LC-MS/MS法测定匹多莫德的血浆浓度及其应用

目的建立LC-MS/MS法测定匹多莫德的血浆浓度。方法用舒巴坦作为内标,采用乙腈沉淀蛋白进行样本处理,通过CAPCELL PAK C_(18)(50 mm×2.0 mm,5μm)色谱柱进行分离,以5 mmol·L^(-1)乙酸铵溶液-乙腈-乙酸(94.6:5:0.4)作为流动相进行等度洗脱,流速为0.2 mL·min^(-1),采用电喷雾进行离子化,用负离子扫描进行MRM分析,全部分析时间为4 min。结果匹多莫德在44.7~44 700μg·L^(-1)内线性良好(r=0.999 4,n=10)。批内、批间精密度好(RSD均<15%),提取回收率为88.93%~94.49%。结论本法重复性以及专一性均较好,可用于匹多莫德的药动学研究以及测定需求。

苦参碱胶丸在健康人体内的药动学

目的研究苦参碱在健康人体内的药动学特征。方法 9例健康男性受试者分别给予不同剂量的苦参碱胶丸(100、200或400 mg,服药间隔至少为7 d)后,采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中苦参碱的浓度,经DAS 2.0软件计算药动学参数。结果健康受试者口服苦参碱胶丸100、200或400 mg后,血浆中苦参碱的ρmax、tmax、t1/2、AUC0-t和AUC0-∞分别为(603.84±131.80)、(1 207.27±331.95)和(2 384.44±720.67)μg.L-1,(1.33±0.61)、(1.61±0.78)和(1.67±0.71)h,(8.68±1.32)、(8.28±0.97)和(7.82±0.76)h,(6 203.25±131.80)、(12 816.34±4 665.77)和(20 077.59±6 841.86)μg.h.L-1,(6 375.38±2 253.17)、(13 047.49±4 780.74)和(20 316.03±6 939.34)μg.h.L-1。结论苦参碱在健康人体内的安全性和耐受性良好,血药浓度与药物剂量成正相关。