布舍瑞林的研究概述

布舍瑞林是一个国内还未上市的促性腺激素释放激素类似物(GnRH-A),其活性远远高于天然促性腺激素释放激素(GnRH),在临床上主要用于乳腺癌、前列腺癌等癌症的治疗。本文介绍了其临床应用,化学合成工艺及制剂研究的进展,希望为国内对此药物的研究及应用提供一些信息。

不同辅料硝酸咪康唑乳膏微生物限度检查方法适用性研究

目的根据不同厂家硝酸咪康唑乳膏所用的辅料不同,建立对应的硝酸咪康唑乳膏的微生物限度检查法。方法根据不同厂家的硝酸咪康唑乳膏的辅料特性,选择破胶、萃取、静置等前处理方式,采用薄膜过滤法进行硝酸咪康唑乳膏的微生物计数检查,采用常规法进行硝酸咪康唑软膏的控制菌检查。结果针对不同辅料,采用合适的供试品前处理方法,可以很好地去除硝酸咪康唑软膏的抑菌性,并且解决样品难以过滤的问题,从而建立可靠的微生物限度检查方法。结论不同厂家硝酸咪康唑乳膏采用不同的辅料,可以灵活选用适宜的前处理方法,顺利解决样品的抑菌性和难以过滤的问题。

布舍瑞林的合成制备研究

布舍瑞林(Buserelin)是根据促性腺激素释放激素(GnRH)改造的多肽类药物。临床上主要用于乳腺癌、前列腺癌等疾病的治疗。该文主要对布舍瑞林合成方法进行研究:以DIC/HOBT为缩合剂,Boc合成法与Fmoc合成法联用的方法进行固相合成,乙胺/甲醇溶剂作为切割液,直接裂解树脂生成C端的乙胺基的方法合成布舍瑞林。并对合成的产物进行了结构鉴定。最终产品纯度为97%。该合成方法简单易行,产品纯度较高,适合用于布舍瑞林工艺开发。