白藜芦醇抗动脉粥样硬化研究进展

心脑血管疾病为全球人类首要死因,动脉粥样硬化(As)是其主要病理基础。As发病机制复杂,与高血脂、高血糖、炎症、内皮损伤等密切相关。白藜芦醇(Res)是多酚类中药单体,具有良好的抗As活性,长期大量使用副作用较小。现综述Res的理化性质、提取、合成方法,重点介绍了Res通过改善血脂、抑制炎症、抗氧化、抑制血小板凝聚、降糖等途径改善As的作用,以期为Res的临床应用提供参考。

Kv1.5钾离子通道抑制剂抗心房纤颤研究进展

心房纤颤(AF)是常见室上性快速心律失常,可单独发病,亦可与心力衰竭、心肌梗死等伴发。胺碘酮与多非利特等临床常用药物,仅能减少AF发作次数与时间,很难使其恢复正常窦性节律,且因其选择性差,可诱发严重室性心律失常。因此,研发新型抗AF药物十分迫切。Kv1.5钾离子通道仅在心房肌表达,选择性强,可望成为抗AF药物设计的高选择性靶标。现综述Kv1.5钾离子通道抑制剂抗AF的应用与作用机制,以期为抗AF药物研发与临床应用提供参考。

苦豆碱、氧化苦参碱对精子的制动作用、膜功能及其凋亡的影响

目的:研究苦豆碱和氧化苦参碱对体外精液的制动作用,以及初步探究药物制动精液机制。方法:收集人类精液和小鼠精液分别与各浓度药液进行混合观察其20 s内的制动效果,并以壬苯醇醚膜作为阳性对照药。通过精子分析系统分析其是否具有时间-浓度依赖关系,以及联合低渗膨胀实验和凋亡实验探究其有关制动机制。结果:与正常生理盐水组比较,苦豆碱、氧化苦参碱对于人类精液和小鼠精液具有明显的制动作用,且苦豆碱的杀精浓度(人精液EC1005 mg/ml,小鼠精液EC1002 mg/ml)明显低于壬苯醇醚膜(人精液EC10015 mg/ml,EC100小鼠精液6 mg/ml),具有更强的制动作用,槐果碱和金雀花碱对精子只有轻微抑制作用。通过精子分析系统分析发现苦豆碱的抑制作用具有时间-浓度依赖关系;通过低渗膨胀实验和凋亡实验表明苦豆碱5 mg/ml、氧化苦参碱800 mg/ml对精子质膜的影响从而发挥精子的制动作用,杀灭精子;以及通过体内抗生育实验显示苦豆碱1 mg/kg、氧化苦参碱200 mg/kg可明显降低雌性大鼠生育力。结论:苦豆碱的杀精浓度低于壬苯醇醚膜,具有更强的精子制动作用,苦豆碱将来有可能成为临床上有效的杀精剂,作为避孕药进行开发。