三唑醇类化合物的合成及抗真菌活性

本文根据三唑醇类抗真菌化合物构效关系研究的结果提示 ,以氟康唑为先导物 ,设计合成了 1 1个未见文献报道的新三唑醇类化合物 ,经体外抗真菌活性筛选 ,以氟康唑为参照物 。

抗真菌药物的作用机制

近二十年来,真菌感染在免疫受损的病人群体中发病率猛增,其原因包括HIV感染、化疗引起的嗜中性白细胞减少、器官移植引起的免疫抑制、广谱抗生素的滥用以及激素的应用等等,特别引人注意的是HIV感染,据1995年世界卫生组织报告,到2000年,受HIV感染的累积人数将达3000～4000万,80%以上AIDS病人受真菌感染,即使未表现出严重的症状,其口腔含白色念珠菌水平也很高.深部真菌感染已经成为许多疾病的主要死亡原因之一.自发现第一个抗真菌抗生素灰黄霉素以来,该领域取得了长足的进展,相继有多类药物用于临床,表现出不同程度的治疗效果,这些药物的抗菌作用大小、机理以及毒性等不尽相同,因此,研究抗真菌药物的作用机制,了解其毒性机理及耐药菌的产生,可以为寻找更好的高效、低毒、广谱的药物提供分子水平上的重要依据.

加强和改进高校教代会提案工作研究

高校教代会代表提案是代表行使民主决策、民主管理和民主监督权利的重要渠道,是集思广益,建设高水平大学的重要途径。要增强代表的主人翁意识和调查研究意识,搭建网络管理平台,细化与规范工作流程,不断提高提案工作质量。

高校教职工协会建设研究

高校传统教职工文体类协会在活跃教职工文体生活方面发挥了积极作用。当前新型教职工协会不断涌现,高校工会应引导各类协会加强思想建设、管理队伍建设,创新工作方法,发挥好协会的作用。

拉氧头孢7位侧链的合成

根据拉氧头孢的合成工艺,设计了一种新中间体:拉氧头孢7位侧链2-(4-(4-甲氧基)苄氧基)-苯基)-丙二酸单甲酸酯钠盐.该中间体的合成以对羟基苯乙酸甲酯为起始原料,经过缩合、烃化、部分水解反应而得,其结构经核磁共振氢谱确证,总收率为57.6%.

加强院(系)工会组织能力建设的思考

院(系)工会是高校工会全部工作的基础。当前要围绕学校中心工作,服务学校改革和发展大局,以增强基础工会活力为目标,不断加强院(系)工会组织的能力建设。

星点设计-效应面法优化槐米中芦丁提取工艺

目的:采用星点设计-效应面法优化槐米中芦丁提取工艺。方法:以提取率及芦丁纯度为指标,以提取pH值、溶剂物料比及浸提时间为因素,设计星点实验;分别采用多元线性方程及二项式方程拟合实验结果,绘制三维效应面图及二维等高线图,确定因素最佳取值范围。结果:二指标与因素的关系均适合采用二项式方程拟合(r>0.9);按优化的条件操作,提取率为10.99%,芦丁纯度达100%,实验结果与模型预测值偏差小。结论:星点设计-效应面法用于优化芦丁提取工艺,模型预测的准确度高;所建立的提取工艺能耗低,产品纯度好,有较高的工业化应用价值。

生何首乌多糖的单糖组成及清除羟自由基的活性测定

测定生何首乌多糖的相对分子质量与单糖组成以及生何首乌多糖对羟自由基清除能力.用超声波辅助法提取生何首乌多糖;采用DEAE-650C纤维素柱分离、纯化生何首乌多糖;高效凝胶过滤色谱法测定分离组分的相对分子质量;利用PMP柱前衍生化HPLC分析单糖组成;通过Fenton反应产生(.OH)评价生何首乌多糖对羟自由基的清除能力.从生何首乌多糖中分离纯化出2个组分,分别命名为PMPS1,PMPS2,相对分子质量分别为87 449和132 499,PMPS1主要由甘露糖、葡萄糖、阿拉伯糖组成,摩尔比为1∶89.1∶3.2;PMPS2主要由甘露糖、半乳糖醛酸、葡萄糖、阿拉伯糖组成,摩尔比为2.5∶1∶395.8∶3.8,PMPS1和PMPS2清除羟自由基的EC50值分别为2.86mg.mL-1,1.13mg.mL-1.生何首乌多糖的两个组分主要是由葡萄糖组成的杂多糖,其相对分子质量和单糖组成均不同,酸性多糖组分PMPS2对羟自由基的清除能力较强.

