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羟基喜树碱,鬼臼毒素—胃癌单克隆抗体结合...
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作者 涂水平 华家柽 +3 位作者 吴裕 曹伟丽 章永平 田盛海 《中国新药杂志》 CAS CSCD 1993年第1期4-6,共3页
将羟基喜树碱(HCPT)、鬼臼毒素(PPT)的衍生物分别与胃癌单克隆抗体RSF_9共价交联成免疫结合物。结合物中每分子抗体分别引入10分子 HCPT 和16分子PPT,而抗体活性仍较好保存。体外细胞杀伤试验显示两免疫结合物对胃癌靶细胞的杀伤力明显... 将羟基喜树碱(HCPT)、鬼臼毒素(PPT)的衍生物分别与胃癌单克隆抗体RSF_9共价交联成免疫结合物。结合物中每分子抗体分别引入10分子 HCPT 和16分子PPT,而抗体活性仍较好保存。体外细胞杀伤试验显示两免疫结合物对胃癌靶细胞的杀伤力明显优于游离的药物和无关抗体结合物,对非靶细胞的毒性则显著低于游离的药物,提示 HCPT PPT 的衍生物偶合后具较高的杀伤活性,两个免疫结合物具有较强的选择性杀伤靶细胞的作用。 展开更多
关键词 羟基喜树碱 鬼臼毒素 抗体
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我国产华西大蟾蜍皮肤中阿瑞那蟾蜍精的分离、结构鉴定和生物活性 被引量:4
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作者 唐易全 华家柽 +7 位作者 田盛海 吴时祥 韩家娴 胡国渊 季新泉 邹冈 吴贯天 赵尔宓 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1990年第3期138-139,共2页
利用高效液相色谱从华西大蟾蜍皮肤中分离出一活性成分,经鉴定为阿瑞那蟾蜍精。本文首次报道此化合物具有兴奋平滑肌、降低大鼠血压和抑制白血病细胞生长等生物作用。
关键词 华西大蟾蜍 皮肤 阿瑞那蟾蜍精
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胃癌单克隆抗体-羟基喜树碱免疫偶合物的制备及其细胞毒特征 被引量:1
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作者 涂水平 吴裕炘 +3 位作者 曹伟丽 章永平 华家柽 田盛海 《上海免疫学杂志》 CSCD 北大核心 1993年第2期103-105,共3页
采用共价交联法将胃癌单克隆抗体RSF_9与羟基喜树碱进行交联,交联物中每分子抗体可引入13±4.2分子的药物,而抗体活性保持85%以上。体外细胞毒试验显示交联物RSF_9-HCPT对胃癌细胞的杀伤是游离药物的4.7倍,而对非靶细胞的杀伤只有... 采用共价交联法将胃癌单克隆抗体RSF_9与羟基喜树碱进行交联,交联物中每分子抗体可引入13±4.2分子的药物,而抗体活性保持85%以上。体外细胞毒试验显示交联物RSF_9-HCPT对胃癌细胞的杀伤是游离药物的4.7倍,而对非靶细胞的杀伤只有游离药物的1/11,表明交联物对胃癌靶细胞具较强的选择性杀伤作用。 展开更多
关键词 单克隆抗体 羟基喜树碱 胃肿瘤
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胃癌单克隆抗体-羟基喜树碱免疫偶合物抗肿瘤实验研究 被引量:2
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作者 吴裕 涂水平 +5 位作者 章永平 沈倍倍 江石湖 吴云林 华家柽 田盛海 《中华消化杂志》 CAS CSCD 北大核心 1994年第6期315-318,共4页
本文报道鼠抗人胃癌单克隆抗体RSF9与羟基喜树碱交联制备HCPT-RSF9偶合物,偶合物中每分子抗体可引入13±4.2分子的药物,而抗体活性保持85%以上。体外细胞毒结果显示偶合物对胃癌靶细胞的杀伤力(IC50为... 本文报道鼠抗人胃癌单克隆抗体RSF9与羟基喜树碱交联制备HCPT-RSF9偶合物,偶合物中每分子抗体可引入13±4.2分子的药物,而抗体活性保持85%以上。体外细胞毒结果显示偶合物对胃癌靶细胞的杀伤力(IC50为17.5μg/ml)明显优于游离药物(IC50为80μg/ml),对非靶细胞的毒性很弱(IC50>100μg/ml),明显低于游离药物(IC5o为76μg/ml),提示该偶合物具较强的选择性杀伤胃癌细胞作用。 展开更多
