脑内药物代谢动力学研究策略及前沿技术进展

脑内药代动力学研究模式的建立,以期真实反映药物进入脑组织后的处置及作用过程,保证脑靶向药物达到有效脑内浓度的同时,也防止非脑靶向药物对神经功能的损伤,大大提高有效性和安全性。随着药代动力学领域研究策略和分析技术的迅猛发展,脑内药代动力学技术已从传统脑组织匀浆、脑脊液抽取发展到原位在体分析技术,从侵入性技术发展到非侵入性成像技术,从宏观组织水平发展到微观细胞/亚细胞水平。多种脑内药代动力学研究方法互相补充、日益完善,逐渐形成“亚细胞-细胞-组织”全方位的脑内药代动力学研究体系,为阐明药物在脑内的动态变化规律,预测药物在脑内的作用过程奠定基础。该文综述了脑内药代动力学研究策略的沿革发展,结合国内外文献报道,客观评价各种技术方法的优势与局限性,为脑组织内药物疗效作用、毒性作用预测提供参考。

龙血竭及其主要活性成分对脑缺血的药理作用与机制研究进展

龙血竭Resina Draconis具有活血化瘀、消炎镇痛、生肌敛疮之功效,作为我国传统中药材及民族特色药材,常被称为“国产血竭”。现代研究表明龙血竭具有保护心脑血管系统、神经系统及抗肿瘤、促进组织愈合等药理作用,化学成分包括酚类、萜类、甾醇类等,活性成分以酚类为主,如紫檀茋、龙血素A、龙血素B、白藜芦醇等。大量研究已证实龙血竭能有效干预脑、心、肾等重要组织脏器的缺血再灌注损伤,对临床应用具有重要意义。通过梳理近十年国内外相关研究,总结了龙血竭及其主要酚类活性成分在抗氧化应激、抗炎、神经保护、保护血脑屏障、抗血栓等方面的药理作用及可能的作用机制,以期为该药在脑缺血防治领域的深入研发提供参考借鉴,助力其临床合理优效应用。