哌嗪化合物作为酶抑制剂的研究进展

此文综述了哌嗪化合物作为酶抑制剂在抗2型糖尿病、抗真菌、治疗勃起功能障碍、抗肿瘤、治疗阿尔茨海默病、与抗血栓等方面的研究开发情况。

含哌嗪类抗微生物药物研究进展

含哌嗪类化合物在抗微生物药物方面的研究开发较为活跃。本文结合国内外文献简述了在抗疟、抗菌、抗结核、抗真菌、抗病毒等方面已经上市及正在进行临床试验的含哌嗪类抗微生物药物,着重强调了含哌嗪的抗微生物药物及其构效关系的研发近况。随着研究的深入,有望成功地开发出更多具有克服多药耐药性的高效低毒哌嗪类抗微生物药物。

查尔酮类化合物生物活性研究新进展

查尔酮类化合物以1,3-二苯基丙烯酮为基本骨架结构,为多种药用植物的有效成分,具有广泛的生物学活性。此文综述了查尔酮类化合物的抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗HIV等多种生物学活性研究的新进展。

微信移动学习在高职高专药学专业药物分析课程中的实践与探索

目的:为提高药物分析课程教学质量提供参考。方法:先注册微信公众平台,并在课前、课中、课后进行补充教学。结果:注册了名称为"重庆医高专药物分析"的微信公众平台,下设了"精品资源"和"学习互动"2个一级模块,"精品课件""课前教案""精品视频""课堂习题""疑难解惑""经典案例"6个二级模块。课前,学生可通过该平台预习;课中,教师可根据该平台进行回顾教学;课后,教师可测试学生的学习效果,为学生解答疑问,且学生也可巩固课堂知识。课后效果评价显示,教学改革班学生及格率与对照班级比较,差异有统计学意义(P<0.05);且教学改革班级的学生满意度较高(87.07%)。结论:微信移动教学模式对药物分析课程进行补充教学,可提高学生的学习参与积极性,提高学生的学习成绩,学生的满意度较高,可为提高该课程的教学质量提供参考。

蒿甲醚及其制剂的临床应用研究进展

蒿甲醚（artemether ，ARM ）是青蒿素的甲基醚衍生物，其抗疟疾的效果是其先导化合物青蒿素的6倍。蒿甲醚于1995年收入WHO的基本药物目录，FDA于2009年批准复方蒿甲醚片（蒿甲醚20 mg／苯芴醇120 mg ），该制剂是现今治疗疟疾的基于青蒿素的组合疗法（ACT ）的主要药物。蒿甲醚属国家重要保护品种，目前在国内上市销售的剂型包括片剂、胶丸、胶囊和注射剂，此外还有与苯芴醇组成的复方制剂，其适应证主要为各类疟疾。此外，蒿甲醚的药理作用还包括抗血吸虫、抗肿瘤等，本文就近年来蒿甲醚及其制剂的临床应用研究进展作一综述。

高职高专药学专业共享型教学资源建设的思考与探索

《教育部关于全面提高高等教育质量的若干意见》（教高[2012]4号文）提出，要建设优质教育资源共享体系。这是加快提升我国高校整体质量的重大举措，不仅十分必要，而且具有重大战略意义。教学资源库是按照一定的技术规范和标准建立起来的，内容丰富多样，能方便有效地为教师教学、学生学习及科学研究服务的共享式的资源平台，具有标准化、科学化、动态化和共享化的特点。北美高校教学资源库建设起步较早，已经拥有了一套比较成熟的开发方案和管理模式，与之相比，我国高校网络教学资源库在建设和利用方面都存在不小差距，美、加两国高校教学资源库开发与管理体现出共建、共享和共盈3个显著特征。