关键词 细胞毒 羟基喜树碱 单克隆抗体 胃肿瘤
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绿臭蛙皮中与神经降压肽有关的绿臭蛙降压肽的分离及其化学和生物学特征 被引量:1
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作者 唐易全 田盛海 +4 位作者 华家柽 吴时祥 邹冈 吴贯夫 赵尔宓 《中国科学(B辑)》 CSCD 北大核心 1989年第12期1288-1293,共6页
本文利用Sep-Pak Cu和反相HPLC从我国产绿臭蛙皮的甲醇提取物中分得一新的神经降压肽类似物:绿臭蛙降压肽。其结构为Asp-Lys-Arg-Pro-Tyr-Ile-Leu-His-Glu。此结构与神经降压肽羧端部分结构相似。但比后者多出残基His-Glu。相应的合成... 本文利用Sep-Pak Cu和反相HPLC从我国产绿臭蛙皮的甲醇提取物中分得一新的神经降压肽类似物:绿臭蛙降压肽。其结构为Asp-Lys-Arg-Pro-Tyr-Ile-Leu-His-Glu。此结构与神经降压肽羧端部分结构相似。但比后者多出残基His-Glu。相应的合成品与天然肽在高效液相色谱、氨基酸分析和生物测定中均表现一致。此肽对大鼠产生降血压效应,但作用比神经降压肽弱。该肽对豚鼠回肠制品有很强的和可重复的收缩活性,这一点又与两栖动物皮肤中另一神经降压肽类似物——xenopsin的相应活性有别。 展开更多
关键词 绿臭蛙 神经 降压肽
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SYNTHESIS AND BIOLOGICAL ACTIVITY OF A NEW FROG SKIN PEPTIDE, RANAMARGARIN
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作者 陆一安 彭金林 +4 位作者 朱应麒 吴时祥 唐易全 田盛海 邹冈 《Science China Chemistry》 SCIE EI CAS 1990年第2期170-177,共8页
A new frog skin peptide, ranamargarin depicted as H-Asp-Asp-Ala-Ser-Asp-Arg-Ala-Lys-Lys-Phe-Tyr-Gly-Leu-Met-NH_(2′), was synthesized by the conventionalmethod. Comparisons of chemical and biological properties of bot... A new frog skin peptide, ranamargarin depicted as H-Asp-Asp-Ala-Ser-Asp-Arg-Ala-Lys-Lys-Phe-Tyr-Gly-Leu-Met-NH_(2′), was synthesized by the conventionalmethod. Comparisons of chemical and biological properties of both the synthetic and natural ranamargarins indicated that they were identical, so the chemical structure of ranamargarin was confirmed. Preliminary pharmacological study showed that ranamargarin was highly selective towards the SP-P subtype receptor. 展开更多
关键词 NEW FROG skin TACHYKININ ranamargarin SYNTHESIS SP-P SUBTYPE receptor.
