4-N-苯胺基喹啉衍生物的合成及胆碱酯酶抑制活性

设计合成了一系列4-N-苯胺基喹啉类衍生物,采用Ellman法测定了目标化合物对乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BChE)的抑制活性.结果表明,当喹啉环上连有伸长的吡啶季铵盐片段时,可显著提高目标化合物的胆碱酯酶抑制作用.化合物16对AChE和BChE具有明显的双重抑制作用,其IC_(50)值分别为0.92和14.20μmol/L,抑制效果强于阳性对照药加兰他敏.

全蝎化学成分的研究

目的研究全蝎Buthus martensii Karsch的化学成分。方法全蝎提取物的二氯甲烷、70%甲醇部位采用硅胶、反相硅胶、Sephadex LH-20、中压制备柱进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分离鉴定出9个化合物,分别为胆甾-4-烯-3-酮(1)、胆甾醇(2)、尿嘧啶(3)、1-硬脂酰-甘油-3-磷酰胆碱(4)、甘油(5)、油酸(6)、脯氨酸(7)、丙氨酸(8)、亮氨酸(9)。结论化合物1、4、5为首次从全蝎中分离得到。