盐酸倍他洛尔/蒙脱石微球滴眼剂的制备及初步刺激性考察

目的制备新型盐酸倍他洛尔/蒙脱石微球滴眼剂并研究其初步刺激性。方法以蒙脱石为离子交换载体材料,用2种处方以O_1/O_2溶剂挥发法制备盐酸倍他洛尔缓释微球;对比微球的载药量和包封率等物化性能以得到最优处方,并将最优处方制备的微球制成滴眼剂以研究其初步刺激性。结果最优处方为丙烯酸树脂300mg(RS∶RL=1∶3),柠檬酸三乙酯60mg,甘油30mg,乳化剂400mg(吐温-80∶司盘-80=1∶2),盐酸倍他洛尔30mg,蒙脱石50mg,内外相体积比为1∶6。最优处方制得的微球载药量和包封率分别为14.31%和94.35%,初步刺激性实验显示微球滴眼剂对眼部组织无明显刺激性。结论微球制备方法简便易行,重复性好;制备的微球滴眼剂无明显刺激性,具有广阔的应用前景。

山羊MSTN基因EcoRV酶切多态性分析

采用限制性内切核酸酶EcoRV对山羊MSTN基因的676 bp扩增产物进行了PCR-RFLP多态性分析,检测到3种基因型,其酶切位点分别由2种共显性基因控制;对该片段的纯合型(AA、BB)分别测序发现,BB型在3783位的T→C。首次试验证实山羊MSTN内含子2(676 bp)区域存在多态性。

蒙脱石盐酸倍他洛尔固体脂质纳米粒的制备及理化性质考察

目的制备治疗青光眼的蒙脱石盐酸倍他洛尔固体脂质纳米粒(MMT-BH-SLN),并考察其理化性质。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备MMT-BH-SLN,建立正交实验,以包封率为评价指标,筛选最优制备工艺。采用透析法考察体外释药特性,通过细胞毒(MTT)实验评价药物体外细胞毒性。结果制备MMT-BH-SLN的最优处方为:药物30mg,单硬脂酸甘油酯30mg,卵磷脂100mg,质量浓度为36g·L-1的甘露醇溶液25mL,内水相的质量浓度为2g·L-1。平均包封率为81.81%±0.48%,载药量为4.85%±0.21%。MMT-BH-SLN可连续释放12h且药物累积释放百分率达85%。相比盐酸倍他洛尔水溶液,MMT-BH-SLN对人永生化角膜上皮细胞的毒性较小。结论采用乳化蒸发-低温固化法制备MMT-BH-SLN,缓释性能良好,包封率和载药能力较高,细胞毒性小。

载药蒙脱石壳聚糖纳米粒的制备及其生物学性能评价

目的:选择盐酸倍他洛尔为模型药物,制备新型镶嵌蒙脱石载体的离子交换给药系统载药蒙脱石壳聚糖纳米粒(Mt-BH/CS NPs),为新型的眼部混悬剂开发提供参考。方法:采用离子凝胶法制备Mt-BH/CS NPs,利用正交试验优化处方,选取壳聚糖质量浓度,多聚磷酸钠(TPP)浓度、壳聚糖与TPP质量比及盐酸倍他洛尔质量浓度为考察因素,考察Mt-BH/CS NPs的包封率、载药量及体外释放,通过黏附性试验和人永生化角膜上皮细胞的细胞毒性试验考察Mt-BH/CS NPs的生物学性质。结果:最佳处方工艺为壳聚糖质量浓度1.5 g·L^(-1),TPP质量浓度1.2 g·L^(-1),壳聚糖-TPP(10∶1),盐酸倍他洛尔质量浓度2.0 g·L^(-1);Mt-BH/CS NPs平均包封率36.13%,平均载药量14.50%,10 h累积释放率达82.23%。Mt-BH/CS NPs相对于盐酸倍他洛尔水溶液的人永生化角膜上皮细胞毒性较小;Mt-BH/CS NPs与黏膜混合后Zeta电位下降,表明其对黏膜有一定的黏附性。结论:Mt-BH/CS NPs载药量较高、体外释放缓慢、细胞毒性小、生物黏附性大,可望用于眼部疾病的治疗,以期改善新型给药系统的释放性能并增强与眼部的相互作用,从而提高药物的眼部生物利用度并减少不良反应。

