Discovery Studio软件在药物化学教学中的应用

借助Discovery Studio软件,以3D和2D图形的方式直观展示ATP敏感钾离子通道、雌激素受体等生物大分子的空间结构,对接模拟格列本脲等药物与相关靶点间的作用方式,进而对药物的结构特征或构效关系进行“可视化”解释,帮助学生更好地理解掌握药物化学课程中的重难点内容。

基于实验技能大赛的药学精英人才培养模式探索

在药学一流专业建设的背景下,基于全国医药院校药学/中药学专业大学生实验技能大赛,对实验教学进行梳理和优化,推动了学校药学实践教学的改革,加快了药学实践学科内容的建设,改善了实践教学培养体系,促进了药学综合型人才的培养。结合以赛促改,以赛促训,以赛促教,以赛促建,以赛促学,逐步建立了“改训教建学”相结合的药学精英人才培养模式。

“双一流”背景下医药院校举办药学实验技能大赛探讨——以重庆医科大学药学院为例

文章以重庆医科大学药学院为例,首先论述了“双一流”背景下医药院校举办药学实验技能大赛的基本情况,然后阐述了“双一流”背景下医药院校举办药学实验技能大赛的效果反馈,最后论述了“双一流”背景下医药院校举办药学实验技能大赛的积极启示。

2-[5-(3-羟基苯甲酰氨基)-1,3,4-噻二唑]基乙酸乙酯的合成

以丙二酸二乙酯为起始原料,经选择性皂化、酸化、氯化、环合和酰胺化反应合成了2-[5-(3-羟基苯甲酰氨基)-1,3,4-噻二唑]基乙酸乙酯(1),总收率37.2%,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和LC-MS(ESI)确证。采用正交实验法[L_9(3~4)]优化了酰胺化反应的条件。结果表明:在最优反应条件{n[2-(5-氨基-[1,3,4]-噻二唑)基乙酸乙酯]∶n(三乙胺)∶n(间羟基苯甲酰氯)=1∶2∶3,于20℃反应8 h}下,1收率75.5%。

ALK抑制剂在NSCLC中的耐药机制及逆转策略的研究进展

间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂是目前治疗NSCLC伴ALK阳性的有效药物,然而,耐药性的产生严重限制了其临床应用。本文对ALK抑制剂耐药产生的主要机制如二次基因突变、基因扩增、旁路通路激活等进行了简要介绍,并对联合用药、开发新型PROTAC降解剂等逆转耐药策略进行了综述,以期为ALK抑制剂药物的未来发展提供参考。

EGFR-TKIs在NSCLC中的耐药机制及治疗策略研究进展

表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂是目前临床治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的一线小分子靶向药物,随着EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)的广泛使用,其耐药现象也日趋明显,已成为其治疗NSCLC的巨大挑战。本文总结了EGFR-TKIs在NSCLC中的主要耐药机制,并对相关逆转策略的研究进展进行综述。

临床CRO组织结构模型构建与分析

在我国医药工业转型升级的背景下,合同研究组织(CRO)迎来了新的历史发展机遇,同时也对其组织管理能力提出了更高要求。本文选择临床操作部门作为临床CRO的代表,对临床CRO的三种组织结构模型分别进行分析,为临床CRO的组织结构合理选择与管理提供参考。

一锅法合成2-(5-氨基-1,3,4-噻二唑)基丙酸乙酯

以丁二酸酐和氨基硫脲为原料,采用"一锅法"经脱水环合合成了重要医药中间体2-(5-氨基-1,3,4-噻二唑)基丙酸乙酯,其结构经~1H NMR,IR和MS确证。并对反应条件进行了优化,最佳反应条件为∶n(氨基硫脲)∶n(丁二酸酐)∶n(浓硫酸)=1∶2∶3,于80℃反应6 h,收率70%。

翻转课堂模式在药用辅料学教学中的应用研究

翻转课堂是一种建立在信息技术基础上的全新的教学模式。它使学生真正成为学习过程中的主导者,充分调动了学生的学习积极性和主动性。本文结合药用辅料学课程的特点和教学中存在的实际问题,探讨在教学过程中采用翻转课堂的模式的可行性和方案,并简要考察了翻转课堂的教学效果。以期对药用辅料学的教学方式进行改进,探索使学生更好地掌握该课程知识的教学方法。

色瑞替尼合成路线图解

色瑞替尼（ceritinib,1）,又名LDK378,化学名5-氯-N4-[（2-异丙基磺酰基）苯基]-N2-[2-异丙氧基-5-甲基-4-（哌啶-4-基）苯基]-2,4-嘧啶二胺,商品名Zykadia,是由瑞士诺华公司（Novartis）研制的新型间变性淋巴瘤激酶（anaplastic lymphoma kinase,ALK）靶向抑制剂,于2014年4月经美国FDA批准上市,用于对克唑替尼治疗后已进展或不能耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。

茚喹诺啉对映体的手性拆分及转化研究

目的:建立茚喹诺啉[(1S/R,1’S/R)-1-(四氢吡咯-1-甲基)-2-(6-氯-2,3-二氢-茚-3-酮-1-羰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉]对映体的高效液相色谱拆分方法并研究它的对映体转化。方法:采用Chiralcel OD-RH(150 mm×4.6mm,5.0μm,Daicel公司)手性色谱柱在反相条件下直接拆分茚喹诺啉对映体,考察了流动相pH和比例等对茚喹诺啉对映体分离的影响。确定了较佳的拆分流动相条件为0.05 mol.L-1磷酸二氢钾缓冲溶液(磷酸调pH2.5)-乙腈(70∶30,v/v)。结果:发现具有两手性中心的茚喹诺啉在非不对称合成条件下仅生成SS和RR2种光学异构体;在给质子溶剂如甲醇或水溶液中,尤其在加热或碱催化下,由于茚-3-酮-1-羰基的手性碳存在明显的消旋化,可生成4个光学异构体。结论:茚喹诺啉的4种光学异构体可在Chiralcel OD-RH手性色谱条件下获得良好的分离和检测,可用于其制备控制和质量检验。

帕布昔利布合成路线图解

帕布昔利布（palbociclib，1），又名帕博西尼、帕博昔布、帕博克利等，化学名为6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-[[5-（哌嗪-1-基）吡啶-2-基]氨基]吡啶并[2，3-d]嘧啶-7（8H）-酮，是辉瑞公司研发的一种细胞周期依赖性激酶（CDK4／6）抑制剂，于2015年2月由FDA批准上市。