含羟基氨基酸小肽的合成及其抗孕酮生成活性

用固相、逐步接肽法合成了十一个含羟基氨基酸小肽。在肽树脂裂解反应中比较了HF及TFMSA(三氟甲磺酸)两种方法,裂解收率基本相同。全部产物经C-18反相柱纯化后,氨基酸组成数值均符合预期结构要求。对孕酮分泌影响的活性筛选表明Gly-Tyr-NH_2,Gly-Tyr-Lys-OH及Gly-Ser-Lys-OH有明显的抑制hCG诱发孕酮分泌的活性(P<0.01)。

雌二醇苯甲酸酯对黄体生成激素释放激素垂体反应的双向作用

实验用体重200～500克成年雌性大鼠。每天早晨俭查阴道涂片,选择至少为两个连续四天周期的动物用于实验。在间情期1（D1）早晨9时,将大鼠分为二组。一组大鼠皮下注射20微克雌二醇苯甲酸酯（EB）的芝麻油溶液。一组仅注射芝麻油。在注射后不同时间,给在乙醚麻醉下的动物静脉注射盐水或0.4微克合成黄体生成激素释放激素（LH-RH）盐水溶液。动物在注射 EB 或芝麻油前,以及注射 LH-RH 或盐水前和注射后20分钟,颈静脉放血,离心分离出血清,用二级抗体放射免疫分析法测定 LH。