β-环糊精及其聚合物包合布洛芬的热力学研究

目的:从热力学的观点出发,阐述以β-环糊精(β-Cyclodextrin,β-CD)及β-环糊精聚合物(β-Cyclodex-trin Polymer,β-CDP)作为包合载体时,包合反应的热力学函数变化。通过Kc,△H0,△S0及△G0,探讨β-CD及β-CDP与客体包合作用的驱动力。方法:以布洛芬(Ibuprofen,IBU)为模型药物,采用共沉淀法制备了药物与β-CD及β-CDP的包合物,用粉末X-射线衍射及差热扫描验证包合物的形成,通过紫外含量分析确定包合物中的药量。结果:在X-射线衍射及差热扫描图谱中药物的特征衍射峰及吸收峰均消失,说明药物与载体形成了包合物。相同条件下β-CDP的包封率高于β-CD。β-CD与β-CDP包合反应的△H0均为负值(放热反应),Kc均随温度的升高而降低。IBU/β-CDP的包合平衡常数大于IBU/β-CD。IBU/β-CDP包合反应的△H0,△S0的绝对值均高于IBU/β-CD。结论:通过包合反应热力学函数的分析比较得出,与β-CD相比以β-CDP作为药物载体,包封率高,包合平衡常数大,包合反应更易进行。

直链淀粉与水杨酸包合物的制备及影响因素考察

目的以直链淀粉为包合载体,水杨酸为模型药物,采用密封控温技术制备包合物,确定最佳制备工艺参数。方法将直链淀粉、水杨酸密封于容器内,通过控制加热温度、时间等因素使其形成包合物。通过红外扫描、粉末X-射线衍射等方法验证包合物的形成。结果红外扫描和粉末X-射线衍射验证了直链淀粉与水杨酸包合物的形成。水杨酸以分子状态存在于直链淀粉中。直链淀粉与水杨酸的配比,加热温度、时间会对包合率产生影响。对直链淀粉与水杨酸系统,采用密封控温技术制备包合物的最佳条件为:直链淀粉与水杨酸的质量比为1∶2,密封控温80℃,加热60 m in。结论直链淀粉可作为载体制备药物包合物,采用密封控温技术制备直链淀粉与药物包合物,方法简便,迅速有效。

密封控温技术制备丹皮酚β-环糊精包合物

目的:以丹皮酚为模型药物采用密封控温技术制备β-环糊精包合物,考察制备工艺中的影响因素及包合后药物的释药性能。方法:将主、客分子密封于容器内,通过控制加热温度、时间等因素使主、客分子间形成包合物。采用红外扫描、粉末X-射线衍射等方法验证包合物的形成。结果:加热温度、时间及β-环糊精的晶型等因素都会对包合产生影响。形成包合物后可抑制药物的升华,增加药物的溶出度。结论:采用密封控温技术制备中药包合物简便易行,迅速有效。

乙酰基β-环糊精包合物的制备及释药性能考察

目的制备疏水性乙酰基β环糊精包合物,考察乙酰基β环糊精包合物的释药性能。方法乙酰基β环糊精包合物的制备以苯甲酸为模型药物,采用密封控温技术。乙酰基β环糊精包合物对药物释放的影响考察,采用药物从包合物中的升华、释放及溶媒对包合物的浸入等实验。结果通过粉末X-射线衍射和差热扫描验证了乙酰基β环糊精包合物的形成。苯甲酸与乙酰基β环糊精系统的升华实验表明,苯甲酸在其物理混合物中的升华速率明显高于其包合物,当升华达6 h时,物理混合物的质量下降为5.82%,而包合物仅为2.13%。在pH 2.0和pH 7.4的磷酸盐缓冲液中,乙酰基β环糊精包合物中溶媒的浸入量都小于淀粉稀释片。药物释放实验表明,淀粉稀释片在1 h左右苯甲酸几乎全部释放,而包合物中苯甲酸保持缓慢释放。结论采用密封控温技术制备疏水性乙酰基β环糊精包合物,方法可行;药物与乙酰基β环糊精形成包合物,可抑制药物的升华,阻滞溶媒的浸入,延缓药物的释放;乙酰基β环糊精可作为缓释药物的包合材料。

超临界流体技术原理及在药学中的应用与展望

目的介绍超临界流体技术在国内外药学领域中的研究现状,从理论上阐述超临界流体技术的原理,给出超临界流体的一些重要参数,为使用该技术的研究者提供参考。方法查阅国内外近10年文献30篇,归纳、综述;通过具体的实验数据,说明理论和实践的关联性。结果与结论国内,超临界流体技术是从药用植物中分离有效成分的先进技术手段之一;国外,超临界流体技术已在蛋白质药物的提纯、调制药物的多晶体、制备药物包合物、多孔性物质的吸附、药物微粉包衣等多方面展开研究。