蒿甲醚自微乳化给药系统对小鼠人脑胶质瘤皮下移植瘤的抑瘤作用研究

目的:研究蒿甲醚(ARM)自微乳化给药系统(SMEDDS)对人脑胶质瘤皮下移植瘤模型小鼠的抑瘤效果。方法:以人脑胶质细胞瘤细胞株SHG44接种,并以组织块移植传代,建立裸小鼠皮下移植瘤模型。分别于接种后的第5、10、15、20、25天时测量小鼠肿瘤组织体积,绘制肿瘤生长曲线,确定肿瘤快速增殖初期。取裸小鼠30只,同法建立皮下移植瘤模型,并于肿瘤快速增殖初期时分为对照组(生理盐水)、ARM混悬液组[60 mg/(kg·d)]和ARM-SMEDDS低、中、高剂量组[10、20、30 mg/(kg·d)]并灌胃给予生理盐水或相应药液,每日1次,连续给药30 d。记录小鼠体质量变化及一般情况,测定肿瘤组织体积变化并计算相对肿瘤增殖率。结果:皮下移植肿瘤块组织后第10天左右即进入肿瘤快速增殖初期。给药期间各组小鼠一般情况正常,未见明显异常反应。自给药第10天起,ARM-SMEDDS各剂量组小鼠的肿瘤组织体积均较对照组显著缩小(P<0.05);自给药第15天起,ARM-SMEDDS各剂量组小鼠的肿瘤组织体积均较ARM混悬液组显著缩小(P<0.05)。末次给药后,ARM-SMEDDS各剂量组小鼠的相对肿瘤增殖率均较ARM混悬液组均显著降低(P<0.05)。结论:ARM-SMEDDS具有明显的抑制人脑胶质瘤增长的效果,抑瘤效果优于剂量更高的ARM混悬液剂型。

蝙蝠葛碱自微乳化释药系统在大鼠体内的生物利用度研究

目的：研究蝙蝠葛碱自微乳化释药系统（SMEDDS）在大鼠体内的相对生物利用度。方法：12只大鼠随机分为蝙蝠葛碱SMEDDS组（20 mg/kg）和蝙蝠葛碱溶液组（50 mg/kg）,每组6只,ig相应药物。分别于给药前和给药后0.167、0.333、0.5、0.75、1、2、4、8、12、24、36 h由眼眶后静脉丛取血约0.3 ml,采用高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中蝙蝠葛碱浓度,采用DAS 3.0软件计算药动学参数,评价蝙蝠葛碱SMEDDS给药后蝙蝠葛碱的相对生物利用度。结果：大鼠血浆中蝙蝠葛碱质量浓度的线性范围为2.12-424 ng/ml（r=0.999 9）,日内、日间RSD均小于10%。蝙蝠葛碱溶液和蝙蝠葛碱SMEDDS组大鼠药动学参数cmax分别为（126.3±37.4）、（179.6±51.5）ng/ml,t1/2分别为（11.48±4.58）、（21.79±6.59）h,AUC0-t分别为（1 963.5±638.3）、（2 535.8±739.5）ng·h/ml,AUC（0-∞）分别为（2 256.3±703.5）、（2 854.6±768.7）ng·h/ml;分别以AUC0-t和AUC0-∞计算,蝙蝠葛碱SMEDDS的相对生物利用度分别为323%和316%。结论：ig蝙蝠葛碱SMEDDS后可以显著提高蝙蝠葛碱的相对生物利用度。

一锅法合成2-(5-氨基-1,3,4-噻二唑)基丙酸乙酯

以丁二酸酐和氨基硫脲为原料,采用"一锅法"经脱水环合合成了重要医药中间体2-(5-氨基-1,3,4-噻二唑)基丙酸乙酯,其结构经~1H NMR,IR和MS确证。并对反应条件进行了优化,最佳反应条件为∶n(氨基硫脲)∶n(丁二酸酐)∶n(浓硫酸)=1∶2∶3,于80℃反应6 h,收率70%。

