶化淀粉为赋型剂，制备阿昔洛韦胶囊，其体外溶出（Ｔ８０＝１０．８８ｍｉｎ）明显快于市售片剂（Ｔ８０＝１５．５２ｍｉｎ）；其人体相对生物利用度的药－时曲线下面积ＡＵＣ＝３．７９７８±０．２６４０μｇ·ｈ／ｍｌ及峰浓度Ｃｍａｘ＝０．５８９±０．０２９μｇ／ｍｌ，显著高于市售片剂，其ＡＵＣ＝１．７７０８±０．１４１９μｇ·ｈ／ｍｌ；Ｃｍａｘ＝０．４８０±０．

诺氟沙星锌的研制

诺氟沙星锌的研制ＰＲＥＰＡＲＡＴＩＯＮＯＦＮＯＲＦＬＯＸＡＣＩＮＺＩＮＣ王胜浩＊林芳韩锦文沈文照（浙江省医学科学院药物研究所，杭州３２００１３）ＷＡＮＧＳｈｅｎｇ－Ｈａｏ＊，ＬＩＮＦａｎｇ，ＨＡＮＪｉｎ－Ｗｅｎ，ＳＨＥＮＷｅｎ－Ｚｈａｏ（Ｉｎｓｔｉｔ...

左炔诺孕酮微球的制剂学及表观特性的研究

采用常温和低温两种溶剂挥发法制得左炔诺孕酮（ＬＮＧ）新剂型：ＬＮＧ－ＰＬＧＡ（９：１）微球。探讨了微球化法与微球的外观、体外释放、聚合物分子量、药物含量等特性的关系，结果低温法所得微球药物释放较常温法平稳而持久。

生物降解型左炔诺孕酮微球的体内外释药特性研究

目的 对左炔诺孕酮 (LNG)微球的体内释药特性进行研究和评价。方法 用放射免疫法测定生物降解型PLGA(9∶1) LNG微球在大鼠的药代动力学 ,进行了体内外释药试验。结果 该微球具有相似的体内外释药特性 :存在双峰现象 ,双峰之间有一较为平稳的释药区域 ,约占整个释药过程的 70 %。LNG微球在大鼠的MRT约为对照组LNG微晶的 6 .6倍。结论 该微球有比较好的控释作用。

均匀设计法筛选诺氟沙星锌颗粒的处方

目的 :以均匀设计法筛选诺氟沙星锌 (NF -Zn)颗粒的处方。方法 :采用U5(54)试验表 ,设计5种颗粒处方 ,分别考察各处方的沉降速率、粒度、溶化性、颗粒水分、口感。结果 :经计算机多元回归分析 ,筛选得到的最佳处方为每包含主药0 2g、羧甲基淀粉钠0 25g、2 %PVP适量、甘露醇0 55g。结论 :均匀设计法筛选水不溶性的NF -Zn颗粒处方 ,方便、快捷。

诺氟沙星锌抗大鼠实验性胃溃疡作用研究

目的 :研究诺氟沙星锌 (NF -Zn)的抗胃溃疡作用。方法 :采用大鼠的多种急、慢性胃溃疡模型 ,体外中和盐酸实验和抗幽门螺旋杆菌 (Hp)实验 ,评价药物的抗胃溃疡作用。结果 :NF -Zn能明显防止乙醇、水杨酸和应激所致的急性胃溃疡 ,明显促进醋酸浸渍所致慢性胃溃疡的愈合 ,降低胃酸的分泌 ,提高胃液的pH值。体外实验表明 ,NF -Zn具有明显的制酸作用 ,并能明显抑制Hp 的生长 ,其MIC50 为0 5μg/ml。结论 :NF -Zn具有制酸、保护胃粘膜和抑制Hp

手性药物制剂递释的对映体立体选择性作用

目的 总结近年来手性药物制剂递释的立体选择性作用研究现状。方法 分析评述近年来的国内外相关文献资料。结果 发现部分手性药物制剂的体外释放存在明显的立体选择性 ,这主要与对映体特性的差异 (如熔点、溶解度等 )、对映体与手性辅料相互作用的差异、释放机制的差异 (以扩散为主导或以扩散和辅料蚀解并存 )、手性辅料与药物的用量比例、释放介质pH值以及皮肤结构 (如角蛋白 )等因素有关。结论 正确评价手性药物制剂对映体的释放行为 ,可为该类制剂的进一步质量控制和临床合理用药提供依据。

pH值对盐酸林可霉素输液的影响

目的 考察不同pH条件对盐酸林可霉素输液的影响。方法 分别制备pH值为 6.0 ,6.5 ,7.0的林可霉素输液 ,于低温(4℃ )、高温 (60℃ )及强光照射 (45 0 0lx ,2 5℃ )等条件下考察了各输液的稳定性。HPLC测定了所考察样品的含量及降解产物等。结果 pH为 7.0样品的外观及澄明度度均不合格 ,高温 10d的含量下降 8%左右 ;而 pH为 6.0样品的外观、澄明度及药物含量、色谱降解产物均无明显变化 ;pH6.5样品的考察结果介于两者之间。HPLC含量方法回收率 :(99.8± 0 .8) % ;标准曲线 :Cmg/mL =1.84682 9X - 0 .0 85 5 2 6,r =0 .9996;最低检出限 :6ng。 结论 盐酸林可霉素输液的 pH为 6.0时 ,样品在强光、高温、低温等条件下均稳定。因此 ,输液的pH上限以 6.0为宜。

