荜茇明碱类似物合成与抗宫颈癌HeLa细胞活性研究

本文设计合成了8个荜茇明碱类似物,评价了它们体外抗宫颈癌HeLa细胞增殖活性.发现将荜茇明碱中的Michael加成受体单元部分还原(PL-1和PL-2),抗宫颈癌HeLa细胞增殖活性降低7~8倍;将Michael加成受体单元完全还原(PL-3),基本无活性;而肉桂酸上取代基的改变对活性影响较小.但是,采用碳碳键将荜茇明碱中的Michael加成受体单元与内酰胺连接的类似物PL-8,48 h抗宫颈癌HeLa细胞增殖的IC_(50)值为0.61μM,比荜茇明碱活性高近12倍.这些结果为阐明荜茇明碱抗宫颈癌作用的构效关系提供了一定的基础.

啶虫脒与杀螟硫磷混配对烟蚜的联合毒力

采用浸叶法测定啶虫脒与杀螟硫磷混配对烟草蚜虫的室内联合毒力测定.结果表明,啶虫脒与杀螟硫磷混用对烟草蚜虫具有较明显的增效作用,其中又以啶虫脒与杀螟硫磷质量比为1∶19时增效作用最大,共毒系数达166.25.因此,可以采用啶虫脒与杀螟硫磷混配用于烟草蚜虫的防治.

噁二唑-2-氧化物合成及抗日本血吸虫尾蚴活性

以苯丙烯醇为原料合成噁二唑-2-氧化物,并对其进行结构表征确认,评价其抗日本血吸虫尾蚴活性.结果表明,噁二唑-2-氧化物具有不同程度的杀灭尾蚴活性,其中4-苯基-1,2,5-噁二唑-3-醛基-2-氧化物杀灭尾蚴活性最好.