密封控温技术制备β-环糊精包合物及影响工艺的因素

目的以苯甲酸为模型药物采用新的密封控温技术制备包合物,考察制备工艺中的各种影响因素。方法将主、客分子密封于容器内,通过控制加热温度、时间等因素使主、客分子形成包合物。结果加热温度、时间及载体的晶型等因素对包合过程都会产生影响。结论对苯甲酸-β-环糊精系统采用密封控温技术制备包合物的条件为控温90℃密封加热3 h为最佳;无定形性β-环糊精系统的包合率高于结晶性β-环糊精。

用混合粉碎法制备晶体药物与β-环糊精包合物

目的制备晶体药物与β-环糊精的包合物;分析包合物中药物的分散状态;考察最佳粉碎时间及形成包合物的适宜贮存湿度。方法采用混合粉碎法制备包合物;根据红外图谱、粉末X-射线衍射验证包合物的形成及最佳粉碎时间;通过升华失重确定包合物中药物分子的分散状态;变换贮存湿度考察包合物的聚结稳定性。结果制成的包合物为无定形结构,药物分子进入β-环糊精空穴中通过分子间氢键结合;包合物的分散度和粉碎时间有关,本系统的最佳粉碎时间为10 min;包合物中药物分子的状态受贮存时相对湿度的影响,在相对湿度低于75%下贮存时,包合物的分散状态未发生明显变化。结论采用混合粉碎法制备包合物,具有较好的稳定性;将晶体难溶性药物与β-环糊精混合粉碎可得到非晶质包合物,能有效地提高难溶性药物的溶解度。

聚维酮和聚乙二醇对吡罗昔康-β-环糊精包合的影响

研究了聚乙烯吡咯烷酮 (PVPK -3 0 )和聚乙二醇 (PEG 40 0 0 )对吡罗昔康 β 环糊精包合作用的影响 ,用热力学的方法求出了包合物在高聚物存在下的热力学函数 .结果表明 ,吡罗昔康 β 环糊精包合物在PVP和PEG的存在下包合反应表观稳定常数 (KC)增大 ,包合反应的自由焓 (ΔG)减小 .高聚物的最佳浓度为 3～ 5 g

pH及不同缓冲盐对阿莫西林化学稳定性的影响

根据化学动力学的原理，采用经典法及单测点法，考察了ｐＨ对阿莫西林化学稳定性的影响，同时，对不同种类的缓冲盐对其降解作用也进行了考察．结果表明阿莫西林的最稳定（ｐＨ）ｍ为６２～７２，在醋酸盐及磷酸盐缓冲液中较稳定．

布洛芬L-赖氨酸复合物及其稳定性研究

目的：为了增加布洛芬的溶解度，制成了布洛芬L-赖氨酸复合物并考察复合物的动力学稳定性。方法：采用红外光谱及粉末X-射线衍射验证复合物的形成。通过恒温加速实验结合阿累尼乌斯方程考察复合物的稳定性。结果：形成复合物后布洛芬在水中的溶解度明显增加，其溶液浓度可达100mg／mL，最稳定pH范围是6．0～7．0。结论：布洛芬L-赖氨酸复合物在一定条件下，稳定性较好，水溶性增加，为将布洛芬制成各种液体剂型提供了可能。

双语教学中多媒体课件的设计与实践

以物理化学的双语教学为例,探索实施多媒体双语教学的意义,结合物理化学的学科特点在编制设计多媒体课件时应考虑的具体问题,通过实施环节使物理化学双语教学内容饱满生动,增强学生对专业知识的掌握及专业外语的运用能力。

不对称Hubbard模型与Mott金属-绝缘体相变

从标准Hubbard模型出发,对半充满Hubbard系统,采用Hubbard和Falicov Kimball近似处理,在讨论自旋为σ的电子运动时,忽略自旋为-σ的电子在格点间的跳跃,得到不对称哈密顿量,并运用平均场近似求得相应准粒子谱。在绝对零度和有限温度对结果作了分析,讨论了Mott金属-绝缘体相变的转变温度。

环糊精的性质对表面活性剂临界胶束浓度的影响

目的从热力学的角度探讨环糊精与表面活性剂相互作用的机制。方法以亲水性β-环糊精(β-CD)、羟丙基β-环糊精(HP-β-CD)和疏水性乙酰基β-环糊精(TA-β-CD)为添加剂,考察其对十二烷基硫酸钠(SDS)临界胶束浓度的影响;采用滴体积法测定SDS在不同种类、不同浓度的环糊精中的表面张力。结果随着环糊精浓度的增加,SDS的表面张力升高,表观临界胶束浓度增大,变化顺序为TA-β-CD】β-CD】HP-β-CD;SDS的临界胶束浓度随β-CD及HP-β-CD浓度的增加而呈线性增加,随TA-β-CD浓度的增加呈幂函数增加。结论SDS的表面张力及临界胶束浓度的变化与添加的环糊精的性质有关。