反相高效液相色谱法测定诺氟沙星锌干混悬剂的含量

目的 建立一种测定诺氟沙星锌 (NF Zn)干混悬剂含量的RP HPLC。方法 采用Lichrospher5 C18柱 (2 0 0mm× 4 .6mm) ,0 .0 2 5mol/L磷酸溶液 乙腈 (87∶13)为流动相 ,检测波长为 2 78nm ,流速为 0 .8mL/min。结果 该法能较好地测定NF Zn的含量。方法回收率为 (99.37± 0 .4 2 ) % ,最低检出限为 0 .2ng ,日间、日内RSD均小于 1.2 % ,在 11.0 1～ 137.6 0 μg/mL浓度范围内线性关系良好 ,线性方程为Y =- 1.6 816 5 +8.9315 4× 10 -6X ,r =0 .9998。结论 该法专属性好 ,简捷 ,快速准确 。

预胶化淀粉改善阿昔洛韦胶囊的体外溶出及生物利用度

以预胶化淀粉为赋型剂，制备阿昔洛韦胶囊，其体外溶出（Ｔ８０＝１０．８８ｍｉｎ）明显快于市售片剂（Ｔ８０＝１５．５２ｍｉｎ）：其人体相对生物利用度的药－时曲线下面积为ＡＵＣ＝３．７９７８±０．２６４０μｇ·ｈ／ｍｌ及峰浓度Ｃｍａｘ＝０．５８９±０．０２９μｇ／ｍｌ，显著高于市售片剂，其ＡＵＣ＝１．７７０８±０．１４１９μｇ·ｈ／ｍｌ；Ｃｍａｘ＝０．４８０±０．０２３μｇ／ｍｌ。

诺氟沙星锌含量测定方法的研究

选用络合滴定法，原子吸收光谱法，非水滴定法等方法对诺氟沙星的含量进行了比较测定，结果表明络合滴定方法简捷，准确而费用又低；ＲＳＤ为０．１５％。

积雪草总苷缓释片的处方设计研究

目的：设计积雪草总苷缓释片的处方并进行评价和优化。方法：以积雪草水溶性有效部位（积雪草总苷）为研究对象，采用拟水平的均匀设计表U6（6^6）设计缓释制剂处方，反相高效液相色谱（RP-HPLC）方法直接测定制剂中反映积雪草主要药效的2个指标成分——积雪草苷和羟基积雪草苷的释放度，利用指标成分的体外释放度与各辅料之间的回归方程对处方进行优化。结果：积雪草总苷为18mg／片，处方中各辅料的组成为羟丙基甲基纤维素（HPMC）30～50mg／片、微晶纤维素（MCC）50mg／片、7．5％聚维酮（PVP）醇溶液时，指标成分在水中可维持12h缓慢释放。结论：中药成分复杂，通过处方设计和优化可对积雪草指标成分的释放进行控制，这是利用现代制剂技术研究中药缓释制剂的有效途径之一。

在体低速单向灌流模型考察Hup-A的肠吸收部位

目的：研究石杉碱甲（Hup-A）大鼠在体肠吸收部位。方法：运用大鼠在体低速单向肠灌流模型,以酚红为标示物,分别研究了不同浓度及不同肠段Hup-A的吸收情况。通过肠腔有效吸收系数（Peff）、吸收速率常数（Ka）和药物吸收剂量分数（fa）评价药物的吸收部位,考察Hup-A的吸收动力学。结果：Hup-A在0.5-10.0μg·m L^-1浓度内,药物累积吸收量随着灌流液药物浓度的增加而提高,Hup-A的吸收曲线近似线性状态,无浓度抑制作用,且不同浓度Hup-A的Peff,Ka,fa均无显著性差异（P〉0.05）。当灌流液浓度为10μg·m L^-1时,Hup-A在大鼠各肠段的Peff、Ka和fa依次为十二指肠〉回肠〉空肠〉结肠,且结肠与其他肠段均有显著性差异（P〈0.05）,其Peff值分别为（0.57±0.04）×10^-4cm^-1·s^-1,（0.53±0.02）×10^-4cm^-1·s^-1,（0.48±0.05）×10^-4cm^-1·s^-1,（0.41±0.06）×10^-4cm^-1·s^-1。结论：Hup-A在大鼠各肠段均有不同程度的吸收,药物浓度对Hup-A的肠吸收无影响。因此,其在肠道的吸收呈现一级吸收动力学,吸收机制为被动扩散。

