呋咱及二氢卟吩e6缀合物的合成及光动力抗肿瘤活性评价

为了寻求光动力治疗效果更好的光敏剂,以苯丙烯醇为原料,合成3-羟甲基-4-苯基-1,2,5-二唑-2-氧化物,再与二氢卟吩e6通过酯化反应制得含有呋咱的二氢卟吩e6缀合物(Ⅳ)。通过HRMS、^(1)HNMR、^(13)CNMR、IR对目标化合物进行了结构表征。活性评价结果表明,相比于二氢卟吩e6,呋咱基团的引入使呋咱的二氢卟吩e6缀合物摄取率提高33倍,细胞内NO水平提高2.3倍,细胞内ROS数量增强1.3倍,细胞内GSH水平减少了26%,协同提高光动力抑制肿瘤细胞增殖活性约20倍。在化合物Ⅳ浓度为33μmol/L时,其对Hela细胞的增殖抑制率为96%。