二聚炔雌醇分子钳对氨基酸的对映选择性识别

The molecular recognition ability of the molecular tweezers 5～8 for the aromatic amino acid have been investigated by means of UV～Visible spectrophotometric titrition. The titrition data are analyzed by using the BenesiHidebrandequation. The results showed that all these molecular tweezers can form 1∶1 supramolecular complexes with the aromatic amino acid and exhibited chiral recognition property. These receptors are favorable for complexation with Damino acid. The enantioselectivity K D/K L of receptor 8 for PheOMe reached to 3.18. The recognition ability of these molecular tweezers come mainly from hydrogen bonding, ππ Stacking between aromatic residues and Van der Waals interaction.The size/shepefit and micvoenvion ments complementary between receptor and substrate pley a pivotal role in the inclusion complexation of amino acid methyl esters with these receptors.

微波法合成熊果酸衍生物

以熊果酸为原料,分别通过常规方法及微波法合成3-O-乙酰基熊果酸和熊果酸丁酯,并经核磁共振氢谱确证其化学结构。结果表明,微波法大大缩短了反应时间,提高了收率。

唑类抗真菌药进展

近些年来，真菌感染的发病率呈上升趋势，日益引起人们的重视，抗真菌药的研究也成为热点之一．目前临床应用和研究得较多的是唑类抗真菌药，相继有几代产品问世。唑类抗真菌药的结构大致可分为４类：多苯甲基唑类，α－卤代苯乙基－β，Ｎ－咪唑乙基苄醚类。α－卤代苯乙基－α－环氧戊环哩类和α－卤代苯乙基三唑类，其代表药物分别为克霉唑、咪康唑、酮康唑和氟康唑。其基本药效基团为无取代唑环（咪唑或三唑），间位Ｎ与真菌１４－去甲基酶系统中的细胞色素Ｐ－４５０血红素铁结合，抑制Ｐ－４５０的激活功能．从而导致细胞质膜的重要成分麦角甾醇的生物合成受阻，致使细胞质膜破损，真菌细胞生长受到抑制或死亡。三唑类比咪唑类药物选择性更高，毒性更低．唑类抗真菌药的合成按结构分类，每一类的合成路线大致相同。在今后一段时期内，抗真菌药的研究将以三唑类为主．将重点考虑耐药菌、药物动力学以及唑类药物的作用机理，以研究出高效、广谱、低毒、生物利用度高的抗真菌药。

讨论式化学教学法在多媒体教学中的应用

在讨论的主题选定、问题设计、课件制作、课堂讨论等方面,探讨了在多媒体教学中开展讨论式教学的方法。应用讨论式教学法,能够克服多媒体教学中易出现的节奏过快问题,可以调动学生学习积极性,使学生各方面的能力得到培养。

食工专业有机化学课程思政实践

以食品科学与工程专业有机化学教学为例,开展课程思政教学实践。将专业的特点与有机化学课程相结合,挖掘课程教学中的思政元素。融入思政元素的教学设计,发挥课堂教书育人功能,使学生在接受有机化学知识的同时接受思政教育,提升学生思想道德与专业素养,培养有道德有思想的新时代创新人才。

青霉素扩环半合成头孢菌素研究进展

以青霉素为原料经过化学方法扩环半合成头孢菌素中间体包括7-ADCA、GCLE(GCLH)、3-羟基头孢烯、3-环外亚甲基头孢烷酸和丙二烯羧酸酯类氮杂环丁酮.在此基础上综述了各中间体合成相关头孢菌素品种,以及由青霉素扩环制备头霉素和1-氧头孢菌素的研究进展.同时,针对目前该领域的发展状况提出了适合国情的由青霉素半合成头孢菌素一些思路和建议.