基于成渝双城经济圈校企合作共建职业院校药学专业群的思考

为推动成渝双城经济圈职业教学事业的发展,借助成渝两地的教育资源优势,共同建设优质专业,可成为高职院校发展的主要方向,同时也可成为成渝经济圈发展背景下高校主要的办学理念。在实际的学科专业建设过程中,引入校企企合作的理念,全面扩展企业的参与途径,并让人才培养与区域产业实现协同发展,能够创造出更多的经济效益和社会效益,同样能够帮助人才顺利地进入到行业当中。在本文的分析中,着重探讨了校企合作的成渝经济圈高职药学专业群建设的思路,针对当下药学专业群存在的共同问题进行全面分析并提取解决方案,目的在于最大程度上提升人才的综合素质,促进人才就业。

基于MS-CNN算法的虚拟运动场景人机协同仿真

在目前的人机协同仿真方法中,缺乏运动场景对仿真结果影响的考虑,影响人机协同仿真的准确性,因此提出基于MS-CNN算法的虚拟运动场景人机协同仿真研究。建立虚拟运动场景模型确定运动场景下的运动参数。运用MS-CC算法对虚拟运动场景进行运动识别,提取特征参数。拟定人机协同中的影响因素。最后运用Flexsim、Matlab和VC集成软件来进仿真开发,实现仿真方法的设计。为了验证设计的仿真方法的可行性。设计实验,使用某地工厂的人机协同工作车间内2个月的订单工作数据为基础,使用设计的仿真方法以及文献[3]、文献[4]、文献[5]中的仿真方法进行实验。实验结果证明,设计的仿真方法仿真得出的数值更接近实际数值,能够准确高效实现虚拟运动场景人机协同仿真。

含哌嗪化合物作为受体配体的研究进展

目的综述了含哌嗪化合物作为受体配体的研究进展。方法综合国内外文献阐述了含哌嗪化合物作为多巴胺(DA)受体、5-羟色胺(5-HT)受体、α1肾上腺素受体(α1-AR)、黑皮质素-4受体(MC4R)以及σ受体配体等方面的最新研究概况。结果与结论含哌嗪化合物作为相应的受体配体具有广泛的生物活性,是目前研究开发的活跃领域之一,随着研究的不断深入,将有越来越多选择性高、药动学性质好的含哌嗪环药物应用于临床。

VR技术在中国医学教学中的实践与思考

虚拟现实(virtual reality,VR)技术是科技化的新兴产物,在医学教学中极具潜力,它可以突破传统教学的限制,建立现代化教学模式,提高教师教学能力,提升教学质量,推动医学教育的发展.本研究就VR技术在中国医学教学中的必要性、应用实践进行了论述,并结合重庆医科大学虚拟实验平台建设的实例,对其在医学教学中的发展进行了思考与展望,以期为提高医学教学的综合质量提供新思路.

作用于酶的含哌嗪化合物研究进展

哌嗪环是药物结构修饰中常用的一类重要氮杂环,在以DNA拓扑异构酶、羊毛甾醇14α-去甲基化酶、(1,3)-β-D-葡聚糖合成酶、11β-羟基固醇脱氢酶1、葡萄糖激酶、β-分泌酶和脂肪酰胺水解酶等为靶点的化合物中引入哌嗪环,不仅可以增强药物疗效,改善药物的药代动力学性质,而且易被其他官能团修饰,构成多药理靶点的杂合体,呈现出广泛的生物活性,可用于治疗细菌感染、真菌感染、2型糖尿病、阿尔茨海默病以及疼痛等,具有很大的开发价值。本文综述了作用于酶的含哌嗪化合物在抗菌、抗真菌、抗糖尿病、治疗阿尔茨海默病与镇痛等方面的最新进展及其构效关系。

苯并咪唑类药物研究进展

苯并咪唑类化合物具有广泛的生物活性,临床上使用含有苯并咪唑结构片段的药物众多,其研究与开发活跃,进展迅速。本文综述了苯并咪唑类化合物在组胺受体拮抗剂、质子泵抑制剂、抗高血压、抗寄生虫、抗菌、抗真菌、抗病毒、抗癌等领域的研究与开发进展状况。

