球晶造粒技术制备可直压乙基纤维素及适应性研究

目的评价进口、国产乙基纤维素（EC）及球晶技术自制EC聚集体对药物的适应性。方法分别以阿司匹林含量为10%~90%与进口、国产乙基纤维素（EC）及自制EC聚集体混合后直接压片,测定混合物粉体学性质如休止角,流出速度,卡氏指数及压片后的片重差异、脆碎度、硬度,以考察聚集体对药物的稀释潜力。结果与国产及进口乙基纤维素比较,自制聚集体与模型药物混合粉体休止角小、流出速度慢和卡氏指数较小,压片后片重差异及脆碎度小,硬度大。结论球晶造粒技术制备乙基纤维素聚集体具有将良好的流动性传递给高剂量药物的能力,直压性能优于进口辅料,稀释潜力约为50%。

聚乙烯醇衍生物作为水凝胶材料的应用研究进展

目的介绍PVA衍生物作为水凝胶材料的应用研究进展,为进一步开发它提供依据和参考。方法参阅近年来国内外相关文献资料,对其进行综合、分析和归纳。结果 PVA水凝胶具有亲水性、柔软性、温和性和良好的生物相容性,其衍生物作为普通水凝胶和智能水凝胶材料被广泛应用于生物医药学领域。结论 PVA是一种极具再次开发潜力的优良药用辅料,具有很大的应用价值。

Box-Behnken响应面法结合熵权法优化三黄洗剂提取工艺

应用Box-Behnken响应面法,结合熵权法优化三黄洗剂的提取工艺。以小檗碱、黄芩苷、汉黄芩苷、大黄素、苦参碱的质量浓度综合评分为指标,以提取时间、乙醇浓度、提取温度为考察因素,采用单因素实验确定各因素水平,Box-Behnken设计优化提取工艺参数并进行验证。采用熵权法处理实验数据,并进行综合评分,预测最佳提取工艺。方差分析结果显示,2次项回归模型的方差显著(P<0.01),且失拟值不显著,表明所建模型具有统计学意义,各因素与响应值之间的关系可以用所建模型进行函数化。确定最佳提取工艺为提取温度56.4℃,提取时间93.9 min,乙醇浓度71.5%,平行3次的验证实验综合评分均值为5.84,RSD为1.38%。Box-Behnken响应面法结合熵权法筛选的三黄洗剂提取工艺参数稳健可靠,同时为其他中药复方的制备工艺提供了参考。

环孢素A固体自微乳的制备及初步评价

目的:制备环孢素A(CsA)固体自微乳,评价其粉体学性质,并测定其体外溶出度。方法:运用球晶造粒技术制备乙基纤维素多孔微球,并联合其他载体对液体CsA自微乳固化,测定自微乳固化前后粒径及Zeta电位,考察粉体学性质并测定体外溶出度。结果:自制的CsA固体自微乳,流动性、可压性、填充性均较好,载药量较高,固化前后平均粒径及Zeta电位分别为:(27.19±0.54)nm和(-5.71±0.73)mV;(28.82±0.68)nm和(-5.66±0.58)mV,固化前后,粒径、电位变化较小,自微乳固化过程中未被破坏,该制剂30 min释放87.0%以上,90 min释放95.0%以上。结论:球晶造粒技术制备多孔微球,可以用于液体CsA自微乳的固化,且固化后粉体学性质较好,载药量较高,释放较完全。

环孢素A固体自微乳的制备及评价

目的:制备CsA固体自微乳,研究自制环孢素A固体自微乳在大鼠体内的药动学参数和相对生物利用度。方法:运用球晶技术制备乙基纤维素多孔微球,联合二氧化硅对CsA自微乳固化,并在2组SD雄性大鼠分别单剂量给予Neoral?和CsA-SSEDDS,按设计采集24h内动态血液样本,采用HPLC法测定血药浓度。应用DAS药动学软件对数据进行拟合,计算药动学参数。结果:自制的CsA固体自微乳载药量较高,粉体学性质较好,单次给药后Neoral?和CsA-SSEDDS的主要药动学参数Cmax分别为(3.03±0.12)μg·mL-1和(3.27±0.18)μg·mL-1,tmax分别为(0.52±0.04)h和(0.51±0.04)h,AUC0→24分别为(13.7±0.6)μg.h·mL-1和(13.33±0.26)μg.h·mL-1。统计学分析结果显示,各主要药动学参数均无显著性差异。以Neoral?为参比制剂,单剂量给药时CsA-SSEDDS的相对生物利用度为97.14%。结论:球晶技术可以用于CsA自微乳的固化,所得CsA固体自微乳在大鼠体内显示与市售新山地明相近的生物利用度。

球晶技术制备可直压乙基纤维素的粉体学性能评价

目的:评价进口、国产乙基纤维素(EC)及球晶技术自制EC聚集体的粉体学性能。方法:分别测定3种EC的表面形态、粒度分布、休止角、卡氏指数、川北方程、Heckel方程参数等各项粉体学性能及与药物压片后的各项指标。结果:自制聚集体呈球形,表面光滑,休止角最小,川北方程及Heckel方程均显示其有最好的填充性和可压性,制备后片剂各项指标均优良。结论:球晶造粒技术通过改变国产辅料的形态、孔隙率、松密度等各项物理性质而改善流动性及填充性,性能优于进口辅料,操作设备、工艺简单。

制霉菌素pH敏感型阴道用凝胶给药系统的优化及评价

目的:制备制霉菌素pH敏感原位凝胶并对其进行评价。方法:以卡波姆用量、聚乙烯醇用量为自变量,凝胶黏度为应变量,采用星点设计-效应面法优化此系统。考察了凝胶的pH敏感性,并采用了改良桨法、透析袋法和无膜释放法同时评价制剂的体外释放。结果:优化处方为卡波姆用量0.655%,PVA用量1.213%。筛选的优化处方制剂满足阴道可注入性和体内胶凝性能。溶蚀与扩散是该制剂中药物释放的两种主要机制。结论:制霉菌素pH敏感原位凝胶有望成为一种新型阴道局部给药系统制剂。