山楂叶总黄酮缓释胶囊的研制及释药机制考察

目的:研制山楂叶总黄酮缓释胶囊,考察其释药机制。方法:采用喷雾干燥法制备山楂叶总黄酮缓释固体分散体,以乙基纤维素等为载体,以2,6和12 h的释放度为指标,筛选最佳缓释固体分散体处方;采用X-射线衍射、扫描电镜和红外光谱法考察固体分散体中药物分散状态;拟合川北方程,以粉体流动性参数为指标,筛选缓释胶囊的处方辅料,制备山楂叶总黄酮缓释固体分散体胶囊,考察缓释胶囊释药机制,拟合释放动力学方程。结果:山楂叶总黄酮缓释固体分散体最佳处方组成为:山楂叶总黄酮∶乙基纤维素∶卡波姆=4∶1∶0.5;X-射线衍射法(XRD)和扫描电镜法(SEM)结果表明药物以无定形或分子形式分散于固体分散体中;红外光谱法结果表明乙基纤维素峰强度增强;缓释胶囊最佳处方组成为:固体分散体(山楂叶总黄酮∶乙基纤维素∶卡波姆=4∶1∶0.5)∶微粉硅胶为1∶0.3%,所制备缓释胶囊释放度2 h为27.56%,6 h为69.50%,12 h为96.78%。结论:该缓释胶囊在12 h内呈现良好缓释特征,释放行为符合一级动力学方程,释放机制为扩散和溶蚀相结合机制,且为降解控释型。