盐酸倍他洛尔-蒙脱石脂质体的制备与性能考察

目的:优化盐酸倍他洛尔-蒙脱石脂质体(Mt-BH-LP)的处方及制备工艺,考察其体外释放性能和渗透性能。方法:采用乙醇注入法-硫酸铵梯度法制备Mt-BH-LP;以包封率和载药量为评价指标,采用正交试验优化Mt-BH-LP的处方;通过透析法考察Mt-BH-LP的体外释放性能;以家兔离体角膜为模型,采用体外改良的Franz扩散池法研究Mt-BH-LP的渗透性,以人永生化角膜上皮细胞(i HCEC)为模型,研究Mt-BH-LP的渗透性。结果:Mt-BH-LP处方工艺条件为卵磷脂-BH(5∶1),卵磷脂-胆固醇(9∶1),硫酸铵浓度0.15 mol·L^(-1),卵磷脂质量225 mg。Mt-BH-LP包封率(75.85±2.15)%,载药量(11.41±0.29)%,平均粒径(218±22.32)nm,Zeta电位(17.03±0.25)m V;体外释放试验表明Mt-BH-LP在10 h累计释放度达到60.2%,离体角膜透过试验结果表明Mt-BH-LP的角膜水化值[(76.72±2.68)%]在正常范围内。结论:采用乙醇注入法-硫酸铵梯度法制备的Mt-BH-LP包封率和载药量较高,缓释性能良好,具有良好的开发与应用前景。

颈动脉超声在老年脑卒中高危人群筛查中的价值探讨

目的分析颈动脉超声在老年脑卒中高危人群筛查中的价值。方法以2017年4月—2020年5月共128例于南阳市中心医院行颈动脉超声检查的老年脑卒中患者为观察组对象,另选取125例同期于本院行颈动脉超声检查的老年正常健康体检人员为对照组对象,比较两组颈动脉超声诊断结果,对比两组颈动脉狭窄程度,并从颈动脉狭窄及内膜斑块形成方面采用多因素Logistic回归性分析脑卒中危险因素。结果观察组颈动脉狭窄检出率为40.63%,颈动脉内膜斑块检出率为15.63%,颈动脉内膜增厚检出率为43.75%,均高于对照组颈动脉狭窄检出率18.40%,颈动脉内膜斑块检出率5.60%,颈动脉内膜增厚检出率25.60%(χ^(2)=14.053、6.667、9.184,P<0.05);观察组颈动脉轻度狭窄检出率为20.31%,中度狭窄检出率为13.28%,重度狭窄检出率为7.03%,均高于对照组颈动脉轻度狭窄检出率为11.20%,中度狭窄检出率为5.60%,重度狭窄检出率为1.60%(χ^(2)=3.945、4.346、4.486,P<0.05);经Logistics回归分析发现颈动脉狭窄的危险因素有合并冠心病、伴有下肢动脉疾病(OR=2.089、1.969,P<0.05),颈动脉内膜斑块形成的危险因素有不良生活习惯、伴有并发症、合并高血压(OR=1.854、1.839、1.816,P>0.05)。结论颈动脉超声筛查脑卒中具有较高应用价值,通过明确显示颈动脉病变情况可有效诊断脑卒中风险,在诊断与治疗方面可为临床提供借鉴依据。

老年脑卒中高危人群筛查中应用颈动脉超声的价值探讨

目的探讨筛查老年脑卒中高危人群时应用颈动脉超声的效果。方法将2018年5月—2020年8月在南阳市中心医院诊治的115例老年脑卒中高危患者视为研究对象,将其归为观察组,再选取同时期在本院体检的111例健康老年人为研究对象,将其归为对照组,两组研究对象均行颈动脉超声检查,对比两组颈动脉狭窄、颈动脉内膜斑块以及内膜增厚检出情况、颈动脉斑块检出性质、颈动脉狭窄程度。结果观察组颈动脉狭窄、颈动脉内膜斑块、颈动脉内膜增厚检出率分别为41.74%、21.74%、45.22%,均高于对照组,对比差异有统计学意义(P<0.05);单发斑块为观察组颈动脉斑块的主要类型,构成比为72.00%,规则均质为斑块的主要性质,占44.00%;对照组所有斑块均为单发斑块,占100.00%,不规则不均质为斑块的主要性质,占75.00%;与对照组比较,观察组颈动脉轻度狭窄、中度狭窄、重度狭窄检出率均更高(P<0.05)。结论颈动脉超声在老年脑卒中高危人群筛查中具有一定应用价值,可用来判断颈动脉内中膜厚度、管腔狭窄程度以及斑块性质。