β-环糊精及其聚合物与药物包合物的热分解动力学研究

目的采用非等温热重法研究以β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)和β-环糊精聚合物(β-cyclodextrin polymer,β-CDP)为载体制成药物包合物的热分解反应动力学。方法以布洛芬(ibuprofen,IBU)为模型药物,采用共沉淀法制备了药物与β-CD和β-CDP的包合物,利用粉末X-射线衍射对此包合物进行表征。采用热重法分析包合物的热分解动力学机理。通过Ozawa方法(Ⅰ)和Reich方法(Ⅱ)求得热分解活化能。结果 IBU/β-CD包合物为晶体结构,IBU/β-CDP包合物为无定形结构。2种包合物热分解的反应级数均大于1。IBU/β-CD包合物的热分解活化能小于IBU/β-CDP包合物。结论以β-CDP为载体的包合物的热稳定性好于β-CD。

乙酰基β-环糊精对阿莫西林化学稳定性影响的动力学研究

目的考察乙酰基β-环糊精对阿莫西林化学稳定性的影响。方法采用恒温加速法考察阿莫西林在乙酰基β-环糊精不同浓度,不同温度下的水解动力学;通过数学拟合,确定水解动力学方程;运用Arrhenius公式预测阿莫西林水解反应的活化能及有效期(t0.9)。结果阿莫西林的水解反应符合一级动力学模型。随着乙酰基β-环糊精用量的增加有效期变长;当乙酰基β-环糊精与阿莫西林的摩尔比达到2:1时,水解反应速率最小,活化能达到最大。结论乙酰基β-环糊精的存在能显著减小阿莫西林的水解速率,提高其化学稳定性。

变温加速法解析阿司匹林降解反应的动力学参数

目的:采用变温加速法测定药物降解反应的动力学参数。并与等温加速法相比较,考察该方法的准确性。方法:以阿司匹林为模型药物,在设定的实验条件下,从温度变化过程中药物的残存率与时间的关系入手,根据化学动力学的原理,采用非线性最小二乘法解析其降解反应的动力学参数Ea及A。结果:阿司匹林的降解反应属准一级反应。在pH 2、pH 4和pH 6的条件下,采用变温加速法求得阿司匹林的降解反应的Ea分别是:16.13、18.19和23.87 kJ/mol(升温速率为5℃/h和10℃/h的平均值),等温加速法测得的Ea分别为16.12、18.01和23.93 kJ/mol。结论:采用变温加速法与等温加速法测得的药物降解反应的动力学参数基本一致。与等温加速法相比,变温加速法测定药物的稳定性具有迅速、可靠、简便、用样量少等特点。

Falicov-Kimball模型的铁磁性研究

从自旋为1/2的Falicov-Kimball模型出发,假设内层电子存在较强的铁磁耦合,考虑外层电子和内层电子之间的在位库仑作用,通过平均场近似求解。结果表明由于内、外层电子的杂化,形成三个杂化能带,从而对材料铁磁性产生影响。

强关联Hubbard系统超导电的可能性

从仅计及最近邻电子跃迁的Hubbard哈密顿量出发,应用平均场近似,讨论了三维简单立方点阵系统由于电子关联引起超导电性的可能性,结果表明,在适当搀杂条件下可能出现超导电性。

半满Hubbard模型的新处理方法

从标准Hubbard模型出发,对半满狭带强关联系统,在讨论自旋为σ的电子运动时,忽略自旋为-σ的电子在格点间的跳跃,得到不对称哈密顿量,并运用平均场近似求得相应准粒子谱.在绝对零度时,与Green函数近似解作了比较;在有限温度时,讨论了从绝缘体到金属相变的可能.

通过形成Drug/TA-β-CD/SDS提高疏水性环糊精包合物水分散性的研究

目的为了增加药物与疏水性环糊精包合物的水分散性,采用混合研磨技术制备Drug/β-CD/SDS三元复合体,使之形成水中分散的热力学稳定系。方法以布洛芬(IBU)为模型药物,选用疏水性乙酰基β-环糊精(TA-β-CD)为载体,制备IBU/TA-β-CD包合物,然后与十二烷基硫酸钠(SDS)混合研磨形成IBU/TA-β-CD/SDS三元复合体。通过粉末X-射线衍射、SDC确定IBU与TA-β-CD形成包合物,采用表面张力及粒度分布测试IBU/TA-β-CD/SDS三元复合体在水中分散性。结果粉末X-射线衍射、SDC测试表明IBU与TA-β-CD形成非晶质包合物。水中分散后IBU/TA-β-CD/SDS的表面张力明显低于Drug/TA-β-CD,IBU/TA-β-CD/SDS的平均粒径为310nm。结论通过形成IBU/TA-β-CD/SDS三元复合体,可使疏水性环糊精包合物在水中高度分散,呈现热力学稳定体系。