RP-HPLC测定积雪苷缓释片释放液中的2个指标成分

目的建立可同时测定积雪苷缓释片释放液中的2个指标成分——积雪草苷（asiaticoside，As）和羟基积雪草苷（madecassoside，MS）的RP-HPLC：方法以DIAMONSIL C18（250mm×4．6min，5μm）为色谱柱，乙腈-甲醇-水（22：35：50）为流动相。柱温控制在25℃，流速0．8mL·min^-1，检测波长为204nm，建立了可同时用于释放液中的AS和MS分离测定的RP-HPLC。结果方法学评价结果显示，积雪草总苷中MS和AS的峰面积与浓度之间呈良好的线性（浓度范围均为2～200μg·mL^-1，r=0．9999），方法的回收率MS为99．9％-101．0％，AS为100．3％-103．1％（n=6），日内日间精密度小于1．9％。结论本方法可同时测定积雪苷缓释片释放液中的2个指标成分。方法专属性强，快速简单，重现性好。

不同晶型二氟尼柳胶囊剂的溶出行为

用 X射线衍射仪确定二氟尼柳的晶型 ,分别以晶型与非晶型二氟尼柳制备的胶囊剂的溶出 T5 0 为 10 .0 8min和 15 .5 8m in;T80 分别为 14.0 9min和 2 3.6 3m in。显示晶型二氟尼柳的胶囊剂溶出速率明显比非晶型的快 ,经 t检验具有显著性差异 (P<0 .0

二氟尼柳胶囊溶出度的研究

目的 :通过对二氟尼柳胶囊溶出速率的评价 ,以期得到一个有较好溶出特性的胶囊剂。方法 :参照USP2 3版二氟尼柳片剂的溶出度测定方法 ,用紫外分光光度仪测定溶出度。结果 :二氟尼柳胶囊溶出度的方法回收率为1 0 0 .2 7% ,RSD为 0 .62 % ,重现性与均一性都较好。胶囊较原料的溶出度明显加快 ;与片剂相比 ,胶囊 5min时的溶出有一滞后时间 ,但T80 两者无显著差异 (胶囊T80 =1 2 .80min ,片剂T80 =1 3.0 4min)。结论 :二氟尼柳胶囊所选择的赋形剂能明显提高其溶出速率 ,胶囊与片剂均符合USP2

国产氟苯水杨酸胶囊剂与进口片剂溶出度的比较

目的：对国产氟苯水杨酸胶囊剂与进口片剂进行溶出度的比较。方法：参照ＵＳＰ２３ 版氟苯水杨酸片剂的溶出度测定方法，用紫外分光光度仪测定其含量。结果：测定方法的平均回收率为１００－２７％ ，ＲＳＤ为０－６２％ ，溶出度的重现性与均一性都较好。胶囊剂与片剂溶出８０％ 所需的时间分别为１２－８０ｍｉｎ 与１３－０４ｍｉｎ。结论：胶囊剂与片剂均符合质量标准中所规定的溶出限度，Ｔ８０ 两者无显著性差异。

积雪草总苷缓释片体外释药模型考察

目的:评价积雪草总苷缓释片体外释药行为,并对其释药模型进行考察。方法:以反映积雪草主要药效的指标成分——积雪草苷(Asiaticoside,AS)和羟基积雪草苷(Madecassoside,MS)为指标,采用HPLC方法测定该中药释释片的体外释放度,并采用一级、修正后的Higuchi方程以及Cubic方程对缓释片的体外释放特性进行数学模型拟合。结果:以水为释放介质,该中药缓释片可维持指标成分的缓慢释放;相比较于一级方程和Higuchi方程,与Cubic方程所得到的拟合模型更理想(r=0.9989)。结论:CUBIC方程能较好的描述积雪草总苷缓释片的释药规律。

影响我国注册会计师行业政府监管的因素

我国注册会计师行业监管已进入政府监督为主,行业自律为辅的时期。最近财政部正着手修订《注册会计师法》,其中对为什么要对注册会计师行业进行政府监管,怎么样对注册会计师行业进行政府监管,对注册会计师行业政府监管应有哪些内容等问题,在理论界和业界都引起了不少议论。从影响我国注册会计师行业政府监管的因素来看主要有两个方面,一个方面是影响西方和我国对注册会计师行业政府监管的共同因素, 另一方面是影响我国注册会计师行业政府监管的特殊因素。首先,从影响西方和我国对注册会计师和会计师事务所政府监管的共同因素来看,主要是受到经济思潮、会计信息本质特点以及注册会计师行业性质的影响。