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含NO供体的水杨酸卟啉酯类化合物的合成、体外活性及作用机制
1
作者
瑜文美
杨玲艳
+6 位作者
刘振华
李辉
田泽杰
李嘉欣
易小婵
何军
刘运美
《湖南师范大学自然科学学报》
CAS
北大核心
2023年第6期112-119,共8页
设计并合成一系列新型含NO供体的水杨酸-卟啉化合物,并对其进行体外抗肿瘤活性评价,同时使用SYBYL软件初步探索卟啉-水杨酸化合物的作用机理。采用硝化、取代等方法得到含NO供体的水杨酸衍生物,再以酯键与卟啉相连得到一系列目标化合物...
设计并合成一系列新型含NO供体的水杨酸-卟啉化合物,并对其进行体外抗肿瘤活性评价,同时使用SYBYL软件初步探索卟啉-水杨酸化合物的作用机理。采用硝化、取代等方法得到含NO供体的水杨酸衍生物,再以酯键与卟啉相连得到一系列目标化合物。设计合成的20个未见报道的新型卟啉-水杨酸衍生物(7a-10e)均经1H NMR和MS进行了结构确证,利用MTT法评估了目标化合物分别在光照和黑暗条件下对HCT-116和A549的抑制效果,其中9b和9c在光照条件下对HCT-116细胞和A549细胞的增殖抑制作用较强,最后,分子对接实验表明目标化合物与CDK和PI3K具有良好的结合能力。
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关键词
卟啉
NO供体
卟啉-水杨酸衍生物
光动力治疗
靶向药物
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职称材料
题名
含NO供体的水杨酸卟啉酯类化合物的合成、体外活性及作用机制
1
作者
瑜文美
杨玲艳
刘振华
李辉
田泽杰
李嘉欣
易小婵
何军
刘运美
机构
南华大学药学院
南华大学化学化工学院
出处
《湖南师范大学自然科学学报》
CAS
北大核心
2023年第6期112-119,共8页
基金
湖南省研究生科研创新项目(CX20200954)。
文摘
设计并合成一系列新型含NO供体的水杨酸-卟啉化合物,并对其进行体外抗肿瘤活性评价,同时使用SYBYL软件初步探索卟啉-水杨酸化合物的作用机理。采用硝化、取代等方法得到含NO供体的水杨酸衍生物,再以酯键与卟啉相连得到一系列目标化合物。设计合成的20个未见报道的新型卟啉-水杨酸衍生物(7a-10e)均经1H NMR和MS进行了结构确证,利用MTT法评估了目标化合物分别在光照和黑暗条件下对HCT-116和A549的抑制效果,其中9b和9c在光照条件下对HCT-116细胞和A549细胞的增殖抑制作用较强,最后,分子对接实验表明目标化合物与CDK和PI3K具有良好的结合能力。
关键词
卟啉
NO供体
卟啉-水杨酸衍生物
光动力治疗
靶向药物
Keywords
porphyrin
NO donor
porphyrin-salicylic acid derivatives
photodynamic therapy
targeted drug
分类号
R9 [医药卫生—药学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
含NO供体的水杨酸卟啉酯类化合物的合成、体外活性及作用机制
瑜文美
杨玲艳
刘振华
李辉
田泽杰
李嘉欣
易小婵
何军
刘运美
《湖南师范大学自然科学学报》
CAS
北大核心
2023
0
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