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ISOLATION, CHEMICAL AND BIOLOGICAL CHARACTERIZATION OF MARGARATENSIN, A NEUROTENSIN-RELATED PEPTIDE FROM THE SKIN OF Rana margaratae
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作者 唐易全 田盛海 +4 位作者 华家柽 吴时祥 邹冈 吴贯夫 赵尔宓 《Science China Chemistry》 SCIE EI CAS 1990年第7期828-834,共7页
A new neurotensin (NT)-related peptide, margaratensin, was obtained by Sep-Pak C_(18) and RP-HPLC from methanol extracts of the skin of Chinese frog Rana margaratae. The structure of the peptide has been determined to... A new neurotensin (NT)-related peptide, margaratensin, was obtained by Sep-Pak C_(18) and RP-HPLC from methanol extracts of the skin of Chinese frog Rana margaratae. The structure of the peptide has been determined to be Asp-Lys-Arg-Pro-Tyr-lle-Leu-His-Glu, which is found to be homologous to the COOH-terminal sequence of NT, but has an extra His-Glu at the COOH-terminus. The synthetic preparation was shown to be indistinguishable from the native peptide during HPLC, amino acid analysis and bioassay. Margaratensin exhibited a hypotensive effect in the rat but the response was weaker than NT. The peptide could induce a potent and reproducible contractile activity on GPI which was different from xenopsin, another NT-related peptide from amphibian skin. 展开更多
关键词 margaratensin RANA margaratae AMPHIBIAN SKIN HPLC sequence analysis
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ISOLATION AND STRUCTURE OF RANAMARGARIN,A NEW TACHYKININ FROM THE SKIN OF CHINESE FROG Rana margaratae
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作者 唐易全 田盛海 +6 位作者 吴时祥 华家柽 吴贯夫 赵尔宓 陆一安 朱应麒 邹冈 《Science China Chemistry》 SCIE EI CAS 1989年第5期570-579,共10页
A new tetradecapeptide, ranamargarin, has been isolated by Sep-Pak C_(18) and HPLC from methanol extracts of the skin of the Chinese frogRana margaratae. The sequence of the peptide is: Asp-Asp-Ala-Ser-Asp-Arg-Ala-Lys... A new tetradecapeptide, ranamargarin, has been isolated by Sep-Pak C_(18) and HPLC from methanol extracts of the skin of the Chinese frogRana margaratae. The sequence of the peptide is: Asp-Asp-Ala-Ser-Asp-Arg-Ala-Lys-Lys-Phe-Tyr-Gly-Leu-Met-NH_2. This structure has been confirmed by synthesis. The peptide is the largest among the amphibian tachykinins and its N-terminal amino acids are quite different from those of the other tachykinins. The formation of the sulfoxide and peak-splitting of ranamargarin during purification procedures are briefly discussed. 展开更多
关键词 ranamargarin RANA margaratae AMPHIBIAN SKIN HPLC sequence analysis.
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新蛙皮活性肽-绿臭蛙激肽的合成及其活性检定
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作者 陆一安 彭金林 +4 位作者 朱应麒 吴时样 唐易全 田盛海 邹冈 《中国科学(B辑)》 CSCD 北大核心 1989年第5期503-509,共7页
用液相片断缩合法首次合成了由中国绿臭蛙(Rana margaratae)的蛙皮中分离的速激肽类新活性肽-绿臭蛙激肽(Ranamargarin):Asp-Asp-Ala-Ser-Asp-Arg-Ala-Lys-Lys-Phe-Tyr-Gly-Leu-Met-NH_2。合成的十四肽酰胺在RP-HPLC上显示与天然肽相同... 用液相片断缩合法首次合成了由中国绿臭蛙(Rana margaratae)的蛙皮中分离的速激肽类新活性肽-绿臭蛙激肽(Ranamargarin):Asp-Asp-Ala-Ser-Asp-Arg-Ala-Lys-Lys-Phe-Tyr-Gly-Leu-Met-NH_2。合成的十四肽酰胺在RP-HPLC上显示与天然肽相同的保留时间,与天然肽合并后为单一峰,从而进一步肯定了此新活性肽的结构。根据不同生物标本检定的结果,提示此肽对SP-P型速激肽受体有较高的选择性。 展开更多
关键词 新蛙皮活性肽 绿臭蛙激肽 合成
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