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去氧胆酸修饰的聚合物胶束的构建及其跨膜转运的研究
1
作者
刘琦
王乐淇
+5 位作者
胡新平
周楚杭
唐颖蔚
马翊宁
王骁潇
刘艳
《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》
CAS
CSCD
2021年第1期17-26,共10页
口服给药是患者顺应性最好的给药方式,而小肠上皮是口服药物吸收的主要屏障。为了克服小肠上皮屏障口服递送难溶性药物,本研究设计合成了小肠胆酸转运体的底物脱氧胆酸偶联的聚(2-乙基-2-噁唑啉)-聚(D,L-乳酸)(DA-PEOz-PLA),并基于小肠...
口服给药是患者顺应性最好的给药方式,而小肠上皮是口服药物吸收的主要屏障。为了克服小肠上皮屏障口服递送难溶性药物,本研究设计合成了小肠胆酸转运体的底物脱氧胆酸偶联的聚(2-乙基-2-噁唑啉)-聚(D,L-乳酸)(DA-PEOz-PLA),并基于小肠胆酸特殊的转运途径构建了由DA-PEOz-PLA和mP EG-PLA组成的聚合物胶束以包载模型药物香豆素6(C6)。用核磁共振氢谱和薄层色谱对DA-PEOz-PLA的结构进行了确证,用凝胶渗透色谱测得其分子量为10034(PDI=1.51)。载C6的聚合物胶束的粒径和PDI分别为40.11 nm和0.212,载药量为0.085%。透射电镜观察胶束呈现较规则的球形。另外,与未修饰胶束相比,去氧胆酸修饰的聚合物胶束能进一步增强胶束的跨膜转运效率。跨膜转运机制的研究结果表明去氧胆酸的修饰丰富了胶束的跨膜转运途径。因此,所制备的去氧胆酸修饰的聚合物胶束在难溶性药物的口服递送方面具有潜在的优势。
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关键词
去氧胆酸
小肠胆酸转运体
聚合物胶束
口服纳米给药系统
跨膜转运
原文传递
题名
去氧胆酸修饰的聚合物胶束的构建及其跨膜转运的研究
1
作者
刘琦
王乐淇
胡新平
周楚杭
唐颖蔚
马翊宁
王骁潇
刘艳
机构
北京大学药学院分子药剂学与新释药系统北京市重点实验室
出处
《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》
CAS
CSCD
2021年第1期17-26,共10页
基金
The National Natural Science Foundation of China(Grant No.81673366).
文摘
口服给药是患者顺应性最好的给药方式,而小肠上皮是口服药物吸收的主要屏障。为了克服小肠上皮屏障口服递送难溶性药物,本研究设计合成了小肠胆酸转运体的底物脱氧胆酸偶联的聚(2-乙基-2-噁唑啉)-聚(D,L-乳酸)(DA-PEOz-PLA),并基于小肠胆酸特殊的转运途径构建了由DA-PEOz-PLA和mP EG-PLA组成的聚合物胶束以包载模型药物香豆素6(C6)。用核磁共振氢谱和薄层色谱对DA-PEOz-PLA的结构进行了确证,用凝胶渗透色谱测得其分子量为10034(PDI=1.51)。载C6的聚合物胶束的粒径和PDI分别为40.11 nm和0.212,载药量为0.085%。透射电镜观察胶束呈现较规则的球形。另外,与未修饰胶束相比,去氧胆酸修饰的聚合物胶束能进一步增强胶束的跨膜转运效率。跨膜转运机制的研究结果表明去氧胆酸的修饰丰富了胶束的跨膜转运途径。因此,所制备的去氧胆酸修饰的聚合物胶束在难溶性药物的口服递送方面具有潜在的优势。
关键词
去氧胆酸
小肠胆酸转运体
聚合物胶束
口服纳米给药系统
跨膜转运
Keywords
Deoxycholic acid
Intestinal bile acid transporter
Polymeric micelles
Oral nano drug delivery system
Transmembrane transport
分类号
R944 [医药卫生—药剂学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
去氧胆酸修饰的聚合物胶束的构建及其跨膜转运的研究
刘琦
王乐淇
胡新平
周楚杭
唐颖蔚
马翊宁
王骁潇
刘艳
《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》
CAS
CSCD
2021
0
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