咪唑类抗癌药物研究进展

咪唑环广泛地出现在不同类型的药物中,显示出不同的药理活性,如抗癌、抗菌、抗真菌、抗病毒、抗寄生虫、拮抗组胺受体等。尤其作为抗癌药物,其研究日益活跃且发展迅速。文中综述了咪唑类化合物作为抗癌药物在放射增敏剂、法尼基转移酶抑制剂、细胞色素P450抑制剂、血管生成抑制剂、拓扑异构酶抑制剂、周期素依赖型蛋白激酶抑制剂及耐药逆转剂等方面的最新进展及其构效关系。

超分子化学药物研究

超分子药物化学是超分子化学在药学领域的新发展.该领域研究活跃,发展迅速,是一个充满活力的新兴交叉学科领域,并正在逐渐变成一个相对独立的研究领域.迄今已有许多两个或两个以上分子通过非共价键力形成的超分子化学药物应用于临床.超分子化学药物可具有良好的安全性、低毒性、不良反应少、高生物利用度、药物靶向性强、多药耐药性小、生物相容性好、高疗效以及其开发成本低、周期短、成功可能性大等诸多优点而备受关注,显示出超分子化学药物具有很大的发展潜力.本文首次给出了超分子药物的定义.结合自己的工作,参考国内外文献综述了超分子化学药物在抗肿瘤、抗炎镇痛、抗疟、抗菌、抗真菌、抗结核、抗病毒、抗癫痫、作为心血管和磁共振成像药物等医药领域的研究与开发状况,并展望其发展趋势与应用前景.

二苯基哌嗪磺胺化合物的合成及其抗微生物活性

以乙酰苯胺和4-氯二苯甲酮为起始原料,经多步反应方便而有效地合成了二苯基哌嗪磺胺化合物,所得目标化合物及其中间体的结构经1HNMR、13CNMR、IR、MS谱和元素分析等证实.研究了化合物的体外抗微生物活性,结果表明目标化合物14和16对所测菌株的抗菌活性均优于磺胺.

蝙蝠葛碱自微乳化释药系统的制备及质量评价

目的:制备蝙蝠葛碱自微乳化释药系统(Dau-SMEDDS)并对其进行质量评价。方法:通过溶解度试验、伪三元相图绘制和正交试验设计筛选并优化处方;考察优化处方所制制剂的类型、粒径和Zeta电位、体外累积溶出率和3个月内的稳定性以评价其质量。结果:最优处方为载药量为50 mg/g,以油酸-油酸乙酯(1∶1)为油相,聚氧乙烯醚-40氢化蓖麻油为乳化剂,月桂酸聚乙二醇甘油酯为助乳化剂,后二者比为2∶1,油相与混合乳化剂的比例为2∶5。所制系统为O/W型微乳,平均粒径为(58.3±9.21)nm,40 min即几乎全部溶出,累积溶出率为原料药的4倍以上,常温下3个月内各检查指标保持稳定。结论:本试验制备Dau-SMEDDS的工艺简单,溶出速率快,性质稳定。本研究可为蝙蝠葛碱新剂型的开发提供参考。

“三教改革”背景下仪器分析课程思政教学初探

坚持立德树人、德技并修,推动思想政治教育与技术技能培养融合统一是推动职业教育高质量发展的明确要求,而“三教”改革作为职业教育高质量发展落实落地的最后一公里,在实施过程中自觉融入课程思政是落实“三教改革”的题中应有之义。仪器分析课程将课程思政寓于书岗课网融通的新形态教材建设之中,抓住数字教育契机,把理想信念、家国情怀、工匠精神、劳动精神等与课程内容有机融合,打造了以学生为主体的个性化施教的线上线下混合教学模式,提高了医药类职业院校培养高素质药品质量检验人才的能力。