启发式方法研究黄酮类神经氨酸酶抑制剂定量构效关系

定量构效关系（QSAR）的研究已成为化学和生命科学研究中的一个前沿领域。本文作者对17个黄酮类神经氨酸酶抑制剂（FNIs）的结构进行优化得到了描述其分子结构的五类描述符。然后运用启发式方法进行变量选择并建立了描述17个FNIs的结构与其对神经氨酸酶的抑制活性之间的三参数多元线性（MLR）QSAR模型。其相关系数（R^20．9760，F检验值为175．87。结果表明，所建立的QSAR模型具有较好的预测和反映真实情况的能力。这为预测其他类似物的活性和设计新的抑制剂提供了理论依据。

启发式方法研究5’-甲硫腺苷核苷酶抑制剂定量构效关系

定量构效关系的研究已成为化学和环境科学研究中的一个前沿领域.对29个甲硫腺苷核苷酶抑制剂的结构进行优化得到描述其分子结构的5类描述符,并选择6个描述符运用启发式方法和RBFNN方法分别建立了描述29个5’-甲硫腺苷核苷酶的结构与其对5’-甲硫腺苷核苷酶的抑制活性之间的线性和非线性QSAR模型.RBFNN模型的训练集、预测集的相关系数(R2)分别为0.9681与0.9126.结果表明,RBFNN模型性能要优于HM模型,具有较好地预测和反映真实情况的能力,这为预测其他类似物的活性和设计新的抑制剂提供了理论依据.

洛带垃圾填埋场周边水中铬污染特性研究

采用柱层析—可见分光光度法测定洛带垃圾场周边水中铬的含量.以2 mg/mL二苯碳酰二肼(DPCI)作为显色剂,于540 nm波长处测定吸光度.结果显示:大部分水样中的铬含量超过生活饮用水水质标准.此法简便、准确、稳定,重现性好且成本较低.

新型载铜碳纳米管催化剂的制备及其对乙炔氢氯化反应的催化活性

羧基碳纳米管与铜乙二胺溶液反应后于200℃焙烧制得新型载铜碳纳米管催化剂(Cu-CNTs)。考察了Cu-CNTs对乙炔氢氯化反应的催化活性。结果表明,Cu-CNTs相对于活性炭负载铜催化剂具有更好的催化活性,且更不易失活。

光学活性3-(1′-羟基乙基)-4-乙酰氧基-β-内酰胺的立体选择性合成

(1′R ,3R ,4R) -N -取代 - 3 - ( 1′ -羟基乙基 ) - 4-乙酰氧基 - β -内酰胺 ( 3 )是合成青霉烯和碳青霉烯类β -内酰胺抗生素的关键中间体 .以廉价的L -抗坏血酸为原料 ,制得S -缩异丙氧叉甘油醛 ( 5 ) ,与胺反应定量转变成相应的手性亚胺 ( 6a～ 6d) ,6与双烯酮 [2 + 2 ]环加成反应 ,高立体选择性地合成 3 (S) -乙酰基 - β -内酰胺 ( 8a～ 8d) ,其非对映体过量由类似反应的 80 %提高到接近 10 0 % .8a经四步反应得到目标化合物

指纹光谱病原菌快速检测研究进展与趋势

病原菌检测对于保障饮用水和食品安全,应对突发公共卫生事件至关重要。现行检测标准或方法存在操作耗时费力,成本高等缺陷,难以满足现代社会高时效性要求,因此开发操作简单、低成本的病原菌快检技术迫在眉睫。近年来,随着激光技术和光电探测技术的高速发展,能够快速获取微生物指纹信息的激光光谱引起了研究者的广泛关注,其中表面增强拉曼光谱(SERS)和激光诱导击穿光谱(LIBS)由于具有快速、原位无损或微损检测等优点,在病原菌快速检测领域广受关注。SERS作为一种分子振动光谱技术,是在常规拉曼(Raman)光谱中引入具有光学信号放大作用的贵金属纳米结构,实现Raman信号数量级的提升同时能够猝灭荧光,因此可以快速获取目标分子的指纹光谱信息。然而受贵金属纳米粒子的材质、形貌、大小等自身属性,以及与待测物距离等多种因素的影响,重现性仍然是SERS在细菌检测中的一大瓶颈。LIBS作为一种新兴的原子发射光谱技术,具有多元素实时检测的能力,可以快速获取样品包括微量和痕量元素在内的所有元素信息。LIBS进行细菌分类和鉴别时,为了降低基底、共存基质的元素干扰,需采集大量纯培养细菌的光谱数据,不仅增加了检测周期,同时带来定性定量难两全的局面。结合SERS和LIBS技术在病原菌快检领域的研究现状,综述了两类方法各自的优势和局限性,并对其在病原菌快速检测领域的发展趋势进行了展望,为开发基于激光光谱的病原菌快检技术提供参考意见。