2-(4-氨基-3-氯-5-三氟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)-乙醇盐酸盐对气道平滑肌的松弛作用

目的:研究2-(4-氨基-3-氯-5-三氟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)-乙醇盐酸盐(SPFF)对豚鼠气道平滑肌的松弛作用。方法:以盐酸异丙肾上腺素为对照考察SPFF对离体豚鼠气管条的松弛作用,及对离休豚鼠左心房的正性变时作用,并使用离体气管条考察特异性β_2受体阻滞剂ICI 118551对SPFF的拮抗作用。以沙丁胺醇为对照考察SPFF对豚鼠药物引喘的保护作用。通过放射配基竞争结合实验,测定了SPFF对肺组织β受体的特异结合。以蛋白竞争结合法考察了SPFF对肺内cAMP含量的升高作用。结果:SPFF对离休豚鼠气管条的松弛作用与异丙肾上腺素相当,且这一作用可被ICI 118551竞争性拮抗,而SPFF对离体豚鼠左心房的正性变时效应为异丙肾上腺素的60％,SPFF对β_2受体的选择性是异丙肾上腺素的163倍。SPFF对药物引起豚鼠喘息的保护作用比沙丁胺醇强约7倍,对肺内β受体的结合能力分别是异丙肾上腺素的4倍和沙丁胺醇的约200倍,而对肺组织内cAMP的升高作用约相当于同剂量沙丁胺醇的3倍。结论:SPFF是一种强效、高选择性的β_2受体激动剂。

新型β_2激动剂SPFF对豚鼠气道的扩张作用研究

目的考察SPFF对组胺和乙酰胆碱所致气管收缩的抑制作用。方法离体豚鼠气管条和豚鼠引喘试验。结果SPFF可完全抑制组胺所引起的气管收缩作用 ,但不能完全抑制乙酰胆碱所引起的气管收缩。SPFF灌胃给药时对由于组胺和乙酰胆碱混合喷雾所引起的豚鼠喘息具有显著的保护作用 ,其作用强于同剂量的沙丁胺醇。

应用体外类器官技术建立实验用肿瘤模型研究进展

肿瘤新药的非临床研发阶段,在不影响新药药效评价的情况下,为了减少实验动物的使用量,节约研发时间和成本。方法 应用三维类器官的能力,建立合适的类器官肿瘤模型,有助于简单快速的对肿瘤药效评价和研究。结果 本文对相关类器官肿瘤模型研究进展进行总结和归纳。结论 表明类器官肿瘤模型的建立方法和未来的学习方向。

愈伤灵膏对烫伤的治疗作用及其作用机理初步研究

目的对民间秘方愈伤灵膏的烧烫伤治疗作用及其作用机理进行初步研究以验证其疗效并初步探讨其作用机理。方法大鼠烫伤模型、角叉菜胶致大鼠足肿胀模型、二甲苯致小鼠耳肿胀及小鼠烫伤部位组织含水量测定。结果愈伤灵膏可明显促进烫伤大鼠脱痂、缩短愈合时间 ,并能显著抑制角叉菜胶致大鼠足肿胀、二甲苯致小鼠耳肿胀及降低小鼠烫伤部位的组织含水量。结论愈伤灵膏对烫伤具有一定的治疗作用 ,其作用机理可能与烫伤初期减少渗出有关。

愈伤灵膏对实验性烧烫伤的治疗作用

目的 :考察愈伤灵膏对实验性烧烫伤的治疗作用及机理。方法 :建立了大鼠和家兔试验性烧烫伤模型考察愈伤灵膏的治疗作用 ,并且采用氯胺T氧化法考察愈伤灵膏对大鼠烫伤部位羟脯氨酸含量的影响。结果 :愈伤灵膏能明显促进烧烫伤大鼠、家兔脱痂 ,缩短烫伤愈合时间 ,并能明显提高大鼠烫伤部位羟脯氨酸含量。结论

愈伤灵膏的抗炎镇痛作用

目的研究愈伤灵膏的抗炎镇痛作用。方法采用血管通透性实验、小鼠耳肿胀实验、大鼠角叉菜胶性足跖肿胀实验、小鼠光热法及醋酸所致小鼠扭体反应等炎症、疼痛模型考察愈伤灵膏的抗炎镇痛作用。结果愈伤灵膏可明显抑制烫伤部位毛细血管通透性 ;对角叉菜胶致大鼠足肿胀和二甲苯致小鼠耳肿胀有明显的抑制作用 ;对光热致小鼠足部疼痛、醋酸致小鼠扭体均有明显的镇痛效果。结论愈伤灵膏具有明显的抗炎。

三油酸甘油酯对抗氨水诱发大鼠萎缩性胃炎的作用

考察了三油酸甘油酯 (TL)对长期饮用 0 0 15 %氨水所诱发的大鼠慢性萎缩性胃炎的预防及治疗作用 .结果表明 ,灌胃TL0 4及 0 8g/kg ,可使粘膜及壁细胞的损伤、胃体部及胃窦部的炎细胞浸润症状、粘膜及PAS阳性层厚度。

细胞色素C在小鼠肝损伤及缺氧模型中的作用

目的考虑研究细胞色素C对小鼠肝损伤及缺氧模型的作用。方法以CCl4 诱发的小鼠急性肝损伤模型 ,以及常压耐缺氧实验、氰化钾化学性缺氧实验、小鼠断头张口喘息时间、尾静脉注射空气引起心脑缺氧实验 4种耐缺氧实验模型研究细胞色素C的作用。结果细胞色素C在上述各模型中均无显著的药理学作用。结论细胞色素C对小鼠的肝损伤及缺氧模型无保护作用。

实验动物肿瘤转移模型研究进展

在癌症患者患病过程中,肿瘤细胞发生转移是人类肿瘤患者死亡的主要因素。在药物非临床研发阶段,实验动物肿瘤转移模型建立有助于肿瘤药效机制评价探讨。本文对乳腺癌、卵巢癌、结直肠癌、胰腺癌、肺癌等实验动物肿瘤转移模型研究进展进行归纳总结,明确已取得的实验动物转移模型研究成果,并对未来进行展望。

用LC-MS/MS法同时测定新西兰大白兔皮肤和肌肉组织中洛索洛芬及其顺反代谢产物的浓度

目的该研究建立新西兰大白兔皮肤和肌肉组织中洛索洛芬、反式羟基化洛索洛芬(trans-OH)和顺式羟基化洛索洛芬(cis-OH)的测定方法,并用于新西兰大白兔体内的药代动力学研究。方法该方法以氯唑沙宗为内标,用液液萃取法提取,样品提取物用LC-MS/MS进行分析。色谱柱:Thermo Accucore C30(2.1 mm×150.0 mm,2.6μm),流动相:乙腈-水(含10 mmol·L^(-1)醋酸铵和0.1%甲酸)=3∶7,流速:0.4 mL·min^(-1),柱温:40℃。电喷雾负离子模式,多反应监测(MRM)扫描模式进行数据的采集。以肌肉组织为例,方法学验证的内容包括特异性、灵敏度、精密度、准确度、稀释效应、提取回收率、基质效应、残留和稳定性。结果洛索洛芬及其trans-OH和cis-OH在2.00~400 ng·mL(-1)内具有良好的线性关系,特异性、灵敏度、稀释效应、提取回收率、精密度、准确度和稳定性均符合接受标准,且该方法不受基质效应的影响,无残留效应。结论本方法适用于测定新西兰大白兔皮肤和肌肉组织中洛索洛芬及其trans-OH和cis-OH的药代动力学研究。